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11. 发明授权

US5064958A 1,3-genzoxazine, 2,4-dione derivatives 失效
标题翻译： 1,3-文森嗪，2,4-二酮衍生物
公开(公告)号：US5064958A
公开(公告)日：1991-11-12
申请号：US478808
申请日：1990-02-12
申请人： Brian T. O'Neill
发明人： Brian T. O'Neill
IPC分类号： C07C51/363 , C07C63/70 , C07C229/56 , C07C229/58 , C07D215/56 , C07D265/26
CPC分类号： C07D265/26 , C07C229/56 , C07C229/58 , C07D215/56 , C07C2101/02
摘要： Quinolonecarboxylic acid intermediates useful in the preparation of antibacterial 6-fluoro-7-substituted-quinolonecarboxylic aids are prepared from 2-(iodo, bromo or chloro)-3-fluoro-4-(fluoro or chloro)-phenyl carboxylic acid or ester.
摘要翻译：由2-（碘，溴或氯）-3-氟-4-（氟或氯） - 苯基羧酸或酯制备可用于制备抗菌6-氟-7-取代的喹诺酮助剂的喹诺酮羧酸中间体。

12. 发明授权

US4992543A Penem derivatives 失效
标题翻译： Penem衍生物
公开(公告)号：US4992543A
公开(公告)日：1991-02-12
申请号：US378743
申请日：1989-07-11
申请人： Brian T. O'Neill , Douglas Phillips
发明人： Brian T. O'Neill , Douglas Phillips
IPC分类号： C07D499/87 , C07D205/09 , C07D499/04 , C07D499/86 , C07D499/88 , C07D499/897 , C07F7/08 , C07F7/18
CPC分类号： C07D205/09 , C07D499/88
摘要： An efficient, multistep process for the synthesis of certain 6-(1-hydroxyethyl) 2-substituted penem antibiotics from 2-[4R-(triphenylmethylthio)-3S-(1R-(dimethyl-t-butylsilyloxy)ethyl)-2-azetidon-1 yl]acetic acid ester.

13. 发明授权

US4736059A Process for the preparation of meso 2,5-dihaloadipates 失效
标题翻译：内消旋2,5-二卤代己酸酯的制备方法
公开(公告)号：US4736059A
公开(公告)日：1988-04-05
申请号：US82703
申请日：1987-08-07
申请人： Brian T. O'Neill , Harry A. Watson, Jr.
发明人： Brian T. O'Neill , Harry A. Watson, Jr.
IPC分类号： C07C67/52 , C07C67/14 , C07C69/44
CPC分类号： C07C67/14
摘要： The present process produces the meso dialkyl 2,5-dihaloadipate from a mixture of the racemic dialkyl 2,5-dihaloadipate and meso 2,5-dihaloadipate. In the disclosed process, a 2,5-dihaloadipoyl halide is formed under conditions which result in the formation of an acidic compound. The 2,5-dihaloadipoyl halide is then esterified under conditions wherein the ester of the dihaloadipoyl halide is allowed to remain in contact with the acidic compound, thus allowing the racemic diester to epimerize in the presence of the acidic compound to the meso form and then the meso diester spontaneously crystallizes. In the last stage, the meso diester produced is removed.

14. 发明申请

US20110224231A1 Novel Lactams as Beta Secretase Inhibitors 审中-公开
标题翻译：新型乳酸内切酶作为分泌酶抑制剂
公开(公告)号：US20110224231A1
公开(公告)日：2011-09-15
申请号：US13130192
申请日：2009-11-12
申请人： Michael A. Brodney , Ivan V. Efremov , Christopher J. Helal , Brian T. O'Neill
发明人： Michael A. Brodney , Ivan V. Efremov , Christopher J. Helal , Brian T. O'Neill
IPC分类号： A61K31/4965 , C07D471/10 , A61K31/438 , A61P25/00 , A61P25/18
CPC分类号： C07D471/10
摘要： Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula (I) as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.
摘要翻译：公开了化合物的化合物和药学上可接受的盐，其中所述化合物具有如说明书中定义的式（I）的结构。还公开了相应的药物组合物，合成方法和中间体的方法。

15. 发明申请

US20100184737A1 IMIDAZOLE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS 审中-公开
标题翻译：用于治疗神经疾病的咪唑化合物
公开(公告)号：US20100184737A1
公开(公告)日：2010-07-22
申请号：US12723511
申请日：2010-03-12
申请人： Michael A. Brodney , Karen J. Coffman , Edward F. Kleinman , Brian T. O'Neill , Yuhpyng L. Chen
发明人： Michael A. Brodney , Karen J. Coffman , Edward F. Kleinman , Brian T. O'Neill , Yuhpyng L. Chen
IPC分类号： A61K31/4178 , C07D233/88 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D413/12 , C07D487/04 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61K31/551 , A61K31/5377 , A61K31/5355 , A61P25/00
CPC分类号： C07D233/88 , C07D233/54 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D451/02 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D491/04
摘要： The present invention relates to compounds of Formula I wherein R1, R2, R3, R4, R6, R7 and A are as defined. Compounds of Formula I have activity inhibiting production of Aβ-peptide. The invention also relates to pharmaceutical compositions and methods for treating diseases and disorders, for example, neurodegenerative and/or neurological disorders, e.g., Alzheimer's disease, in a mammal comprising compounds of Formula I.
摘要翻译：本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 6，R 7和A如上所定义。式I的化合物具有抑制Aβ产生的活性。本发明还涉及用于治疗疾病和病症的药物组合物和方法，例如包含式I化合物的哺乳动物的神经变性和/或神经障碍，例如阿尔茨海默氏病。

16. 发明授权

US5854262A Aminomethylene substituted non-aromatic heterocycles and use as substance P antagonists 失效
标题翻译：氨基亚甲基取代的非芳族杂环并用作物质P拮抗剂
公开(公告)号：US5854262A
公开(公告)日：1998-12-29
申请号：US522230
申请日：1995-05-25
申请人： Harry R. Howard , Brian T. O'Neill
发明人： Harry R. Howard , Brian T. O'Neill
IPC分类号： C07D401/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/08 , A61K31/445 , C07D211/36 , C07D211/56
CPC分类号： C07D401/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/08
摘要： A compound of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof; W is hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl optionally substituted with from one to three fluorine atoms, --S(O).sub.v --(C.sub.1 -C.sub.6) alkyl wherein v is zero, one or two, halo, benzyloxy or (C.sub.1 -C.sub.6)alkoxy optionally substituted with from one to three fluorine atoms; R.sup.1 is a 4, 5 or 6 membered heterocyclic ring containing from one to three heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulfur, wherein said heterocyclic ring contains from zero to three double bonds and is optionally substituted with one or two substituents independently selected from (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl optionally substituted with from one to three fluorine atoms and (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy optionally substituted with from one to three fluorine atoms; R.sup.2 is hydrogen or --CO.sub.2 (C.sub.1 -C.sub.10)alkyl; R.sup.3 is ##STR2##
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 09407 Sec。 371日期：1995年5月25日 102（e）日期1995年5月25日PCT提交1993年10月7日PCT公布。公开号WO94 / 13663 日期：1994年6月23日一种式[IMAGE]的化合物或其药学上可接受的盐; W是氢，任选地被一至三个氟原子取代的（C 1 -C 6）烷基，其中v是0的一个或多个，（C 1 -C 6）烷基，卤素，苄氧基或（C 1 -C 6））烷氧基，其任选被1至3个氟原子取代; R1是含有1至3个选自氧，氮和硫的杂原子的4,5或6元杂环，其中所述杂环含有0至3个双键，并且任选地被一个或两个独立地选自（C1 任选被一至三个氟原子取代的C 1-6烷基和任选被一至三个氟原子取代的（C 1 -C 6）烷氧基; R2是氢或-CO2（C1-C10）烷基; R3是 VII

17. 发明授权

US5191075A Process for the preparation of penems 失效
标题翻译：制备青铜器的过程
公开(公告)号：US5191075A
公开(公告)日：1993-03-02
申请号：US852598
申请日：1992-03-17
申请人： Brian T. O'Neill , Douglas Phillips
发明人： Brian T. O'Neill , Douglas Phillips
IPC分类号： C07D205/09 , C07D499/88
CPC分类号： C07D205/09 , C07D499/88
摘要： An efficient, multistep process for the synthesis of certain 6-(1-hydroxyethyl) 2-substituted penem antibiotics from 2-[4R-(triphenylmethylthio)-3S-(1R-(dimethyl-t-butylsilyloxy)ethyl)-2-azetidon-1-yl]acetic acid esters.
摘要翻译：从2- [4R-（三苯基甲硫基）-3S-（1R-（二甲基 - 叔丁基甲硅烷氧基）乙基）-2-氮杂环丁烷合成某些6-（1-羟乙基）2-取代的Penem抗生素的有效的多步法 -1-基]乙酸酯。

18. 发明授权

US5036099A Anhydrous, crystalline sodium salt of 5-chloro-3-(2-thenoyl)-2-oxindole-1-carboxamide 失效
标题翻译： 5-氯-3-（2-噻吩甲酰基）-2-羟基吲哚-1-甲酰胺的无水结晶钠盐
公开(公告)号：US5036099A
公开(公告)日：1991-07-30
申请号：US460137
申请日：1989-07-18
申请人： Douglas J. M. Allen , Brian T. O'Neill
发明人： Douglas J. M. Allen , Brian T. O'Neill
IPC分类号： A61K31/381 , A61K20060101 , A61K31/22 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K31/475 , A61P25/04 , A61P29/00 , C07D20060101 , C07D209/04 , C07D209/34 , C07D333/10 , C07D333/22 , C07D409/00 , C07D409/02 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/12 , E21B43/12
CPC分类号： C07D409/06
摘要： Anhydrous, crystalline sodium salt of 5-chloro-3-(2-thenoyl)-2-oxindole-1-carboxamide having advantageous properties for formulation as an analgesic or antiinflammatory agent.
摘要翻译： PCT No.PCT / US87 / 00201 Sec。 371日期：1989年7月18日 102（e）日期1989年7月18日PCT提交1987年2月2日PCT公布。出版物WO88 / 05656 日期1988年8月11日。5-氯-3-（2-噻吩甲酰基）-2-羟基吲哚-1-甲酰胺的无水结晶钠盐，其具有用作制剂作为止痛剂或抗炎剂的有利性质。

19. 发明授权

US5026845A 1,4-diazabicyclo[3.2.2.]nonane and intermediates for the preparation thereof 失效
标题翻译： 1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷及其制备中间体
公开(公告)号：US5026845A
公开(公告)日：1991-06-25
申请号：US417120
申请日：1989-10-04
申请人： Robert C. Friedmann , John W. Lackey , Brian T. O'Neill
发明人： Robert C. Friedmann , John W. Lackey , Brian T. O'Neill
IPC分类号： C07C229/24 , C07D243/08 , C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08 , C07C229/24 , C07D243/08
摘要： Processes and intermediates for preparing 1,4-diazabicyclo[3.2.2.]nonane including a process for the preparation of a compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl substituted with 1 to 6 halo groups; and R.sup.2 is hydrogen, naphthoyl, substituted naphthoyl, benzyl, substituted benzyl, benzoyl or substituted benzoyl, wherein each of said substituted naphthoyl, substituted benzyl, and substituted benzoyl is substituted with one to three substituents selected from the group consisting of halo, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy and C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, comprising reacting a compound of the formula ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.3 are independently selected from C.sub.1 -C.sub.4 alkyl and C.sub.1 -C.sub.4 alkyl substituted with 1 to 6 halo groups with an alkyl stannane or a trialkyl aluminum and, if desired, reacting the resulting compound of the formula III wherein R.sup.2 is hydrogen with a reagent selected from the group consisting of the optionally substituted reagents naphthoyl chloride, naphthoyl bromide, naphthoyl triflate, benzoyl chloride, benzoyl bromide, benzoyl triflate, benzyl chloride, benzyl bromide and benzyl triflate, wherein the substituents on the substituted naphthoyl, substituted benzyl and substituted benzoyl are as defined above, to prepare the compound of the formula III, as defined above, wherein R.sup.2 is other than hydrogen.
摘要翻译：制备1,4-二氮杂双环[3.2.2。]壬烷的方法和中间体，包括制备式III化合物的方法，其中R 1为C 1 -C 4烷基或被1至6个取代的C 1 -C 4烷基卤素基团并且R 2为氢，萘甲酰基，取代的萘甲酰基，苄基，取代的苄基，苯甲酰基或取代的苯甲酰基，其中所述取代的萘甲酰基，取代的苄基和取代的苯甲酰基中的每一个被一至三个选自以下的取代基取代：卤素， C4烷氧基和C1-C4烷基，其包括使式II化合物其中R 1和R 3独立地选自C 1 -C 4烷基和被1至6个卤素取代的C 1 -C 4烷基与烷基锡烷或三烷基铝，如果需要，使所得的式III化合物，其中R2是氢，与选自任选取代的试剂萘甲酰氯，萘甲酰溴，三氟甲磺酸萘甲酯，苯甲酰氯，苯甲酰溴，苯甲酰三氟甲磺酸酯，苄基氯化物，苄基溴和苄基三氟甲磺酸酯，其中取代的萘甲酰取代的苄基和取代的苯甲酰基上的取代基如上所定义以制备如上定义的式III化合物，其中R 2不是氢。

20. 发明授权

US07781435B2 Imidazole compounds for the treatment of neurological disorders 失效
标题翻译：咪唑化合物治疗神经系统疾病
公开(公告)号：US07781435B2
公开(公告)日：2010-08-24
申请号：US11524425
申请日：2006-09-20
申请人： Michael A. Brodney , Karen J. Coffman , Edward F. Kleinman , Brian T. O'Neill , Yuhpyng L. Chen
发明人： Michael A. Brodney , Karen J. Coffman , Edward F. Kleinman , Brian T. O'Neill , Yuhpyng L. Chen
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/4178 , A61K31/4172 , C07D413/02 , C07D405/02 , C07D403/02
CPC分类号： C07D233/88 , C07D233/54 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D451/02 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D491/04
摘要： The present invention relates to compounds of Formula I wherein R1, R2, R3, R4, R6, R7 and A are as defined. Compounds of Formula I have activity inhibiting production of Aβ-peptide. The invention also relates to pharmaceutical compositions and methods for treating diseases and disorders, for example, neurodegenerative and/or neurological disorders, e.g., Alzheimer's disease, in a mammal comprising compounds of Formula I.
摘要翻译：本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 6，R 7和A如上所定义。式I的化合物具有抑制Aβ产生的活性。本发明还涉及用于治疗疾病和病症的药物组合物和方法，例如包含式I化合物的哺乳动物的神经变性和/或神经障碍，例如阿尔茨海默氏病。

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