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91. 发明授权

US4323564A Esters of 6-chloro-11.beta., 17.alpha.,21-trihydroxypregna-1,4,6-triene-3,20-dione 失效
标题翻译： 6-氯-11β，17α，21-三羟基嘧啶-1,4,6-三烯-3,20-二酮的酯
公开(公告)号：US4323564A
公开(公告)日：1982-04-06
申请号：US884933
申请日：1978-03-09
申请人： John H. Fried , Denis J. Kertesz , Michael Marx
发明人： John H. Fried , Denis J. Kertesz , Michael Marx
IPC分类号： C07J5/00 , C07J21/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J21/00 , C07J5/0053 , Y10S514/887
摘要： The 17-butyrate, 17-benzoate, 17,21-methyl orthobutyrate, 17,21-methyl orthobenzoate, and 17,21-dibutyrate esters of cloprednol (6-chloro-11.beta., 17.alpha., 21-trihydroxy-pregna-1,4,6-triene-3,20-dione) are useful as topical, anti-inflammatory steroids.
摘要翻译：氯吡格雷（6-氯-11β，17α，21-三羟基 - 孕酮-1）的17-丁酸酯，17-苯甲酸酯，17,21-甲基正丁酸酯，17,21-正苯甲酸甲酯和17,21-二丁酸酯，4,6-三烯-3,20-二酮）可用作局部，抗炎类固醇。

92. 发明授权

US4321208A Preparation of directly iodinated steroid hormones and related compounds 失效
标题翻译：直接碘化类固醇激素及相关化合物的制备
公开(公告)号：US4321208A
公开(公告)日：1982-03-23
申请号：US727284
申请日：1976-09-27
申请人： Velayudhan Sahadevan
发明人： Velayudhan Sahadevan
IPC分类号： C07B39/00 , A61K51/00 , A61K51/04 , C07B31/00 , C07C67/00 , C07J1/00 , C07J5/00 , C07J9/00 , G01N33/74
CPC分类号： A61K51/0493 , G01N33/743 , A61K2123/00
摘要： A process for the direct iodination of steroids and steroid hormones in the presence of hydrogen peroxide or chloramine-T is disclosed. The antigenicity and the specific receptor binding of directly iodinated estradiol 17-beta is identical to tritiated estradiol 17-beta.
摘要翻译：公开了在过氧化氢或氯胺T的存在下直接碘化类固醇和类固醇激素的方法。直接碘化雌二醇17-β的抗原性和特异性受体结合与氚化雌二醇17-β相同。

93. 发明授权

US4318853A 9.beta.,11.beta.-Epoxy-5.beta.-corticoids 失效
标题翻译： 9β，11β-Epoxy-5β-皮质激素
公开(公告)号：US4318853A
公开(公告)日：1982-03-09
申请号：US117401
申请日：1980-01-31
申请人： Donald E. Ayer , Carl A. Schlagel
发明人： Donald E. Ayer , Carl A. Schlagel
IPC分类号： A61K31/57 , A61P29/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J51/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J31/006 , C07J21/00 , C07J5/0053 , C07J5/0076 , C07J51/00 , C07J7/0045 , C07J7/0055 , C07J7/0085 , C07J71/0015
摘要： 17.alpha.-Acyloxy-5.alpha.-pregnanes (I) and 17.alpha.-acyloxy-5.alpha.-pregnanes (IV) have an excellent activity split providing high topical anti-inflammatory activity with very low systemic side effects.
摘要翻译： 17α-氧代-5α-孕烷（I）和17α-酰氧基-5α-孕烷（IV）具有优异的活性分裂，提供高的局部抗炎活性，具有非常低的全身副作用。

94. 发明授权

US4289763A Novel corticoids, the preparation thereof and the use thereof 失效
标题翻译：新型皮质激素，其制备及其用途
公开(公告)号：US4289763A
公开(公告)日：1981-09-15
申请号：US150826
申请日：1980-05-19
申请人： Henry Laurent , Rudolf Wiechert , Hans Wendt , Joachim-Friedrich Kapp
发明人： Henry Laurent , Rudolf Wiechert , Hans Wendt , Joachim-Friedrich Kapp
IPC分类号： A61K31/57 , A61P29/00 , C07J5/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J71/0015 , C07J5/0038
摘要： Corticoids of the formula ##STR1## wherein X is fluorine, chlorine andR is hydrogen, C.sub.1-6 alkanoyl, benzoyl or --OCO--A--COOHwhereinA is a carbon-to-carbon bond or a C.sub.1-6 hydrocarbon chain,or whenR is --OCO--A--COOH, the physiologically acceptable salts thereof with a base,have high effectiveness, e.g., antiinflammatorily but with attendant low side effects.
摘要翻译：其中X是氟，氯和R是氢，C 1-6烷酰基，苯甲酰基或-OCO-A-COOH，其中A是碳 - 碳键或C1-6烃链的式当R是-OCO-A-COOH时，其与碱的生理上可接受的盐具有高效力，例如抗炎，但具有低副作用。

95. 发明授权

US4284558A Chemical process for fluorinating a tertiary carbon atom in the steroid nucleus 失效
标题翻译：用于氟化类固醇核中叔碳原子的化学方法
公开(公告)号：US4284558A
公开(公告)日：1981-08-18
申请号：US775879
申请日：1977-03-09
申请人： Derek H. R. Barton , Robert H. Hesse
发明人： Derek H. R. Barton , Robert H. Hesse
IPC分类号： C07B31/00 , C07B39/00 , C07C17/00 , C07C17/10 , C07C19/08 , C07C19/10 , C07C19/12 , C07C23/20 , C07C67/00 , C07J1/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J41/00 , C07J53/00 , C07J75/00
CPC分类号： C07J53/00 , C07B39/00 , C07C17/10 , C07J1/0011 , C07J1/0025 , C07J41/005 , C07J5/0076 , C07J7/002 , C07J7/0055 , C07J9/00
摘要： Saturated organic compounds containing a hydrogen atom bound to a tertiary carbon atom may be electrophilically fluorinated by reaction with an electrophilic fluorinating agent such as molecular fluorine or trifluoromethyl hypofluorite under conditions whereby the formation of free fluorine radicals is suppressed, e.g. by the presence of a free radical inhibitor such as oxygen or nitrobenzene, the reactants being substantially homogeneously dispersed in a liquid medium, e.g. a solvent medium such as fluorotrichloromethane or chloroform/fluorotrichloromethane, so that the said hydrogen atom is electrophilically replaced by a fluorine atom. The fluorination is highly selective and, in the case of complex substrates such as saturated steroids which contain a number of tertiary C--H bonds, may be substantially completely confined to replacement of the hydrogen atom at the tertiary carbon atom which has the highest electron density about the C--H bond. The electron density and thus the direction of the fluorination may be controlled by appropriate selection of substituent groupings in the substrate molecule.Novel 14.alpha.-fluorosteroids are also disclosed, including compounds having valuable androgenic or progestational activity and useful synthetic intermediates.
摘要翻译：含有与叔碳原子结合的氢原子的饱和有机化合物可以通过与亲电氟化剂如分子氟或三氟甲基次氟酸荧光反应，在抑制游离氟自由基形成的条件下进行亲电氟化。通过存在自由基抑制剂如氧或硝基苯，反应物基本均匀地分散在液体介质中，例如，溶剂介质如氟三氯甲烷或氯仿/氟三氯甲烷，使所述氢原子被氟原子亲电取代。氟化是高度选择性的，并且在复杂的底物例如含有多个叔CH键的饱和类固醇的情况下，可以基本上完全限制于在具有最高电子密度的叔碳原子上的氢原子的取代 CH键。可以通过适当选择底物分子中的取代基组来控制电子密度以及氟化方向。还公开了新的14种α-氟甾类，包括具有有价值的雄激素或促孕活性的化合物和有用的合成中间体。

96. 发明授权

US4269778A Process for the preparation of steroids 失效
标题翻译：制备类固醇的方法
公开(公告)号：US4269778A
公开(公告)日：1981-05-26
申请号：US96153
申请日：1979-11-20
申请人： Dieran R. Torossian , Gilbert G. Aubard
发明人： Dieran R. Torossian , Gilbert G. Aubard
IPC分类号： C07J31/00 , C07J5/00
CPC分类号： C07J31/006
摘要： Process for the preparation of steroids.The steroid 21-thioesters are prepared by preparing the corresponding sulphonates in acetonic suspension and by reacting this suspension directly with a thiocarboxylate.Preparation of synthesis intermediates.
摘要翻译：制备类固醇的方法。类固醇21-硫酯通过在丙酮悬浮液中制备相应的磺酸盐并通过使该悬浮液与硫代羧酸盐直接反应来制备。合成中间体的制备。

97. 发明授权

US4242334A Corticoid 17-(alkyl carbonates) and processes for their preparation 失效
标题翻译：皮质激素17-（碳酸烷基酯）及其制备方法
公开(公告)号：US4242334A
公开(公告)日：1980-12-30
申请号：US930194
申请日：1978-08-02
申请人： Ulrich Stache , Werner Fritsch , Hans G. Alpermann
发明人： Ulrich Stache , Werner Fritsch , Hans G. Alpermann
IPC分类号： A61K31/57 , A61P17/00 , A61P29/00 , C07J5/00 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J43/00 , C07J71/00 , A61K31/56 , C07J7/00
CPC分类号： C07J5/0076 , C07J21/00 , C07J31/006 , C07J43/003 , C07J5/0053 , C07J71/0047
摘要： What is disclosed is corticoid 17-(alkyl carbonates) of the formula ##STR1## as defined in the specification, which compounds can be used in veterinary therapy and human therapy, in the form of suspensions, ointments, creams, sprays and the like, for the treatment of inflammatory dermatoses of very diverse cause.
摘要翻译：所公开的是说明书中定义的式“IMAGE”的皮质激素17-（烷基碳酸酯），该化合物可以以悬浮液，软膏，霜剂，喷雾剂等形式用于兽医治疗和人类治疗，用于治疗非常不同原因的炎性皮肤病。

98. 发明授权

US4226862A Steroids and process for preparing the same 失效
标题翻译：类固醇及其制备方法
公开(公告)号：US4226862A
公开(公告)日：1980-10-07
申请号：US553124
申请日：1975-02-26
申请人： Mario Riva , Gaetano Palladino , Lucian Toscano
发明人： Mario Riva , Gaetano Palladino , Lucian Toscano
IPC分类号： C07J5/00 , C07J71/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J5/0046 , C07J5/0053 , C07J5/0076 , C07J5/0092 , C07J71/0026 , C07J71/0031
摘要： Novel steroids are described together with processes of making them and pharmaceutical compositions containing them. The steroids have pharmaceutical activity, especially anti-inflammatory activity. They are all 2-Bromo-6.beta.-fluoro-pregna-1,4-diene-3,20-diones.
摘要翻译：新型类固醇与其制备方法和含有它们的药物组合物一起描述。类固醇具有药物活性，特别是抗炎活性。它们都是2-溴-6β-氟 - 前 - 己二烯-3,20-二酮。

99. 发明授权

US4216159A Synthesis of 16-unsaturated pregnanes from 17-keto steroids 失效
标题翻译：从17-酮类固醇合成16-不饱和孕烷
公开(公告)号：US4216159A
公开(公告)日：1980-08-05
申请号：US909349
申请日：1978-05-25
申请人： Edward J. Hessler , Verlan H. VanRheenen
发明人： Edward J. Hessler , Verlan H. VanRheenen
IPC分类号： C07C41/42 , C07C43/17 , C07J1/00 , C07J5/00 , C07J13/00 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J9/00
CPC分类号： C07C41/30 , C07C41/42 , C07J1/0033 , C07J13/005 , C07J13/007 , C07J41/0011 , C07B2200/09 , C07C2103/12
摘要： 17-Keto steroids (I) in their protected form (IIa or IIb) are reacted with a metalated olefin (VI) to give a 21-aldehyde (IV) which is readily transformed to a 16-unsaturated pregnane (V) which is useful in the production of commercially important substituted corticoids.
摘要翻译：将其保护形式（IIa或IIb）的17-酮类固醇（I）与金属化烯烃（VI）反应，得到易于转化为16-不饱和孕烷（V）的21-醛（IV），其为有用的在生产商业上重要的取代皮质激素。

100. 发明授权

US4213912A Process for preparing steroidal [16.alpha.,17-d]cyclohexene-21-carboxylic acid esters 失效
标题翻译：制备甾体[16α，17-d]环己烯-21-羧酸酯的方法
公开(公告)号：US4213912A
公开(公告)日：1980-07-22
申请号：US33351
申请日：1979-04-26
申请人： Ravi K. Varma
发明人： Ravi K. Varma
IPC分类号： C07J13/00 , C07J53/00 , C07J5/00
CPC分类号： C07J13/005 , C07J53/002
摘要： Steroidal [16.alpha., 17-d]cyclohexene-21-carboxylic acid esters can be prepared from 21-hydroxy-.DELTA..sup.16 -steroids by first converting the starting steroid to a 21-carboxylic acid ester -.DELTA..sup.16 -steroid and then fusing the cyclohexene ring to the 16,17-positions of the intermediate.
摘要翻译：甾体[16α，17-d]环己烯-21-羧酸酯可以通过首先将起始类固醇转化为21-羧酸酯-TATA 16-类固醇，然后将环己烯环到中间体的16,17位。

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