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91. 发明授权

US5705638A Process for preparing optically active 3-hydroxy-1,5-benzothiazepine derivative and intermediate therefor 失效
标题翻译：光学活性3-羟基-1,5-苯并硫氮杂衍生物及其中间体的制备方法
公开(公告)号：US5705638A
公开(公告)日：1998-01-06
申请号：US744817
申请日：1996-11-06
申请人： Ryuzo Yoshioka , Shin-ichi Yamada , Takeji Shibatani
发明人： Ryuzo Yoshioka , Shin-ichi Yamada , Takeji Shibatani
IPC分类号： C07D281/10
CPC分类号： C07D281/10
摘要： An optical resolution process of the compound of the formula (1): ##STR1## wherein Ring A and Ring B are a substituted or unsubstituted benzene ring and R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and a lower alkyl group, by utilizing difference in solubility between the two diastereoisomeric salts prepared by treating the racemic compound (1) with an acidic resolution agent. The present process is industrially advantageous with compared to conventional processes for preparing an optically active 3-hydroxy-1,5-benzothiazepine derivative which are useful as an intermediate for preparing medicines.
摘要翻译：式（1）化合物的光学拆分方法：其中环A和环B为取代或未取代的苯环，且R 1和R 2相同或不同，低级烷基通过利用通过用酸性分解剂处理外消旋化合物（1）制备的两种非对映异构体盐之间的溶解度差异。与用于制备药物的中间体有用的光学活性3-羟基-1,5-苯并硫氮杂衍生物的制备方法相比，本方法在工业上是有利的。

92. 发明授权

US5679671A Amino acid derivative 失效
标题翻译：氨基酸衍生物
公开(公告)号：US5679671A
公开(公告)日：1997-10-21
申请号：US374705
申请日：1995-01-25
申请人： Hitoshi Oinuma , Shinji Suda , Naoki Yoneda , Makoto Kotake , Kenji Hayashi , Kazutoshi Miyake , Nobuyuki Mori , Mamoru Saito , Toshiyuki Matsuoka , Masayuki Namiki , Takeshi Sudo , Shigeru Souda
发明人： Hitoshi Oinuma , Shinji Suda , Naoki Yoneda , Makoto Kotake , Kenji Hayashi , Kazutoshi Miyake , Nobuyuki Mori , Mamoru Saito , Toshiyuki Matsuoka , Masayuki Namiki , Takeshi Sudo , Shigeru Souda
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/42 , A61K31/44 , A61K31/55 , C07D209/48 , C07D223/16 , C07D243/12 , C07D267/14 , C07D281/10 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/14 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07K5/078 , C07D495/06
CPC分类号： C07D209/48 , A61K31/40 , A61K31/42 , A61K31/44 , A61K31/55 , C07D223/16 , C07D243/12 , C07D267/14 , C07D281/10 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/14 , C07D513/04 , C07K5/06139
摘要： The present invention relates to an amino acid derivative having an angiotensin I-converting enzyme inhibition activity, a vasopressin antagonism and an atrial natriuretic peptide hydrolase inhibition activity. This amino acid derivative is represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or an acyl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a cycloalkyl group, an ary group which may have a substituent, a heteroaryl group which may have a substituent, an arylalkyl group which may have a substituent or a heteroarylalkyl group which may have a substituent; m and n represent each independently an integer of 0, 1 or 2 and J represents a cyclic group having an angiotensin I-converting enzyme inhibition activity.
摘要翻译：本发明涉及具有血管紧张素I-转化酶抑制活性，加压素拮抗作用和心房利尿钠肽水解酶抑制活性的氨基酸衍生物。该氨基酸衍生物由以下通式（I）表示：其中R 1表示氢原子或酰基; R 2表示氢原子，低级烷基，环烷基，可以具有取代基的芳基，可以具有取代基的杂芳基，可以具有取代基的芳烷基或可以具有取代基的杂芳基烷基 ; m和n各自独立地表示0,1或2的整数，J表示具有血管紧张素I-转化酶抑制活性的环状基团。

93. 发明授权

US5672596A Benzo-fused lactams promote release of growth hormone 失效
标题翻译：苯并稠合内酰胺促进生长激素的释放
公开(公告)号：US5672596A
公开(公告)日：1997-09-30
申请号：US392961
申请日：1995-04-18
申请人： Matthew Wyvratt , Robert DeVita , Richard Bochis , William Schoen
发明人： Matthew Wyvratt , Robert DeVita , Richard Bochis , William Schoen
IPC分类号： A23K1/16 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/554 , A61K31/66 , A61K38/00 , A61K38/04 , A61K38/25 , A61K38/27 , A61K38/28 , A61K38/29 , A61K38/30 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P5/00 , A61P43/00 , C07D209/40 , C07D223/16 , C07D225/06 , C07D265/36 , C07D267/14 , C07D267/22 , C07D279/16 , C07D281/10 , C07D285/38 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D453/02 , C07K5/06 , C07K5/065 , C07K5/078 , C07D209/34 , C07D215/227
CPC分类号： C07D223/16 , A23K20/132 , A23K20/137 , A61K38/25 , A61K38/28 , A61K38/29 , A61K38/30 , C07D281/10 , C07K5/06026 , C07K5/06034 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06078 , C07K5/06147 , C07K5/06156
摘要： There are disclosed certain novel compounds identified as benzo-fused lactams which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositions containing such benzo-fused lactams as the active ingredient therefore are also disclosed.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 07791 Sec。 371日期1995年04月18日 102（e）1995年4月18日PCT PCT 1993年8月18日PCT公布。出版物WO94 / 05634 日期1994年3月17日公开了一些确定为促进人和动物中生长激素释放的苯并稠合内酰胺的新化合物。该物质可用于促进食用动物的生长，使食用肉制品的生产更有效，并且在人体中，增加受缺乏正常分泌天然生长激素影响的人的身材。因此，还公开了含有作为活性成分的苯并稠合内酰胺的生长促进组合物。

94. 发明授权

US5663165A Hypolipidaemic benzothiazepine compounds 失效
标题翻译：降胆固醇苯并噻吖啶化合物
公开(公告)号：US5663165A
公开(公告)日：1997-09-02
申请号：US290805
申请日：1994-12-05
申请人： Lawrence Edward Brieaddy
发明人： Lawrence Edward Brieaddy
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/554 , A61P3/06 , A61P9/10 , C07D281/10
CPC分类号： C07D281/10
摘要： The present invention is directed to the following compounds of formula (I): ##STR1## wherein l is an integer of from 0 to 4; m is an integer of from 0 to 5; n is an integer of from 0 to 2; R and R' are atoms or groups independently selected from halogen, nitro, phenylalkoxy, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.1-6 alkyl and --O(CH.sub.2).sub.p SO.sub.3 R" wherein p is an integer of from 1 to 4 and R" is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl, wherein said phenylalkoxy, alkoxy and alkyl groups are optionally substituted by one or more halogen atoms; R.sup.4 is a C.sub.1-6 straight alkyl group; and R.sup.5 is a C.sub.2-6 straight alkyl group; and their salts, solvates and physiologically functional derivatives, with processes and novel intermediates for their preparation, with pharmaceutical compositions containing them and with their use in medicine, particularly in the prophylaxis and treatment of hyperlipidaemic conditions, such as atherosclerosis.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00328 Sec。 371日期1994年12月5日第 102（e）日期1994年12月5日PCT提交1993年2月16日PCT公布。公开号WO93 / 16055 日本公开日1993年8月19日本发明涉及下列式（I）化合物：其中l为0-4的整数; m为0〜5的整数; n为0〜2的整数。 R和R'是独立地选自卤素，硝基，苯基烷氧基，C 1-4烷氧基，C 1-6烷基和-O（CH 2）p SO 3 R“的原子或基团，其中p是1至4的整数，R” 氢或C 1-6烷基，其中所述苯基烷氧基，烷氧基和烷基任选被一个或多个卤素原子取代; R4是C1-6直链烷基; R5为C2-6直链烷基; 以及它们的盐，溶剂合物和生理功能衍生物，其制备方法和新的中间体，含有它们的药物组合物及其在药物中的用途，特别是用于预防和治疗高脂血症病症如动脉粥样硬化。

95. 发明授权

US5646276A Diazepine containing dual action inhibitors 失效
标题翻译：含有双重作用抑制剂的二氮杂
公开(公告)号：US5646276A
公开(公告)日：1997-07-08
申请号：US666158
申请日：1996-06-19
申请人： Jeffrey A. Robl
发明人： Jeffrey A. Robl
IPC分类号： A61K38/00 , C07D223/12 , C07D223/16 , C07D225/06 , C07D267/14 , C07D279/06 , C07D281/06 , C07D281/10 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07K5/078 , A61K31/55
CPC分类号： C07D223/16 , C07D223/12 , C07D225/06 , C07D267/14 , C07D279/06 , C07D281/06 , C07D281/10 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07K5/06139 , A61K38/00
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein X.sub.1 is ##STR2## are disclosed as possessing inhibotory activity against angiotensin converting enzyme (ACE) and neutral endopeptidase (NEP) and thus being useful as cardiovascular agents.
摘要翻译：公开了其中X1为“IMAGE”的式“IMA”的化合物具有抗血管紧张素转换酶（ACE）和中性肽链内切酶（NEP）的抑制活性，因此可用作心血管药。

96. 发明授权

US5644054A Process for preparing diltiazem 失效
标题翻译：制备地尔硫卓的方法
公开(公告)号：US5644054A
公开(公告)日：1997-07-01
申请号：US601182
申请日：1996-02-14
申请人： Martti Hytonen
发明人： Martti Hytonen
IPC分类号： C07C281/10 , A61K31/55 , A61K31/554 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/14 , C07D281/10 , C07D281/00 , C07D283/00 , C07D285/00
CPC分类号： C07D281/10
摘要： A process is provided for preparing cis-(+)-hydroxy-5-[2-(dimethylamine)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-benzothiazepin-4(5H)-one that is a useful intermediate in the preparation of diltiazem. It has been found that the requisite N-alkylation reaction proceeds rapidly and with an excellent yield when the solvent is a mixture of toluene and N-methylpyrrolidin-2-one and the base is finely-divided sodium carbonate under anhydrous conditions. Such diltiazem commonly is used in the treatment of angina pectoris.
摘要翻译：提供了制备顺式 - （+） - 羟基-5- [2-（二甲基胺）乙基] -2,3-二氢-2-（4-甲氧基苯基） - 苯并硫氮杂-4（5H） - 酮的方法，其为在制备地尔硫卓时有用的中间体。已经发现，当溶剂是甲苯和N-甲基吡咯烷-2-酮的混合物时，所需的N-烷基化反应快速进行，产率优异，碱是在无水条件下细碎的碳酸钠。这种地尔硫通常用于治疗心绞痛。

97. 发明授权

US5559229A Method for the manufacture of benzothiazepine 失效
标题翻译：苯并硫氮杂的制备方法
公开(公告)号：US5559229A
公开(公告)日：1996-09-24
申请号：US456761
申请日：1995-06-01
申请人： Keshava Murthy , Gamini Weeratunga , Burchat Andrew
发明人： Keshava Murthy , Gamini Weeratunga , Burchat Andrew
IPC分类号： C07D281/10 , C07D281/00 , C07D283/00 , C07D285/00
CPC分类号： C07D281/10
摘要： A process for the manufacture of Diltiazem or deacetyl-Diltiazem, which comprises the use of MIBK as solvent and NaOH as base.
摘要翻译：一种制备地尔硫卓或脱乙酰基地尔硫卓的方法，其包括使用MIBK作为溶剂和NaOH作为碱。

98. 发明授权

US5420273A Condensed heterocyclic compounds 失效
标题翻译：缩合杂环化合物
公开(公告)号：US5420273A
公开(公告)日：1995-05-30
申请号：US173796
申请日：1993-12-23
申请人： Michael Klaus , Peter Mohr , Ekkehard Weiss
发明人： Michael Klaus , Peter Mohr , Ekkehard Weiss
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/357 , A61K31/38 , A61K31/382 , A61K31/385 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/535 , A61K31/536 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D215/06 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/48 , C07D223/16 , C07D241/42 , C07D241/52 , C07D243/12 , C07D263/56 , C07D281/10 , C07D311/58 , C07D313/08 , C07D315/00 , C07D317/46 , C07D317/54 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D321/10 , C07D327/04 , C07D327/06 , C07D335/06 , C07D337/02 , C07D337/08 , C07D339/00 , C07D339/06 , C07D339/08 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D317/58
CPC分类号： C07D223/16 , C07D215/06 , C07D215/12 , C07D215/48 , C07D241/52 , C07D243/12 , C07D281/10 , C07D311/58 , C07D315/00 , C07D317/54 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D321/10 , C07D327/04 , C07D327/06 , C07D335/06 , C07D337/08 , C07D339/00 , C07D339/06 , C07D339/08 , C07D417/12
摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, acyl, lower-alkyl or --CHO, --CH.sub.2 OR.sup.10, --COR.sup.7 or OR.sup.13 ; R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are, independently, hydrogen, lower-alkyl, lower-alkoxy or halogen; R.sup.5 and R.sup.6 are, independently, hydrogen or lower-alkyl; R.sup.7 is hydroxy, lower-alkoxy or NR.sup.8 R.sup.9 ; R.sup.8 and R.sup.9 are, independently, hydrogen or lower-alkyl; X and Y are, independently, >CR.sup.14 R.sup.15, --O--, --S--, >SO, >SO.sub.2 or >NR.sup.18 ; R.sup.10 and R.sup.18 are, independently, hydrogen, lower-alkyl or acyl; M is --C(R.sup.11).dbd.C(R.sup.12)--, --CONH-- or --NH--CO--; R.sup.11, R.sup.12, R.sup.14 and R.sup.15 are, independently, hydrogen or lower-alkyl, R.sup.13 is hydrogen, lower-alkoxycarbonyl or lower-alkyl, which can be substituted by amino, mono-alkylamino, di-alkylamino, morpholino, thiomorpholino or piperazino; and n is 1, 2, 3 or 4; with the proviso that at least one of X and Y comprises a hetero atom and that n is 1, 3 or 4 when X contains a hereto atom, Y is >C(CH.sub.3).sub.2 and R.sup.1 is lower-alkyl or --CH.sub.2 OR.sup.10 or --COR.sup.7, or a salt of a compound of formula I, when R.sup.1 is carboxy. The compounds of formula I are useful in the treatment and prophylaxis of neoplasms, dermatoses and ageing of the skin.
摘要翻译：本发明涉及下式化合物其中R 1是氢，酰基，低级烷基或-CHO，-CH 2 OR 10，-COR 7或OR 13; R2，R3和R4独立地是氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素; R 5和R 6独立地是氢或低级烷基; R7是羟基，低级烷氧基或NR8R9; R8和R9独立地是氢或低级烷基; X和Y独立地为> CR14R15，-O - ， - S - ，> SO，SO2或NR18; R 10和R 18独立地是氢，低级烷基或酰基; M是-C（R 11）= C（R 12） - ， - CONH-或-NH-CO-; R11，R12，R14和R15独立地为氢或低级烷基，R13为氢，低级烷氧基羰基或低级烷基，其可被氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，吗啉代，硫代吗啉代或哌嗪基取代; n为1,2,3或4; 条件是X和Y中的至少一个包含杂原子，当X含有本原子时，n为1,3或4，Y为> C（CH 3）2且R 1为低级烷基或-CH 2 OR 10或 - COR7或式I化合物的盐，当R 1为羧基时。式I化合物可用于治疗和预防皮肤赘生物，皮肤病和老化。

99. 发明授权

US4438035B1 Method of preparing benzothiazepine derivatives 失效
标题翻译：制备苯并硫氮杂衍生物的方法
公开(公告)号：US4438035B1
公开(公告)日：1994-07-26
申请号：US44596482
申请日：1982-12-01
申请人： TANABE SEIYAKU CO
发明人： GAINO MITSUNORI , IIJIMA IKUO , NISHIMOTO SHIGERU , IKEDA KUICHIRO , FUJII TOKUO
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/554 , A61P9/08 , A61P9/10 , C07D281/10 , C07D281/02
CPC分类号： C07D281/10

100. 发明授权

US5312625A Fused 7-membered cyclic compound and antipsychotic preparation containing the same 失效
标题翻译：熔融的7元环化合物和含有其的抗精神病药制剂
公开(公告)号：US5312625A
公开(公告)日：1994-05-17
申请号：US60701
申请日：1993-05-11
申请人： Toshio Tatsuoka , Kayoko Nomura
发明人： Toshio Tatsuoka , Kayoko Nomura
IPC分类号： C07D243/12 , A61K31/55 , A61K31/554 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D223/16 , C07D243/14 , C07D281/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12 , A61F13/00
CPC分类号： C07D223/16 , C07D243/14 , C07D281/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12
摘要： A therapeutically effective antipsychotic preparation comprising a fused cyclic compound for the treatment of diseases involving the serotonergic pathway having the formula (I) or salts thereof: ##STR1## wherein both of A and B are carbonyl groups, or one represents a methylene group and the other a carbonyl group, Z represents a sulfur atom, or a nitrogen atom which may be substituted, or a methylene group, R represents an aromatic or heterocylcic group, which may be substituted, X represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C.sub.1 -C.sub.5 lower alkyl group, a C.sub.1 -C.sub.5 lower alkoxy group, a C.sub.7 -C.sub.9 arylalkoxy group, a C.sub.1 -C.sub.5 lower acyloxy group, a C.sub.7 -C.sub.10 arylcarbonyloxy group, a hydroxy group, a nitro group or an ester group, and n is an integer of 2 to 10.
摘要翻译：一种治疗有效的抗精神病药物，其包含用于治疗涉及具有式（I）的5-羟色胺能途径的疾病或其盐的稠合环化合物：其中A和B都是羰基，或一个代表亚甲基基团，另一个是羰基，Z表示硫原子，或可以被取代的氮原子，或亚甲基，R表示可被取代的芳族或杂环基，X表示氢原子，卤素原子 C1-C5低级烷基，C1-C5低级烷氧基，C7-C9芳基烷氧基，C1-C5低级酰氧基，C7-C10芳基羰基氧基，羟基，硝基或酯基，n为2〜10的整数。

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