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    • 99. 发明授权
    • Derivatives of 3-pyrrolidylidene-2-one-cephalsporines
    • 3-吡咯烷亚基-2-单头孢菌素的衍生物
    • US5925632A
    • 1999-07-20
    • US875563
    • 1997-07-25
    • Ingrid Heinze-KraussHans Richter
    • Ingrid Heinze-KraussHans Richter
    • C07D501/04A61K31/545A61K31/546A61P31/04C07D501/00C07D501/06C07D501/48C07D501/56
    • C07D501/00Y02P20/55
    • Compounds of formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, aralkyl, cycloalkyl, R.sup.3 CO-- or --C(R.sup.4 R.sup.5)CO.sub.2 R.sup.6 ; where R.sup.4 and R.sup.5 are each independently hydrogen or lower alkyl, or R.sup.4 and R.sup.5 taken together with the carbon atom to which they are attached form a cycloalkyl group; R.sup.3 is hydrogen or lower alkyl and R.sup.6 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl or a carboxylic acid protecting group;R.sup.2 is isobutyl, 2,2-dimethyl-propyl or cyclohexyl-methyl;n is 0, 1 or 2;X is CH or N;as well as readily hydrolyzable esters thereof, pharmaceutically acceptable salts of said compounds and hydrates of the compounds of formula I and of their esters and salts are disclosed. These compounds have valuable antibacterial activity.
    • PCT No.PCT / EP96 / 00667 Sec。 371日期1997年7月25日 102(e)日期1997年7月25日PCT提交1996年2月16日PCT公布。 公开号WO96 / 26943 日期:1996年9月6日,式(I)化合物,其中R1为氢,低级烷基,芳烷基,环烷基,R3CO-或-C(R4R5)CO2R6; 其中R 4和R 5各自独立地为氢或低级烷基,或者R 4和R 5与它们所连接的碳原子一起形成环烷基; R3是氢或低级烷基,R6是氢,低级烷基,低级烯基或羧酸保护基; R2是异丁基,2,2-二甲基 - 丙基或环己基 - 甲基; n为0,1或2; X是CH或N; 以及其易水解的酯,所述化合物的药学上可接受的盐和式I化合物及其酯和盐的水合物被公开。 这些化合物具有有价值的抗菌活性。