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    • 2. 发明专利
      TW200427685A 二烷取代之苯并唑 DIOXAN-SUBSTITUTED BENZOTHIAZOLE 审中-公开
    • 二烷取代之苯并唑 DIOXAN-SUBSTITUTED BENZOTHIAZOLE
    • TW200427685A
    • 2004-12-16
    • TW093109634
    • 2004-04-07
    • 赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
    • 亞歷山卓 福洛爾 FLOHR, ALEXANDER , 羅傑 大衛 諾可洛斯 NORCROSS, ROGER DAVID
    • C07D , A61K
    • C07D417/14 , C07D417/04 , C07D471/08 , C07D491/10
    • 本發明係關於通式I之化合物093109634-p01.bmp其中R^1如申請專利範圍第1項所述為二烷，且R^2為未經取代或經取代之–(CH2)n–啶–2,3或4–基；或未經取代或經單–或二–取代–(CH2)n–啶–1–基；或未經取代或經單–或二–取代–(CH2)n–苯基；或是苯并〔1.3〕二氧雜環戊烯(dioxol)–5–基；或–(CH2)n–嗎基；或–(CH2)n–四氫喃–4–基；或–(CH2)n–O–低鏈烷基；或–(CH2)n–環烷基；或–(CH2)n–C(O)–NR’R”；或–(CH2)n–2–氧–咯啶基–1–基；或–(CH2)n–NR’R”；或–2––5–唑–二環〔2.2.1〕庚烷–5–基；或–1––8–唑–螺〔4.5〕癸烷–8–基；且R’及R”係各自分別為低鏈烷基、–(CH2)0–O–低烷基、經單–或二–取代環烷基；且n為0、1、2或3；m為0或1；且o為1或2；及其醫藥上可接受之酸加成鹽。頃發現通式I之化合物為腺受體配位體，其對於A2A–受體具有良好之親和性且對A1–和A3受體具有高選擇性。093109634-p01.bmp
    • 本发明系关于通式I之化合物093109634-p01.bmp其中R^1如申请专利范围第1项所述为二烷，且R^2为未经取代或经取代之–(CH2)n–啶–2,3或4–基；或未经取代或经单–或二–取代–(CH2)n–啶–1–基；或未经取代或经单–或二–取代–(CH2)n–苯基；或是苯并〔1.3〕二氧杂环戊烯(dioxol)–5–基；或–(CH2)n–吗基；或–(CH2)n–四氢喃–4–基；或–(CH2)n–O–低链烷基；或–(CH2)n–环烷基；或–(CH2)n–C(O)–NR’R”；或–(CH2)n–2–氧–咯啶基–1–基；或–(CH2)n–NR’R”；或–2––5–唑–二环〔2.2.1〕庚烷–5–基；或–1––8–唑–螺〔4.5〕癸烷–8–基；且R’及R”系各自分别为低链烷基、–(CH2)0–O–低烷基、经单–或二–取代环烷基；且n为0、1、2或3；m为0或1；且o为1或2；及其医药上可接受之酸加成盐。顷发现通式I之化合物为腺受体配位体，其对于A2A–受体具有良好之亲和性且对A1–和A3受体具有高选择性。093109634-p01.bmp
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