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1. 发明专利

TW201410684A ＭＴＫＩ喹唑啉衍生物類审中-公开
简体标题：ＭＴＫＩ喹唑啉衍生物类
公开(公告)号：TW201410684A
公开(公告)日：2014-03-16
申请号：TW102141302
申请日：2005-12-07
申请人：健生藥品公司 , JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人：費艾迪 , FREYNE, EDDY JEAN EDGARD , 魏瑪可 , WILLEMS, MARC , 賀彼得 , TEN HOLTE, PETER , 艾利亞 , PAPANIKOS, ALEXANDRA , 尹溫爾 , EMBRECHTS, WERNER CONSTANT JOHAN , 史皮爾 , STORCK, PIERRE HENRI , 包維吉 , PONCELET, VIRGINIE SOPHIE
IPC分类号： C07D498/08 , C07D239/00 , C07D273/00 , A61K31/529 , A61P35/00
CPC分类号： C07D498/06 , C07D498/08
摘要：本發明係關於下式之化合物其N-氧化物形式、藥學上可接受的加成鹽及立體化學異構物形式，其中Z代表NH；Y代表-C3-9烷基-、-C1-5烷基-NR13-C1-5烷基-、-C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷基-、-C1-2烷基-NR21-H2-CO-NH-C1-3烷基-或-C1-2烷基-NR23-CO-CR16R17-NH-；X1代表O或-O-C1-2烷基-；X2代表直接鍵、C1-2烷基、-CO-C1-2烷基或NR12-C1-2烷基；R1代表氫或鹵基；R2代表鹵基、乙炔基或Het1；R3代表氫或氰基；R4代表Ar4-C1-4烷氧基-、C1-4烷氧基-或經一或兩個或多個選自Het2、NR7R8、羥基及C1-4烷氧基-C1-4烷氧基-之取代基取代之C1-4烷氧基；R7代表氫或C1-4烷基；R8代表經NR25R26取代之C1-4烷基或C1-4烷基磺醯基；R12代表氫或C1-4烷基；R13代表Ar6-磺醯基或視需要經苯基取代之C1-6烷氧羰基；R16及R17代表氫、C1-4烷基或R16及R17與和其連接之碳原子一起形成C3-6環烷基；R23代表C1-4烷基且R23代表氫當R16及R17與和其連接之碳原子一起形成C3-6環烷基；；R25、R26、R27及R28各獨立地代表氫或C1-4烷基羰基；Het1代表2-硼-1,3-二氧戊環基；Het2代表六氫吡啶基、六氫吡基、嗎福啉基、硫嗎福啉基或1,1-二酮基硫嗎福啉基，其中該Het2是視需要經C1-4烷氧羰基或NR27R28-C1-4烷基取代；Ar4及Ar5代表苯基；Ar6代表視需要經硝基取代之苯基。
简体摘要：本发明系关于下式之化合物其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐及三維化学异构物形式，其中Z代表NH；Y代表-C3-9烷基-、-C1-5烷基-NR13-C1-5烷基-、-C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷基-、-C1-2烷基-NR21-H2-CO-NH-C1-3烷基-或-C1-2烷基-NR23-CO-CR16R17-NH-；X1代表O或-O-C1-2烷基-；X2代表直接键、C1-2烷基、-CO-C1-2烷基或NR12-C1-2烷基；R1代表氢或卤基；R2代表卤基、乙炔基或Het1；R3代表氢或氰基；R4代表Ar4-C1-4烷氧基-、C1-4烷氧基-或经一或两个或多个选自Het2、NR7R8、羟基及C1-4烷氧基-C1-4烷氧基-之取代基取代之C1-4烷氧基；R7代表氢或C1-4烷基；R8代表经NR25R26取代之C1-4烷基或C1-4烷基磺酰基；R12代表氢或C1-4烷基；R13代表Ar6-磺酰基或视需要经苯基取代之C1-6烷氧羰基；R16及R17代表氢、C1-4烷基或R16及R17与和其连接之碳原子一起形成C3-6环烷基；R23代表C1-4烷基且R23代表氢当R16及R17与和其连接之碳原子一起形成C3-6环烷基；；R25、R26、R27及R28各独立地代表氢或C1-4烷基羰基；Het1代表2-硼-1,3-二氧戊环基；Het2代表六氢吡啶基、六氢吡基、吗福啉基、硫吗福啉基或1,1-二酮基硫吗福啉基，其中该Het2是视需要经C1-4烷氧羰基或NR27R28-C1-4烷基取代；Ar4及Ar5代表苯基；Ar6代表视需要经硝基取代之苯基。

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