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    • 8. 发明专利
    • 充作蛋白抑制劑之胺基胍及烷氧基胍類
    • 充作蛋白抑制剂之胺基胍及烷氧基胍类
    • TW499412B
    • 2002-08-21
    • TW086117721
    • 1997-11-25
    • 三次方製藥股份有限公司
    • 布魯斯.湯姆查克理察.索爾魯天保辛西亞.費德卡爾.伊格湯瑪斯.馬柯坦湯瑪斯.史塔拉若
    • C07CA61K
    • C07C309/73C07C309/75C07C309/76C07C309/77C07C311/16C07C311/17C07C311/18C07C311/19C07C311/21C07C317/14C07C323/66C07C2601/02C07C2601/14C07D211/96C07D213/42C07D213/74C07D215/36C07D217/02C07D217/22C07D239/42C07D295/13C07D295/26C07D307/66
    • 一種胺基胍及烷氧基胍化合物,其包括下式化合物:其中X係為O或NR9,而R1-R4、R6-R9、R11、R12、Ra、Rb、Rc、Y、Z、n及m如本發明所定義,及其水合物、溶劑化物或醫學上可接受之鹽,其抑制諸如凝血之蛋白水解。亦描述一種製備式I化合物之方法。本發明新穎化合物係為強效之蛋白抑制劑,尤其是類胰蛋白絲胺酸蛋白,諸如胰凝乳蛋白、胰蛋白、凝血、血纖維蛋白溶及Xa因子。特定化合物經由直接選擇性地抑制凝血而具有抗凝血活性,或為可用於形成具有抗凝血活性之化合物之中間物。本發明包括一種用以於哺乳類體內抑制血小板損失、抑制血小板凝集體之形成、抑制血纖維蛋白之形成、抑制血栓形成及抑制栓塞形成之組合物,其包含於醫學上可接受之載體中之本發明化合物。本發明化合物之其他用途係充作抗凝血劑,其包埋或物理性鍵結於用以製造血液收集、血液循環、及血液儲存之裝置之材料,諸如導管、血液透析機、血液收集注射筒及管、血液管線及移植膜。
    • 一种胺基胍及烷氧基胍化合物,其包括下式化合物:其中X系为O或NR9,而R1-R4、R6-R9、R11、R12、Ra、Rb、Rc、Y、Z、n及m如本发明所定义,及其水合物、溶剂化物或医学上可接受之盐,其抑制诸如凝血之蛋白水解。亦描述一种制备式I化合物之方法。本发明新颖化合物系为强效之蛋白抑制剂,尤其是类胰蛋白丝胺酸蛋白,诸如胰凝乳蛋白、胰蛋白、凝血、血纤维蛋白溶及Xa因子。特定化合物经由直接选择性地抑制凝血而具有抗凝血活性,或为可用于形成具有抗凝血活性之化合物之中间物。本发明包括一种用以于哺乳类体内抑制血小板损失、抑制血小板凝集体之形成、抑制血纤维蛋白之形成、抑制血栓形成及抑制栓塞形成之组合物,其包含于医学上可接受之载体中之本发明化合物。本发明化合物之其他用途系充作抗凝血剂,其包埋或物理性键结于用以制造血液收集、血液循环、及血液存储之设备之材料,诸如导管、血液透析机、血液收集注射筒及管、血液管线及移植膜。