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    • 5. 发明专利
    • 2-硝基咪唑衍生物之製造方法
    • 2-硝基咪唑衍生物之制造方法
    • TW200938527A
    • 2009-09-16
    • TW097107372
    • 2008-03-03
    • 寶拉製藥公司 POLA PHARMA INC.
    • 西尾東 NISHIO, AZUMA
    • C07DA61K
    • C07D233/91A61K51/0453
    • 本發明之課題在於提供一種適用於製造具有放射性同位素之衍生物的在支鏈上具有非環狀糖鏈的2-硝基咪唑衍生物之製造方法。本發明係關於一種1-(1-苯甲醯氧基甲基-2-羥基乙基)氧基甲基-2-硝基咪唑之製造方法,其特徵在於,使苯甲醯化劑與甘油反應而獲得1-O-苯甲醯基甘油,繼而於脫水劑之存在下使二甲氧基甲烷與1-O-苯甲醯基甘油反應而獲得4-苯甲醯氧基甲基-1,3-二氧戊環,接著於路易斯酸之存在下使2-硝基咪唑或2-硝基-1-三烷基矽烷基咪唑與4-苯甲醯氧基甲基-1,3-二氧戊環反應。
    • 本发明之课题在于提供一种适用于制造具有放射性同位素之衍生物的在支链上具有非环状糖链的2-硝基咪唑衍生物之制造方法。本发明系关于一种1-(1-苯甲酰氧基甲基-2-羟基乙基)氧基甲基-2-硝基咪唑之制造方法,其特征在于,使苯甲酰化剂与甘油反应而获得1-O-苯甲酰基甘油,继而于脱水剂之存在下使二甲氧基甲烷与1-O-苯甲酰基甘油反应而获得4-苯甲酰氧基甲基-1,3-二氧戊环,接着于刘易斯酸之存在下使2-硝基咪唑或2-硝基-1-三烷基硅烷基咪唑与4-苯甲酰氧基甲基-1,3-二氧戊环反应。