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11. 发明授权

US06555538B2 5-arylsulfonyl-imidazo[1′,2′:1,6]pyrido[2,3-b]pyrazine-6-amines and related compounds 失效
标题翻译： 5-芳基磺酰基 - 咪唑并[1'，2'：1,6]吡啶并[2,3-b]吡嗪-6-胺及相关化合物
公开(公告)号：US06555538B2
公开(公告)日：2003-04-29
申请号：US10095218
申请日：2002-03-11
申请人： Edward F. Kleinman
发明人： Edward F. Kleinman
IPC分类号： A61K314985
CPC分类号： C07D471/14
摘要： This application is directed to a compound of Formula I wherein a, X, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein, useful in the treatment of respiratory, allergic, rheumatoid, body weight regulation, inflammatory and central nervous system disorders such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease, adult respiratory diseases syndrome, shock, fibrosis, pulmonary hypersensitivity, allergic rhinitis, atopic dermatitis, psoriasis, weight control, rheumatoid arthritis, cachexia, Crohn's disease, ulcerative colitis, arthritic conditions and other inflammatory diseases, depression, multi-infarct dementia and AIDS.
摘要翻译：本申请涉及式I化合物，其中a，X，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义，可用于治疗呼吸道，过敏性，类风湿，体重调节，炎性和中枢神经系统疾病如哮喘慢性阻塞性肺疾病，成人呼吸道疾病综合征，休克，纤维化，肺过敏，过敏性鼻炎，特应性皮炎，牛皮癣，体重控制，类风湿性关节炎，恶病质，克罗恩病，溃疡性结肠炎，关节炎等炎症性疾病，抑郁症，多发性痴呆和艾滋病。

12. 发明授权

US06384236B1 N-(aroyl)glycine hydroxamic acid derivatives and related compounds 失效
标题翻译： N-（芳酰基）甘氨酸异羟肟酸衍生物及相关化合物
公开(公告)号：US06384236B1
公开(公告)日：2002-05-07
申请号：US09769702
申请日：2001-01-25
申请人： Edward F. Kleinman
发明人： Edward F. Kleinman
IPC分类号： C07D20706
CPC分类号： A61K31/401 , A61K31/166 , C07C235/52 , C07C259/06 , C07C2601/10 , C07D207/16
摘要： Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, AA and Y are as defined herein, inhibit phosphodiesterase type IV or inhibit the production of tumor necrosis factor, and therefore are useful in the treatment of certain conditions and diseases including asthma, arthritis, and sepsis.
摘要翻译：式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，AA和Y如本文所定义，抑制IV型磷酸二酯酶或抑制肿瘤坏死因子的产生，因此可用于治疗某些病症和疾病包括哮喘，关节炎和败血症。

13. 发明授权

US07553877B2 Modulators of the glucocorticoid receptor 有权
标题翻译：糖皮质激素受体的调节剂
公开(公告)号：US07553877B2
公开(公告)日：2009-06-30
申请号：US11457323
申请日：2006-07-13
申请人： Yves A. Chantigny , Edward F. Kleinman , Ralph P. Robinson
发明人： Yves A. Chantigny , Edward F. Kleinman , Ralph P. Robinson
IPC分类号： A61K31/56 , A61K31/015
CPC分类号： C07D213/30 , C07C35/42 , C07C39/17 , C07C39/23 , C07C39/42 , C07C43/23 , C07C49/747 , C07C49/755 , C07C49/83 , C07C59/72 , C07C69/712 , C07C205/57 , C07C215/64 , C07C235/20 , C07C255/13 , C07C255/29 , C07C255/53 , C07C271/52 , C07C2603/26 , C07D213/40 , C07D257/04 , C07D271/06 , C07D277/24 , C07D295/088 , C07D295/185 , C07D413/06 , C07D413/12
摘要： The present invention provides compounds of the formula wherein A is of the formula and X, Y, n, R1—R25 are as described in the specification which are modulators of the glucocorticoid receptor and are thus useful for the treatment of animals requiring glucocorticoid receptor agonist therapy. Glucocorticoid receptor modulators are useful in the treatment of certain inflammatory conditions.
摘要翻译：本发明提供下式的化合物其中A为下式，X，Y，n，R 1 -R 25如说明书中所述，其为糖皮质激素受体的调节剂，因此可用于治疗需要糖皮质激素受体激动剂治疗。糖皮质激素受体调节剂可用于治疗某些炎性疾病。

14. 发明授权

US06380218B1 Nicotinamide derivatives 失效
标题翻译：烟酰胺衍生物
公开(公告)号：US06380218B1
公开(公告)日：2002-04-30
申请号：US09308956
申请日：1999-05-27
申请人： Anthony Marfat , Robert J. Chambers , John W. Watson , John B. Cheng , Allen J. Duplantier , Edward F. Kleinman
发明人： Anthony Marfat , Robert J. Chambers , John W. Watson , John B. Cheng , Allen J. Duplantier , Edward F. Kleinman
IPC分类号： A61K314436
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/643 , C07D213/75 , C07D213/82 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： A compound of formula (I) wherein m, n, o, p, q, r, A, B, D, E, R1, R2,R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined in the description, useful in the treatment of respiratory, allergic, rheumatoid, body weight regulation, inflammatory and central nervous system disorders such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease, adult respiratory diseases syndrome, shock, fibrosis, pulmonary hypersensitivity, allergic rhinitis, atopic dermatitis, psoriasis, weight control, rheumatoid arthritis, cachexia, crohn's disease, ulcerative colitis, arthritic conditions and other inflammatory diseases, depression, multi-infarct dementia and AIDS.
摘要翻译：其中m，n，o，p，q，r，A，B，D，E，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如式中所定义，可用于治疗呼吸道，过敏性，类风湿，体重调节，炎症和中枢神经系统疾病如哮喘，慢性阻塞性肺疾病，成人呼吸道疾病综合征，休克，纤维化，肺过敏，过敏性鼻炎，特应性皮炎，牛皮癣，重症控制，类风湿关节炎，恶病质，克罗恩病，溃疡性结肠炎，关节炎等炎症性疾病，抑郁症，多发性梗塞性痴呆和艾滋病。

15. 发明授权

US5147873A Amino-substituted bridged azabicyclic quinolone carboxylic acids and esters 失效
标题翻译：氨基取代的桥联氮杂双环喹诺酮羧酸和酯
公开(公告)号：US5147873A
公开(公告)日：1992-09-15
申请号：US651355
申请日：1991-02-15
申请人： Edward F. Kleinman
发明人： Edward F. Kleinman
IPC分类号： C07D453/06
CPC分类号： C07D453/06
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, or a pharmaceutically acceptable cation;Y is cyclopropyl, ethyl or p-fluorophenyl, and X is hydrogen or fluoro, or X and Y taken together form a group ##STR2## wherein R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are antibacterial pharmaceutical compositions comprising the foregoing compounds, methods of using the compounds in treating bacterial infections, and intermediates for the preparation of the compounds.
摘要翻译：其中R 1是氢，C 1 -C 6烷基或药学上可接受的阳离子的式IMA化合物; Y是环丙基，乙基或对氟苯基，X是氢或氟，或X和Y一起形成基团，其中R 3是氢或C 1 -C 4烷基; 或其药学上可接受的盐。还公开了包含前述化合物的抗菌药物组合物，使用该化合物治疗细菌感染的方法和用于制备化合物的中间体。

16. 发明授权

US4948913A Renin inhibitors containing 5-amino-2,5-disubstituted-4-hydroxypentanoic acid residues 失效
标题翻译：含有5-氨基-2,5-二取代-4-羟基戊酸残基的肾素抑制剂
公开(公告)号：US4948913A
公开(公告)日：1990-08-14
申请号：US336697
申请日：1987-11-02
申请人： Edward F. Kleinman , Robert L. Rosati , Jasjit S. Bindra
发明人： Edward F. Kleinman , Robert L. Rosati , Jasjit S. Bindra
IPC分类号： C07D405/12 , A61K20060101 , A61K31/365 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K38/00 , A61K38/55 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07B31/00 , C07B53/00 , C07C67/00 , C07C231/12 , C07C233/47 , C07C237/10 , C07C237/16 , C07C237/22 , C07C239/00 , C07C269/00 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C279/04 , C07D20060101 , C07D207/16 , C07D215/08 , C07D217/06 , C07D223/04 , C07D233/00 , C07D233/64 , C07D307/00 , C07D307/32 , C07D307/33 , C07D307/62 , C07K1/00 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K7/14 , C07K14/81
CPC分类号： C07C271/22 , C07D207/16 , C07D217/06 , C07D307/33 , C07D405/12 , C07K5/0227 , Y10S530/86
摘要： A series of novel polypeptide derivatives, containing 5-amino-2,5-disubstituted-4-hydroxypentanoic acid residues, which are useful for inhibiting the angiotensinogen-cleaving action of the enzyme renin. Particularly valuable precursors for many of these compounds are certain other 5-amino-2,5-disubstituted-4-hydroxypentanoic acid derivatives.
摘要翻译：一系列含有5-氨基-2,5-二取代-4-羟基戊酸残基的新型多肽衍生物，其可用于抑制酶肾素的血管紧张素原切割作用。许多这些化合物的特别有价值的前体是某些其它5-氨基-2,5-二取代-4-羟基戊酸衍生物。

17. 发明授权

US4588527A Process for preparing penicillanic acid 1,1-dioxide derivatives 失效
标题翻译：制备青霉烷酸1,1-二氧化物衍生物的方法
公开(公告)号：US4588527A
公开(公告)日：1986-05-13
申请号：US677611
申请日：1984-12-03
申请人： Donald K. Pirie , Robert A. Volkmann , Edward F. Kleinman
发明人： Donald K. Pirie , Robert A. Volkmann , Edward F. Kleinman
IPC分类号： C07D499/00 , A61K31/425
CPC分类号： C07D499/00
摘要： 6-alpha/beta-[(C.sub.1 -C.sub.4)Alkoxyaminomethyl and benzyloxyaminomethyl]penicillanic acid 1,1-dioxides, pharmaceutically acceptable salts thereof and conventional esters thereof hydrolyzable under physiological conditions, all of which are useful in medicine as beta-lactamase inhibitors; intermediates and processes therefor; and a process for the conversion of the present compounds to 6-alpha- and 6-beta-(aminomethyl)penicillanic acid 1,1-dioxides and derivatives.
摘要翻译： 6-α/β - [（C 1 -C 4）烷氧基氨基甲基和苄氧基氨基甲基]青霉烷酸1,1-二氧化物，其药学上可接受的盐和在生理条件下可水解的常规酯，所有这些可用于药物中作为β-内酰胺酶抑制剂; 中间体和工艺; 以及将本发明化合物转化为6-α和6-β-（氨基甲基）青霉烷酸1,1-二氧化物及其衍生物的方法。

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