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91. 发明授权

US06410591B1 3,7 or 3 and 7 thia or oxa prostanoic acid derivatives as agents for lowering intraocular pressure 失效
标题翻译： 3,7或3和7和硫代前列腺酸衍生物作为降低眼内压的药物
公开(公告)号：US06410591B1
公开(公告)日：2002-06-25
申请号：US09851296
申请日：2001-05-08
申请人： Robert M. Burk , Mark Holoboski , Mari F. Posner
发明人： Robert M. Burk , Mark Holoboski , Mari F. Posner
IPC分类号： A01N3708
CPC分类号： C07C405/0033 , A61K31/5575
摘要： The present invention provides a method of treating ocular hypertension or glaucoma which comprises administering to an animal having ocular hypertension or glaucoma a therapeutically effective amount of a 3, 7 or 3 and 7 thia or oxa prostanoic acid derivative.
摘要翻译：本发明提供一种治疗眼高血压或青光眼的方法，其包括向具有高眼压症或青光眼的动物施用治疗有效量的3,7或3和7和硫代前列腺酸衍生物。

92. 发明授权

US6043275A 3,7-dithiaprostanoic acid derivative 有权
标题翻译： 3,7-二硫代雄甾烷酸衍生物
公开(公告)号：US6043275A
公开(公告)日：2000-03-28
申请号：US288307
申请日：1999-04-08
申请人： Toru Maruyama , Shuichi Ohuchida
发明人： Toru Maruyama , Shuichi Ohuchida
IPC分类号： C07C405/00 , A01K31/5575
CPC分类号： C07C405/0033
摘要： A 3,7-dithiaprostanoic acid derivative of the formula (I) ##STR1## (wherein, R.sup.1 is OH, C1.about.6 alkyloxy, NR.sup.6 R.sup.7 (R.sup.6, R.sup.7 are H, C1.about.6 alkyl.); R.sup.2 is H, OH; R.sup.3 is single bond, C1.about.6 alkylene; R.sup.4 is (i) C1.about.8 alkyl substituted by C1.about.6 alkyloxy, halogen etc., (ii) phenyloxy, C3.about.7 cycloalkyloxy, (iii) furyl, furyloxy, thienyl, thienyloxy, naphthyl, naphthyloxy, phthalanyl, phthalanyloxy, (iv) phenyl, phenyloxy, C3.about.7 cycloalkyl, C3.about.7 cycloalkyloxy substituted by C1.about.6 alkyl etc., (v) furyl, furyloxy, thienyl, thienyloxy, naphthyl, naphthyloxy, phthalanyl, phthalanyloxy substituted by C1.about.6 alkyl etc.; R.sup.5 is H, C1.about.6 alkyl.) can bind PGE.sub.2 receptor (particularly, EP4 subtype receptor) strongly. So, they are useful for the prevention and/or treatment of immunological diseases (autoimmune diseases, rejection after organ transplantation etc.), asthma, abnormal bone formation, neuronal cell death, liver damage, nephritis, hypertension, myocardiac ischemia and sleeping disorder etc.
摘要翻译：式（I）的3,7-二硫代雄甾烷酸衍生物（其中，R 1为OH，C 1-6烷基氧基，NR 6 R 7（R 6，R 7为H，C 1-6烷基）; R 2为H，OH; R 3为单键，C1差异6亚烷基; R 4是（C 1-6）被C 1-6烷氧基，卤素等所取代的C 1-6烷基，（ii）苯氧基，C3差氮化物7环烷氧基，（iii）呋喃基，呋喃基氧基，噻吩基，噻吩氧基，萘基，（iv）苯基氧基，苯氧基，C 3-6不同的环烷基，由C 1-6烷基取代的C 3-6不饱和的环烷氧基，（v）呋喃基，呋喃氧基，噻吩基，噻吩氧基，萘基，萘氧基，苯酞基，通过C 1-6烷基等; R 5是H，C 1-6烷基）可以强烈结合PGE 2受体（特别是EP4亚型受体）。因此，它们可用于预防和/或治疗免疫疾病（自身免疫性疾病，器官移植后排斥反应等），哮喘，异常骨形成，神经元细胞死亡，肝损伤，肾炎，高血压，心肌缺血和睡眠障碍等。。

93. 发明授权

US5892099A 3,7-dithiaprostanoic acid derivative 失效
标题翻译： 3,7-二硫代雄甾烷酸衍生物
公开(公告)号：US5892099A
公开(公告)日：1999-04-06
申请号：US13885
申请日：1998-01-27
申请人： Toru Maruyama , Shuichi Ohuchida
发明人： Toru Maruyama , Shuichi Ohuchida
IPC分类号： A61K31/557 , A61K31/5575 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07C405/00 , C08B37/16 , C07C177/00
CPC分类号： C07C405/0033
摘要： A 3,7-dithiaprostanoic acid derivative of the formula (I) ##STR1## (wherein R.sup.1 is OH, C1-4 alkoxy, NR.sup.6 R.sup.7 (wherein R.sup.6, R.sup.7 are H, C1-4);R.sup.2 is H, OH; R.sup.3 is (i)alkyl, alkenyl, alkynyl (ii) phenyl, cycloalkyl (iii) alkyl, alkenyl, alkynyl substituted by phenyl, cycloalkyl (when R.sup.2 is H, alkyl, alkenyl, alkynyl in (i) or (iii) may be substituted by OH) possesses a binding activity for PGE.sub.2 receptor (especially for EP4). Therefore they are useful for the treatment and/or prevention of immunologic diseases (autoimmune diseases, immunological deficiency diseases, organ transplantation etc.), asthma, abnormal bone formation, neuronal cell death, liver damage, nephritis, hypertension, myocardiac ischemia etc.
摘要翻译：式（I）的3,7-二磺基雄甾烷酸衍生物（I）（其中R 1是OH，C 1-4烷氧基，NR 6 R 7（其中R 6，R 7是H，C 1-4）; R 2是H，OH R 3为（ⅰ）烷基，烯基，炔基（ⅱ）苯基，环烷基（ⅲ）烷基，链烯基，被苯基取代的炔基，环烷基（当R 2为H时，烷基，烯基，（ⅰ）或（ⅲ）中的炔基）被OH取代）具有PGE2受体（特别是EP4）的结合活性，因此可用于治疗和/或预防免疫疾病（自身免疫疾病，免疫缺陷病，器官移植等），哮喘，异常骨形成，神经元细胞死亡，肝损伤，肾炎，高血压，心肌缺血等。

94. 发明授权

US5731452A 7-thiaprostaglandins and method of production thereof 失效
标题翻译： 7-硫代前列腺素及其生产方法
公开(公告)号：US5731452A
公开(公告)日：1998-03-24
申请号：US532743
申请日：1995-09-18
申请人： Toru Minoshima , Kenichiro Kataoka , Hiroko Tanaka , Koji Ishii , Noriaki Endo
发明人： Toru Minoshima , Kenichiro Kataoka , Hiroko Tanaka , Koji Ishii , Noriaki Endo
IPC分类号： C07C405/00 , C07F7/08
CPC分类号： C07C405/0033
摘要： 7-thiaprostaglandins having the formula (I) which inhibit cell migration induced by monocyte chemoattractant protein MCP-1/MCAF and other chemokines and can serve as drugs for the treatment of atherosclerosis, diabetic angiopathy, and other disorders, their enantiomers, mixtures of the same, and methods of production thereof. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00042 Sec。 371 1995年9月18日第 102（e）1995年9月18日PCT PCT 1995年1月18日PCT公布。 WO95 / 19340BC出版物日期：1997年7月20日 - 具有抑制由单核细胞趋化蛋白MCP-1 / MCAF和其他趋化因子诱导的细胞迁移的式（I）的thiaprostaglandins，可用作治疗动脉粥样硬化，糖尿病性血管病和其他疾病的药物对映异构体，其混合物及其生产方法。（一）

95. 发明授权

US5599838A Prostaglandin derivatives 失效
标题翻译：前列腺素衍生物
公开(公告)号：US5599838A
公开(公告)日：1997-02-04
申请号：US606440
申请日：1996-02-23
申请人： Fumie Sato , Takehiro Amano , Kazuya Kameo , Tohru Tanami , Masaru Mutoh , Naoya Ono , Jun Goto
发明人： Fumie Sato , Takehiro Amano , Kazuya Kameo , Tohru Tanami , Masaru Mutoh , Naoya Ono , Jun Goto
IPC分类号： C07C405/00 , A61K31/21
CPC分类号： C07C405/0033
摘要： A prostaglandin derivative represented by the formula: ##STR1## wherein X is halogen atom R.sup.1 is a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, and R.sup.2 is a cycloalkyl group having 3 to 10 carbon atoms, a cycloalkylmethyl group having 4 to 10 carbon atoms or a cycloalkylethyl group having 5 to 12 carbon atoms, or a salt thereof, which has an excellent lowering action of intraocular pressure and improving actions of renal diseases, ischemic heart diseases and heart failure.
摘要翻译：由下式表示的前列腺素衍生物：其中X为卤素原子，R1为氢原子或碳原子数为1〜6的烷基，R2为碳原子数3〜10的环烷基，环烷基甲基为4 至10个碳原子或具有5至12个碳原子的环烷基乙基或其盐，其具有优异的眼内降低作用和改善肾病，缺血性心脏病和心力衰竭的作用。

96. 发明授权

US5216183A Cyclopentanone/cyclopentenone derivative 失效
标题翻译：环戊酮/环戊烯酮衍生物
公开(公告)号：US5216183A
公开(公告)日：1993-06-01
申请号：US836562
申请日：1992-02-18
申请人： Satoshi Sugiura , Toru Minoshima , Atsuo Hazato , Yoshinori Kato
发明人： Satoshi Sugiura , Toru Minoshima , Atsuo Hazato , Yoshinori Kato
IPC分类号： C07C45/72 , C07C49/707 , C07C49/753 , C07C317/24 , C07C317/46 , C07C323/22 , C07C323/61 , C07C405/00 , C07D213/70 , C07D233/84 , C07D239/38 , C07D257/04 , C07D263/58 , C07D277/16 , C07D277/74 , C07D303/32 , C07D303/40 , C07D307/38 , C07D307/46 , C07D405/12 , C07D473/38 , C07F7/18 , C07H13/04
CPC分类号： C07D213/70 , C07C317/24 , C07C317/46 , C07C323/22 , C07C323/61 , C07C405/00 , C07C405/0033 , C07C45/72 , C07C49/707 , C07C49/753 , C07D233/84 , C07D239/38 , C07D257/04 , C07D263/58 , C07D277/16 , C07D277/74 , C07D303/32 , C07D303/40 , C07D307/38 , C07D307/46 , C07D405/12 , C07D473/38 , C07F7/1856 , C07F7/1864 , C07H13/04 , C07C2101/10 , C07C2101/14
摘要： A 2,3-epoxycyclopentanone represented by the formula (IV): ##STR1## wherein the variables are as defined in the specification, which is used in the preparation of a 2-substituted-2-cyclopentanone compound suitable for use as an anticancer agent and a bone formation accelerator.
摘要翻译：由式（IV）表示的2,3-环氧环戊酮：其中变量如本说明书中所定义，其用于制备适合用作以下物质的2-取代-2-环戊酮化合物抗癌剂和骨形成促进剂。

97. 发明授权

US4841091A Process for producing 16-substituted prostaglandin es. 失效
标题翻译：生产16-取代的前列腺素的方法。
公开(公告)号：US4841091A
公开(公告)日：1989-06-20
申请号：US913889
申请日：1986-09-29
申请人： Toshio Tanaka , Atsuo Hazato , Seizi Kurozumi , Masahiro Koga
发明人： Toshio Tanaka , Atsuo Hazato , Seizi Kurozumi , Masahiro Koga
IPC分类号： C07C405/00
CPC分类号： C07C405/0033 , C07C405/00
摘要： A novel process for manufacturing 16-substituted .DELTA..sup.7 -prostaglandin Es, which include compounds expressed by the following formula (I), their enanantiomers, or their mixtures of arbitray mixing ratio, ##STR1## wherein R.sup.1 indicates COOR.sup.2, CH.sub.2 OR.sup.3, in which R.sup.2 indicates a hydrogen atom, a dubstituted or unsubstituted C.sub.1 -C.sub.10 alkyl group, a substituted or unsubstituted C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl group, or a substituted or unsubstituted phenyl group, and R.sup.3 indicates a hydrogen atom, a tri(C.sub.1 -C.sub.7) hydrocarbon silyl group, a group which forms an acetal bond together with the oxygen atom of a hydroxyl group, or a C.sub.2 -C.sub.7 acyl group; R.sup.4 and R.sup.5 are identical or different, each representing a hydrogen atom, a tri(C.sub.1 -C.sub.7 ) hydrocarbon silyl group, or a group which forms an acetal bond together with the oxygen atom of a hydroxyl group; R.sup.6 indicates a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, or a vinyl group; R.sup.7 indicates a linear or branched C.sub.3 -C.sub.8 alkyl group, an alkyenyl group, or an alkynyl group, which may contain an oxygen atom; a phenyl group, a phenoxy group, or a C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl group, which may be substituted; or a linear or branched C.sub.1 -C.sub.5 alkyl group which is substituted by a C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy group, a phenyl group a phenoxy group, or a C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl group, which may be substituted; and Y indicates CH.sub.2 X or XCH.sub.2, in which X represents an ethylene group, a cis -or trans-vinylene group, or an ethynylene group.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP86 / 00034 Sec。 371日期1986年9月29日第 102（e）1986年9月29日PCT PCT公布1986年1月28日PCT公布。出版物WO86 / 04330 日期：1986年7月31日。一种用于制备16取代的DELTA 7-前列腺素Es的新方法，其包括由下式（I）表示的化合物，其对映异构体或其混合比的混合物，其中R1表示COOR2，CH2OR3，其中R2表示氢原子，取代或未取代的C1-C10烷基，取代或未取代的C3-C10环烷基或取代或未取代的苯基，R3表示氢原子，三（C 1 -C 7）烃甲硅烷基，与羟基的氧原子一起形成缩醛键的基团或C 2 -C 7酰基; R4和R5相同或不同，各自表示氢原子，三（C1-C7）烃甲硅烷基，或与羟基的氧原子一起形成缩醛键的基团; R6表示氢原子，C1-C4烷基或乙烯基; R7表示可含有氧原子的直链或支链C 3 -C 8烷基，链烯基或炔基; 可被取代的苯基，苯氧基或C3-C10环烷基; 或被可被取代的C1-C6烷氧基，苯基苯氧基或C3-C10环烷基取代的直链或支链C1-C5烷基; Y表示CH2X或XCH2，其中X表示亚乙基，顺式或反式亚乙烯基或亚乙炔基。

98. 发明授权

US4730065A 15-deoxy-16-hydroxy-16-substituted prostanoic acids and congeners 失效
标题翻译： 15-脱氧-16-羟基-16-取代的前列腺酸和同系物
公开(公告)号：US4730065A
公开(公告)日：1988-03-08
申请号：US77042
申请日：1987-07-24
申请人： Middleton B. Floyd, Jr. , Martin J. Weiss , Charles V. Grudzinskas , Sow-Mei L. Chen
发明人： Middleton B. Floyd, Jr. , Martin J. Weiss , Charles V. Grudzinskas , Sow-Mei L. Chen
IPC分类号： C07C29/10 , C07C29/42 , C07C405/00 , C07D307/42 , C07F7/08 , C07F7/18 , C07F7/22 , C07C177/00
CPC分类号： C07D307/42 , C07C29/10 , C07C29/42 , C07C405/00 , C07C405/0025 , C07C405/0033 , C07F7/0803 , C07F7/1804 , C07F7/1852 , C07F7/1856 , C07F7/2212 , C07C2101/02
摘要： This disclosure describes novel 15-deoxy-16-hydroxy-16-substituted prostanoic acids and congeners thereof having utility as bronchodilators as hypotensive agents, and as agents for the control of excessive gastric secretion.
摘要翻译：本公开描述了新型的15-脱氧-16-羟基-16-取代的前列腺酸及其同系物，其具有作为减压剂的支气管扩张剂的用途，以及用于控制过度胃分泌的药剂。

99. 发明授权

US4626597A 16-fluoro-16,17-didehydro prostanoids and process for their preparation 失效
标题翻译： 16-氟-16,17-二氢前列腺素类及其制备方法
公开(公告)号：US4626597A
公开(公告)日：1986-12-02
申请号：US643014
申请日：1984-08-22
申请人： Franco Faustini , Roberto d'Alessio , Achille Panzeri , Enrico di Salle
发明人： Franco Faustini , Roberto d'Alessio , Achille Panzeri , Enrico di Salle
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4418 , A61K31/557 , A61K31/5575 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C401/00 , C07C405/00 , C07D207/32 , C07D207/333 , C07D207/337 , C07D213/30 , C07D213/55 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D307/42 , C07D307/54 , C07D309/12 , C07D333/24 , C07C177/00
CPC分类号： C07D207/337 , C07C405/00 , C07C405/0033 , C07C405/0041 , C07D213/55 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D307/54 , C07D333/24
摘要： 16-Fluoro-16,17-didehydro prostanoids, processes for their preparation, compositions containing them and methods of using them are disclosed. The compounds and compositions have pharmaceutical utility including, for example, luteolytic activity.
摘要翻译：公开了16-氟-16,17-二氢前列腺素类，其制备方法，含有它们的组合物及其使用方法。化合物和组合物具有药物效用，包括例如溶血活性。

100. 发明授权

US4425358A 13-Thia-prostacycline derivatives 失效
标题翻译： 13-前列环素衍生物
公开(公告)号：US4425358A
公开(公告)日：1984-01-10
申请号：US370503
申请日：1982-04-21
申请人： Csaba Szantay , Lajos Novak , Jozsef Aszodi , Vilmos Simonidesz , Geza Galambos , Gabor Kovacs , Sandor Virag , Istvan Stadler , Peter Kormoczy
发明人： Csaba Szantay , Lajos Novak , Jozsef Aszodi , Vilmos Simonidesz , Geza Galambos , Gabor Kovacs , Sandor Virag , Istvan Stadler , Peter Kormoczy
IPC分类号： C07D307/935 , A61K31/557 , A61P7/02 , A61P9/12 , C07C405/00 , C07D307/937 , C07D407/12
CPC分类号： C07D307/937 , C07C405/0033 , C07D407/12 , Y10S514/822
摘要： The invention relates to new optically active or racemic 13-thia-prostacycline derivatives of the Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, a pharmaceutically acceptable cation or a straight or branched chain alkyl group having 1-5 carbon atoms;R.sup.2 is straight or branched chain alkyl having 4-9 carbon atoms or monosubstituted phenoxymethyl;--A--B-- is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH-- of Z-- or E-- configuration or --C.tbd.C--;one of the symbols X and Y is hydrogen, methyl or ethyl and the other is hydroxy, tetrahydropyranyoxy, 1-ethoxy-ethoxy or trialkylsilyloxy; orX and Y together form a --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --O-- group;Z is a sulfur atom or a --SO-- group.The compounds of the Formula I can be prepared by reacting a 13-thia-prostaglandine of the Formula III ##STR2## if desired after oxidation into the corresponding 13-oxide derivative--with a halogenating agent; and treating the 5-halogeno-13-thia-prostacycline of the Formula II ##STR3## thus obtained wherein E is halogen with an organic or inorganic base; and thereafter if desired removing the protecting groups X and/or Y and if desired converting a compound of the Formula I obtained into a salt or setting free the same from a salt. The new compounds of the Formula I possess anti-coagulant and hypotensive properties and can be used in therapy.
摘要翻译：本发明涉及式I的新的光学活性或外消旋的13-前列环素衍生物，其中R1是氢，可药用阳离子或具有1-5个碳原子的直链或支链烷基; R2是具有4-9个碳原子的直链或支链烷基或单取代的苯氧基甲基; -A-B-是Z-或E-构型的-CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH-或-C 3 D C-; 符号X和Y之一是氢，甲基或乙基，另一个是羟基，四氢吡喃基氧基，1-乙氧基 - 乙氧基或三烷基甲硅烷氧基; 或X和Y一起形成-O-CH 2 -CH 2 -O-基团; Z是硫原子或-SO-基。式I的化合物可以通过使式III的13-前 - 前列腺素（III）反应来制备。

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