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    • 4. 发明专利
    • 使用免疫球蛋白片段之位點專一性GLP-2接合物
    • 使用免疫球蛋白片段之位点专一性GLP-2接合物
    • TW201333032A
    • 2013-08-16
    • TW101150930
    • 2012-12-28
    • 韓美科學股份有限公司HANMI SCIENCE CO., LTD.
    • 金承洙KIM, SEUNG SU林世榮LIM, SE YOUNG鄭聖燁JUNG, SUNG YOUB權世昌KWON, SE CHANG
    • C07K14/605A61K47/48A61K38/26A61P1/04
    • A61K47/48415A61K38/26A61K47/48215A61K47/48369A61K47/60A61K47/68A61K47/6811
    • 本發明係關於一種類升糖素胜肽-2(GLP-2)接合物,包含經由非胜肽聚合物共價性連接之原始GLP-2或其衍生物與免疫球蛋白Fc片段,其中該原始GLP-2或其衍生物之C-端具有硫醇基,以及該非胜肽聚合物之一端連接至除了GLP-2之N-末端胺基以外之GLP-2的胺基酸殘基;一種製備該GLP-2接合物之方法;一種包含該GLP-2接合物之醫藥組成物;以及一種使用該GLP-2接合物以治療或預防腸疾病、腸損傷或胃酸過多(gastrosia)之方法。由於本發明GLP-2接合物具有顯著增加之GLP-2受體結合親和力,顯示延長體內半衰期並增進體外耐久性與穩定性。因此,本發明GLP-2接合物可以相當低之劑量給藥,並展現增進之藥物依從性,而不使血糖濃度波動。因此,本發明之長效性GLP-2接合物可有效用於預防或治療腸疾病、腸損傷或胃酸過多。
    • 本发明系关于一种类升糖素胜肽-2(GLP-2)接合物,包含经由非胜肽聚合物共价性连接之原始GLP-2或其衍生物与免疫球蛋白Fc片段,其中该原始GLP-2或其衍生物之C-端具有硫醇基,以及该非胜肽聚合物之一端连接至除了GLP-2之N-末端胺基以外之GLP-2的氨基酸残基;一种制备该GLP-2接合物之方法;一种包含该GLP-2接合物之医药组成物;以及一种使用该GLP-2接合物以治疗或预防肠疾病、肠损伤或胃酸过多(gastrosia)之方法。由于本发明GLP-2接合物具有显着增加之GLP-2受体结合亲和力,显示延长体内半衰期并增进体外耐久性与稳定性。因此,本发明GLP-2接合物可以相当低之剂量给药,并展现增进之药物依从性,而不使血糖浓度波动。因此,本发明之长效性GLP-2接合物可有效用于预防或治疗肠疾病、肠损伤或胃酸过多。