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11. 发明授权

US07618987B2 Acylated piperidine derivatives as melanocortin 4-receptor agonists 失效
标题翻译：酰基化哌啶衍生物作为黑皮质素4-受体激动剂
公开(公告)号：US07618987B2
公开(公告)日：2009-11-17
申请号：US11632000
申请日：2005-07-15
申请人： Raman K. Bakshi , James P. Dellureficio , Ravi P. Nargund
发明人： Raman K. Bakshi , James P. Dellureficio , Ravi P. Nargund
IPC分类号： C07D401/02 , A61K31/454
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/62 , C07D401/14 , C07D413/14
摘要： Certain novel N-acylated piperidine derivatives are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.
摘要翻译：某些新的N-酰化哌啶衍生物是人类黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。因此，它们可用于治疗，控制或预防对MC-4R的激活反应的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

12. 发明授权

US5710275A 7.beta.-substituted-4-aza-5.alpha.-androstan-3-ones as 5.alpha.-reductase inhibitors 失效
标题翻译： 7β-取代-4-氮杂-5α-雄甾烷-3-酮作为5α-还原酶抑制剂
公开(公告)号：US5710275A
公开(公告)日：1998-01-20
申请号：US341602
申请日：1995-04-03
申请人： Raman K. Bakshi , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel , Georgianna S. Harris , Donald W. Graham , Bruce E. Witzel
发明人： Raman K. Bakshi , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel , Georgianna S. Harris , Donald W. Graham , Bruce E. Witzel
IPC分类号： A61K31/565 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P43/00 , C07C59/82 , C07C59/90 , C07J51/00 , C07J73/00 , A61K31/47
CPC分类号： C07J51/00 , C07C59/82 , C07C59/90 , C07J73/005
摘要： Described are new 7.beta.-substituted 4-aza-5.alpha.-androstan-3-ones and related compounds as 5.alpha.-reductase inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04643 Sec。 371日期：1995年4月3日 102（e）日期1995年4月3日PCT提交1993年5月14日PCT公布。公开号WO93 / 23420 PCT 日期1993年11月25日描述了新的7β-取代的4-氮杂-5α-雄甾-3-酮和相关化合物作为5α-还原酶抑制剂。

13. 发明授权

US5278159A Aryl ester derivatives of 3-oxo-4-aza-androstane 17-.beta.-carboxylates as 5-.alpha.-reductase inhibitors 失效
标题翻译： 3-氧代-4-氮杂 - 雄甾烷17-β-羧酸酯的芳酯衍生物作为5-α-还原酶抑制剂
公开(公告)号：US5278159A
公开(公告)日：1994-01-11
申请号：US957207
申请日：1992-10-06
申请人： Raman K. Bakshi , Gool F. Patel , Gary H. Rasmusson
发明人： Raman K. Bakshi , Gool F. Patel , Gary H. Rasmusson
IPC分类号： C07J73/00 , A61K31/435 , C07D221/02
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Described are new 17.beta.-aryl ester carboxylates of 4-aza-5.alpha.-androstan-3-ones and related compounds and the use of such compounds as 5.alpha.-reductase inhibitors for treatment of benign prostatic hyperplasia and other hyperandrogenetic related disorders.
摘要翻译：描述了4-氮杂-5α-雄甾烷-3-酮及相关化合物的新型17β-芳基羧酸酯，以及使用这些化合物作为5α-还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生症和其它高发育相关性疾病。

14. 再颁专利

USRE39056E1 4-Azasteroids for treatment of hyperandrogenic conditions 失效
标题翻译： 4-Azasteroids用于治疗雄激素过多的病症
公开(公告)号：USRE39056E1
公开(公告)日：2006-04-04
申请号：US10020740
申请日：1996-09-11
申请人： Raman K. Bakshi , Soumya P. Sahoo , Richard L. Tolman
发明人： Raman K. Bakshi , Soumya P. Sahoo , Richard L. Tolman
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/44 , A61P5/28 , C07D221/02 , C07D221/18
CPC分类号： C07J73/005 , A61K31/435
摘要： Compounds of structural Formula (I) and pharmacologically acceptable salts and esters thereof possess 5α-reductase inhibitory activity. These compounds inhibit 5α-reductase type 1 and type 2. The compounds of structural Formula I are useful in the systemic, including oral, and parenteral, including topical, treatment and prevention of hyperandrogenic conditions including prostatic carcinoma, benign prostatic hyperplasia, acne vulgaris, seborrhea, androgenic alopecia (also called androgenetic alopecia) which includes male- and female-pattern baldness, female hirsutism, and prostatitis. A class of compounds of the present invention are also potent antiandrogens. The present invention also relates to novel compositions containing such compounds, methods of their use and methods of their manufacture.
摘要翻译：结构式（I）的化合物及其药理学上可接受的盐和酯具有5α-还原酶抑制活性。这些化合物抑制1型和2型5α-还原酶。结构式I的化合物可用于全身，包括口服和肠胃外，包括局部治疗和预防高雄激素症状，包括前列腺癌，良性前列腺增生症，寻常痤疮，皮脂溢，雄激素性脱发（也称雄激素性脱发），包括男性和女性型秃发，女性多毛症和前列腺炎。一类本发明的化合物也是有效的抗雄激素。本发明还涉及含有这些化合物的新型组合物，其用途及其制备方法。

15. 发明授权

US5578726A Process for producing 7 .beta.-substituted-4-aza-5 .alpha.-androstan-3-ones 失效
标题翻译：制备7β-取代-4-氮杂-5α-雄甾烷-3-酮的方法
公开(公告)号：US5578726A
公开(公告)日：1996-11-26
申请号：US335791
申请日：1994-11-10
申请人： Raman K. Bakshi , Gary H. Rasmusson
发明人： Raman K. Bakshi , Gary H. Rasmusson
IPC分类号： C07C59/82 , C07F7/18 , C07J1/00 , C07J9/00 , C07J51/00 , C07J73/00
CPC分类号： C07J51/00 , C07C59/82 , C07F7/1856 , C07F7/1892 , C07J1/0022 , C07J73/005 , C07J9/00
摘要： Described is a new process for producing 7.beta.-substituted-4-aza-5.alpha.-androstan-3-ones and related compounds which are 5.alpha.-reductase inhibitors, consisting of reducing the corresponding androsteneone with lithium and liquid ammonia, contacting the product with an isomerizing agent, oxidizing the product to a seco acid and reacting that seco acid with an amine to cyclize to form 4-aza-5.alpha.-androstan-3-ones.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04443 Sec。 371日期：1994年11月10日 102（e）1994年11月10日日期PCT提交1993年5月11日PCT公布。第WO93 / 23376号公报日期1993年11月25日描述了一种新的制备7β-取代-4-氮杂-5α-雄甾-3-酮和相关化合物的新方法，其为5α-还原酶抑制剂，其包括用锂和液体还原相应的雄烯雌酮氨，使产物与异构化试剂接触，将产物氧化成仲酸，并使该仲酸与胺反应以环化形成4-氮杂-5α-雄甾烷-3-酮。

16. 发明授权

US5527807A 7.beta.-substituted-4-aza-5.alpha.-cholestan-3-ones as 5.alpha. reductase inhibitors useful in the prevention and treatment of hyperandrogenetic disorders 失效
标题翻译： 7β-取代-4-氮杂-5α-胆甾醇-3-酮作为5αα还原酶抑制剂，其可用于预防和治疗高血糖过多症
公开(公告)号：US5527807A
公开(公告)日：1996-06-18
申请号：US335861
申请日：1994-11-15
申请人： Raman K. Bakshi , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel , Georgianna Harris
发明人： Raman K. Bakshi , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel , Georgianna Harris
IPC分类号： A61K31/575 , A61K31/58 , A61K38/00 , A61P5/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P43/00 , C07C59/353 , C07D221/20 , C07J9/00 , C07J73/00
CPC分类号： C07D221/20 , C07J73/005 , C07J9/00 , A61K2800/522
摘要： Described are new 7.beta.-substituted 4-aza-5.alpha.-cholestan-3-ones and related compounds as 5.alpha.-reductase inhibitors.
摘要翻译：描述了新的7β-取代的4-氮杂-5α-胆甾烷-3-酮和相关化合物作为5α-还原酶抑制剂。

17. 发明授权

US06369247B1 Process for oxidation of steroidal compounds having allylic groups 失效
标题翻译：具有烯丙基的甾体化合物的氧化方法
公开(公告)号：US06369247B1
公开(公告)日：2002-04-09
申请号：US08718408
申请日：1996-09-30
申请人： Ross A. Miller , Andrew S. Thompson , Raman K. Bakshi , Edward G. Corley
发明人： Ross A. Miller , Andrew S. Thompson , Raman K. Bakshi , Edward G. Corley
IPC分类号： C07J900
CPC分类号： C07J73/005 , B01J23/462 , B01J23/6527 , C07J9/00 , C07J51/00
摘要： The instant invention involves a process for oxidizing compounds containing an allylic group, i.e. those containing an allylic hydrogen or allylic alcohol group, to the corresponding enones, using a ruthenium-based catalyst in the presence of a hydroperoxide. Particularly, &Dgr;-5-steroidal alkenes can be oxidized to the corresponding &Dgr;-5-7-keto alkenes.
摘要翻译：本发明涉及使用钌基催化剂在氢过氧化物存在下将含有烯丙基的化合物（即含有烯丙基氢或烯丙基醇基团的化合物）氧化成相应的烯酮的方法。特别地，DELTA-5-甾体烯烃可被氧化成相应的DELTA-5-7-酮基烯烃。

18. 发明授权

US6001844A 4-Azasteroids for treatment of hyperandrogenic conditions 失效
标题翻译： 4-Azasteroids用于治疗雄激素过多的病症
公开(公告)号：US6001844A
公开(公告)日：1999-12-14
申请号：US029926
申请日：1998-03-11
申请人： Raman K. Bakshi , Soumya P Sahoo , Richard L. Tolman
发明人： Raman K. Bakshi , Soumya P Sahoo , Richard L. Tolman
IPC分类号： A61K31/435 , C07J73/00 , C07D221/02
CPC分类号： C07J73/005 , A61K31/435
摘要： Compounds of structural Formula (I) ##STR1## and pharmacologically acceptable salts and esters thereof possess 5.alpha.-reductase inhibitory activity. These compounds inhibit 5.alpha.-reductase type 1 and type 2. The compounds of structural Formula I are useful in the systemic, including oral, and parenteral, including topical, treatment and prevention of hyperandrogenic conditions including prostatic carcinoma, benign prostatic hyperplasia, acne vulgaris, seborrhea, androgenic alopecia (also called androgenetic alopecia) which includes male- and female-pattern baldness, female hirsutism, and prostatitis. A class of compounds of the present invention are also potent antiandrogens. The present invention also relates to novel compositions containing such compounds, methods of their use and methods of their manufacture.
摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 14564 Sec。 371日期1998年3月11日 102（e）1998年3月11日PCT PCT 1996年9月11日PCT公布。出版物WO97 / 10217 日期1997年3月20日结构式（I）及其药理学上可接受的盐和酯的化合物具有5种α-还原酶抑制活性。这些化合物抑制1型和2型5型α-还原酶。结构式I的化合物可用于全身，包括口服和肠胃外，包括局部治疗和预防高雄激素病症，包括前列腺癌，良性前列腺增生症，寻常痤疮，皮脂溢，雄激素性脱发（也称为雄性激素性脱发），包括男性和女性型秃发，女性多毛症和前列腺炎。一类本发明的化合物也是有效的抗雄激素。本发明还涉及含有这些化合物的新型组合物，其用途及其制备方法。

19. 发明授权

US5998464A 4-Oxa and 4-thia steroids 失效
标题翻译： 4-Oxa和4-thia类固醇
公开(公告)号：US5998464A
公开(公告)日：1999-12-07
申请号：US65112
申请日：1998-04-23
申请人： Raman K. Bakshi , Gool F. Patel , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman
发明人： Raman K. Bakshi , Gool F. Patel , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman
IPC分类号： C07D311/94 , C07D335/04 , C07J73/00 , A61K31/35 , A61K31/38 , C07D311/78
CPC分类号： C07J73/006 , C07D311/94 , C07D335/04 , C07J73/003
摘要： The compounds of the present invention are those of structural formula (I) ##STR1## wherein X is oxygen or sulfur. Pharmaceutical compositions and methods of use of the compounds in the treatment of hyperandrogenic conditions are disclosed. In addition, the combination of the compounds with other active agents such as finasteride, minoxidil and retinoic acid or a derivative thereof is disclosed.
摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 16883 Sec。 371日期：1998年4月23日 102（e）1998年4月23日PCT PCT 1996年10月22日PCT公布。出版物WO97 / 15564 日期1997年5月1日本发明化合物为结构式（I）的化合物，其中X为氧或硫。公开了化合物在治疗雄激素过度症状中的药物组合物和使用方法。此外，公开了化合物与其他活性剂如非那雄胺，米诺地尔和视黄酸或其衍生物的组合。

20. 发明授权

US5777134A 4-oxa and 4-thia steriods 失效
标题翻译： 4-氧杂和4-硫杂异构体
公开(公告)号：US5777134A
公开(公告)日：1998-07-07
申请号：US738545
申请日：1996-10-24
申请人： Raman K. Bakshi , Gool F. Patel , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman
发明人： Raman K. Bakshi , Gool F. Patel , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman
IPC分类号： C07D311/94 , C07D335/04 , C07D311/02 , A61K31/585
CPC分类号： C07D311/94 , C07D335/04
摘要： The novel compounds of the present invention are those of structural formula I: ##STR1## wherein X is selected from O and S, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or stereoisomer thereof, and are inhibitors of 5.alpha.-reductase. The compounds of formula I are useful in the oral, systemic, parenteral or topical treatment of hyperandrogenic conditions such as acne vulgaris, seborrhea, androgenic alopecia which includes female and male pattern baldness, female hirsutism, benign prostatic hyperplasia, and the prevention and treatment of prostatic carcinoma, as well as in the treatment of prostatitis. Methods of using the compounds of formula I for the treatment of hyperandrogenic conditions such as acne vulgaris, seborrhea, androgenic alopecia, male pattern baldness, female hirsutism, benign prostatic hyperplasia, and the prevention and treatment of prostatic carcinoma, as well as the treatment of prostatitis are provided, as well as pharmaceutical compositions for the compounds of formula I. The use of compounds of formula I in combination with other active agents, for example with finasteride, or a potassium channel opener, such as minoxidil, or a retinoic acid or a derivative thereof is also taught, wherein such combinations would be useful in one or more of the above-mentioned methods of treatment or pharmaceutical compositions.
摘要翻译：本发明的新化合物是结构式I的化合物：其中X选自O和S，或其药学上可接受的盐，酯或立体异构体，并且是5α-还原酶的抑制剂。式I化合物可用于口服，全身，胃肠外或局部治疗雄激素过多症状，如寻常痤疮，皮脂溢，雄激素性脱发，包括女性和男性型秃发，女性多毛症，良性前列腺增生，以及预防和治疗前列腺癌，以及前列腺炎的治疗。使用式I化合物治疗高雄激素病症如寻常痤疮，皮脂溢，雄激素性脱发，男性型秃发，女性多毛症，良性前列腺增生以及预防和治疗前列腺癌的方法，以及治疗提供前列腺炎，以及用于式I化合物的药物组合物。式I化合物与其它活性剂（例如与非那雄胺）或钾通道开放剂如米诺地尔或视黄酸组合使用或还教导了其衍生物，其中这样的组合可用于一种或多种上述治疗方法或药物组合物。

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