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2. 发明专利

TW201741313A 吡唑並［１，５－Ａ］吡嗪－４－基衍生物审中-公开
简体标题：吡唑并［１，５－Ａ］吡嗪－４－基衍生物
公开(公告)号：TW201741313A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：TW106105777
申请日：2017-02-21
申请人：輝瑞股份有限公司 , PFIZER INC.
发明人：布朗馬休 , BROWN, MATTHEW FRANK , 德門西阿爾佩 , DERMENCI, ALPAY , 費森安德魯 , FENSOME, ANDREW , 格坦柏格布萊恩 , GERSTENBERGER, BRIAN STEPHEN , 海瓦馬修 , HAYWARD, MATTHEW MERRILL , 歐文戴維德 , OWEN, DAFYDD RHYS , 賴特史蒂芬 , WRIGHT, STEPHEN WAYNE , 邢莉黃 , XING, LI HUANG , 楊曉菁 , YANG, XIAOJING
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P37/02
CPC分类号： C07D487/04
摘要：本發明係有關一種具有下列結構之化合物：或其藥學上可接受的鹽、或該化合物或藥學上可接受的鹽之藥學上可接受的溶劑合物，其中A、A’和A”獨立地為O、C=O、C-R’或N-R”，其中R’和R”可獨立地為H、胺基、-NR7COR6、-COR6、-CONR7R8、C1-C6烷基、或羥基(C1-C6烷基)，且R”可存在或不存在，且當存在時符合價數原則，及A、A’和A”中不超過一者是O或C=O；R0和R獨立地為H、Br、Cl、F、或C1-C6烷基；R1是H、C1-C6烷基、或羥基(C1-C6烷基)；R2係選自由下列組成的群組：H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基(C1-C6烷基)、苯基(C1-C6烷基)、甲醯基、雜芳基、雜環基、-COR6、-OCOR6、-COOR6、-NR7COR6、-CONR7R8、和-(CH2)n-W，其中W是氰基、羥基、C3-C8環烷基、-SO2NR7R8、和-SO2-R9，其中R9是C1-C6烷基、C3-C8環烷基、雜芳基、或雜環基；其中該烷基、環烷基、雜環基、或雜芳基分別可為未經取代或經鹵基、氰基、羥基、或C1-C6烷基取代；X是C-R3或N，其中R3可為H或C1-C6烷基；R4和R5獨立地為H、胺基、C1-C6烷基、或羥基(C1-C6烷基)；R6、R7和R8各自獨立地為H、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基(C1-C6烷基)、或C3-C8環烷基，該C1-C6烷基任意地經鹵基、CN或羥基取代；或，R7和R8與所連結的原子一起形成5-或6-員環，該環任意地經鹵基、羥基、CN、或C1-C6烷基取代；及，n是0、1、2或3。本發明亦有關作為Janus激酶抑制劑之治療方法及包括本發明化合物之藥學組成物及與其他治療劑的組合。
简体摘要：本发明系有关一种具有下列结构之化合物：或其药学上可接受的盐、或该化合物或药学上可接受的盐之药学上可接受的溶剂合物，其中A、A’和A”独立地为O、C=O、C-R’或N-R”，其中R’和R”可独立地为H、胺基、-NR7COR6、-COR6、-CONR7R8、C1-C6烷基、或羟基(C1-C6烷基)，且R”可存在或不存在，且当存在时符合价数原则，及A、A’和A”中不超过一者是O或C=O；R0和R独立地为H、Br、Cl、F、或C1-C6烷基；R1是H、C1-C6烷基、或羟基(C1-C6烷基)；R2系选自由下列组成的群组：H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基(C1-C6烷基)、苯基(C1-C6烷基)、甲酰基、杂芳基、杂环基、-COR6、-OCOR6、-COOR6、-NR7COR6、-CONR7R8、和-(CH2)n-W，其中W是氰基、羟基、C3-C8环烷基、-SO2NR7R8、和-SO2-R9，其中R9是C1-C6烷基、C3-C8环烷基、杂芳基、或杂环基；其中该烷基、环烷基、杂环基、或杂芳基分别可为未经取代或经卤基、氰基、羟基、或C1-C6烷基取代；X是C-R3或N，其中R3可为H或C1-C6烷基；R4和R5独立地为H、胺基、C1-C6烷基、或羟基(C1-C6烷基)；R6、R7和R8各自独立地为H、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基(C1-C6烷基)、或C3-C8环烷基，该C1-C6烷基任意地经卤基、CN或羟基取代；或，R7和R8与所链接的原子一起形成5-或6-员环，该环任意地经卤基、羟基、CN、或C1-C6烷基取代；及，n是0、1、2或3。本发明亦有关作为Janus激酶抑制剂之治疗方法及包括本发明化合物之药学组成物及与其他治疗剂的组合。

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