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1. 发明专利

TWI589571B 乙炔基衍生物有权
公开(公告)号：TWI589571B
公开(公告)日：2017-07-01
申请号：TW105117451
申请日：2016-06-02
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：傑許柯喬治 , JAESCHKE, GEORG , 林德曼洛撒 , LINDEMANN, LOTHAR , 瑞奇安東尼歐 , RICCI, ANTONIO , 維拉艾瑞克 , VIEIRA, ERIC
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , A61P1/04 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28
CPC分类号： C07C11/22 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61K31/44 , A61K2300/00 , C07D213/81 , C07D401/04 , C07D403/04

2. 发明专利

TWI501958B 芳基乙炔基衍生物有权
公开(公告)号：TWI501958B
公开(公告)日：2015-10-01
申请号：TW102128724
申请日：2013-08-09
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：傑許柯喬治 , JAESCHKE, GEORG , 林德曼洛撒 , LINDEMANN, LOTHAR , 史丹勒韓茲 , STADLER, HEINZ , 維拉艾瑞克 , VIEIRA, ERIC
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P25/00 , A61P25/18
CPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506

3. 发明专利

TW201420575A 乙炔基衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201420575A
公开(公告)日：2014-06-01
申请号：TW102137559
申请日：2013-10-17
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：傑許柯喬治 , JAESCHKE, GEORG , 林德曼洛撒 , LINDEMANN, LOTHAR , 瑞奇安東尼歐 , RICCI, ANTONIO , 路荷丹尼爾 , RUEHER, DANIEL , 史丹勒韓茲 , STADLER, HEINZ , 維拉艾瑞克 , VIEIRA, ERIC
IPC分类号： C07D239/28 , A61K31/505 , A61P1/04 , A61P25/00
CPC分类号： C07D213/81 , C07D239/28
摘要：本發明係關於式I乙炔基衍生物或其醫藥上可接受的酸加成鹽、外消旋混合物或其相應對映異構體及/或光學異構體及/或立體異構體，其中Y為N或CH，R1為氟或氯。現已出乎意料地發現，通式I化合物為用於治療焦慮及疼痛、抑鬱、X染色體易碎症候群(Fragile-X syndrome)、自閉症系列障礙、帕金森氏症(Parkinson’s disease)及胃食道逆流疾病(GERD)之代謝型麩胺酸受體拮抗劑(負向變構調節劑)。
简体摘要：本发明系关于式I乙炔基衍生物或其医药上可接受的酸加成盐、外消旋混合物或其相应映射异构体及/或光学异构体及/或三維异构体，其中Y为N或CH，R1为氟或氯。现已出乎意料地发现，通式I化合物为用于治疗焦虑及疼痛、抑郁、X染色体易碎症候群(Fragile-X syndrome)、自闭症系列障碍、帕金森氏症(Parkinson’s disease)及胃食道逆流疾病(GERD)之代谢型麸胺酸受体拮抗剂(负向变构调节剂)。

4. 发明专利

TW201708204A 乙炔基衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201708204A
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：TW105117451
申请日：2016-06-02
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：傑許柯喬治 , JAESCHKE, GEORG , 林德曼洛撒 , LINDEMANN, LOTHAR , 瑞奇安東尼歐 , RICCI, ANTONIO , 維拉艾瑞克 , VIEIRA, ERIC
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , A61P1/04 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28
CPC分类号： C07C11/22 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61K31/44 , A61K2300/00 , C07D213/81 , C07D401/04 , C07D403/04
摘要：本發明係關於式I之乙炔基衍生物其中R1 係氫或F；n 為1或2或其醫藥上可接受之酸加成鹽。現已驚訝地發現，通式I之化合物係代謝型麩胺酸鹽受體拮抗劑(負向異位調節劑)，其用於治療焦慮症及疼痛、抑鬱症、脆性X染色體症候群、自閉症譜系障礙、帕金森氏病(Parkinson’s disease)及胃食道逆流疾病(GERD)。
简体摘要：本发明系关于式I之乙炔基衍生物其中R1 系氢或F；n 为1或2或其医药上可接受之酸加成盐。现已惊讶地发现，通式I之化合物系代谢型麸胺酸盐受体拮抗剂(负向异位调节剂)，其用于治疗焦虑症及疼痛、抑郁症、脆性X染色体症候群、自闭症谱系障碍、帕金森氏病(Parkinson’s disease)及胃食道逆流疾病(GERD)。

6. 发明专利

TW201408655A 芳基乙炔基衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201408655A
公开(公告)日：2014-03-01
申请号：TW102125419
申请日：2013-07-16
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：傑許柯喬治 , JAESCHKE, GEORG , 林德曼洛撒 , LINDEMANN, LOTHAR , 史丹勒韓茲 , STADLER, HEINZ , 維拉艾瑞克 , VIEIRA, ERIC
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4439 , A61P25/00 , A61P25/18
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/52
摘要：本發明係關於呈純對映異構體形式之式I之乙炔基衍生物或其醫藥上可接受的酸加成鹽，其中R1為苯基，其視情況經1-2個鹵素原子取代；鹵素原子係選自由氟或氯。咸已發現，通式I化合物為代謝型麩胺酸受體亞型5(mGluR5)之變構調節劑。
简体摘要：本发明系关于呈纯映射异构体形式之式I之乙炔基衍生物或其医药上可接受的酸加成盐，其中R1为苯基，其视情况经1-2个卤素原子取代；卤素原子系选自由氟或氯。咸已发现，通式I化合物为代谢型麸胺酸受体亚型5(mGluR5)之变构调节剂。

7. 发明专利

TWI423964B 咪唑衍生物失效
公开(公告)号：TWI423964B
公开(公告)日：2014-01-21
申请号：TW099123206
申请日：2010-07-14
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：傑許柯喬治 , JAESCHKE, GEORG , 林德曼洛撒 , LINDEMANN, LOTHAR , 維拉艾瑞克 , VIEIRA, ERIC , 威奇曼吉爾金 , WICHMANN, JUERGEN
IPC分类号： C07D403/04 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/4439 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04

8. 发明专利

TW201321365A 乙炔基衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201321365A
公开(公告)日：2013-06-01
申请号：TW101136749
申请日：2012-10-04
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：傑許柯喬治 , JAESCHKE, GEORG , 林德曼洛撒 , LINDEMANN, LOTHAR , 瑞奇安東尼歐 , RICCI, ANTONIO , 路荷丹尼爾 , RUEHER, DANIEL , 史丹勒韓茲 , STADLER, HEINZ , 維拉艾瑞克 , VIEIRA, ERIC
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/5355 , A61P25/00 , A61P25/18
CPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04
摘要：本發明係關於式I之乙炔基衍生物其中U係N或CH，R8 係氫、鹵素、低碳烷基或低碳烷氧基；Y係-N(R4)-、-O-或-C(R5R5')-；其中R4係氫或低碳烷基且R5/R5'獨立地係氫、羥基、低碳烷基或低碳烷氧基；V 係-N(R6)-或-C(R7R7')，其中R6係氫或低碳烷基且R7/R7'彼此獨立地係氫、低碳烷基、CH2-低碳烷氧基或可與其所附接之碳原子一起形成C3-C6-環烷基；R1係苯基或雜芳基，其視情況由鹵素、低碳烷基或低碳烷氧基取代；m 係0或1；倘若m係1，則R3/R3'彼此獨立地係氫、低碳烷基、CH2-低碳烷氧基或可與其所附接之碳原子一起形成C3-C6-環烷基；n係0或1；倘若n係1，則R2/R2'彼此獨立地係氫、低碳烷基、CH2-低碳烷氧基或可與其所附接之碳原子一起形成C3-C6-環烷基；或若m係1且n係0，則R3及R7可與其所附接之碳原子一起形成C4-6-環烷基；或若m係1且n係1，則R2及R3或R3及R7可與其所附接之碳原子一起形成C4-6-環烷基；或係關於其醫藥上可接受之酸加成鹽、外消旋混合物、或其相應對映異構體及/或光學異構體及/或立體異構體。已發現，通式I之化合物係代謝型麩胺酸受體亞型5(mGluR5)之異位調節劑。
简体摘要：本发明系关于式I之乙炔基衍生物其中U系N或CH，R8 系氢、卤素、低碳烷基或低碳烷氧基；Y系-N(R4)-、-O-或-C(R5R5')-；其中R4系氢或低碳烷基且R5/R5'独立地系氢、羟基、低碳烷基或低碳烷氧基；V 系-N(R6)-或-C(R7R7')，其中R6系氢或低碳烷基且R7/R7'彼此独立地系氢、低碳烷基、CH2-低碳烷氧基或可与其所附接之碳原子一起形成C3-C6-环烷基；R1系苯基或杂芳基，其视情况由卤素、低碳烷基或低碳烷氧基取代；m 系0或1；倘若m系1，则R3/R3'彼此独立地系氢、低碳烷基、CH2-低碳烷氧基或可与其所附接之碳原子一起形成C3-C6-环烷基；n系0或1；倘若n系1，则R2/R2'彼此独立地系氢、低碳烷基、CH2-低碳烷氧基或可与其所附接之碳原子一起形成C3-C6-环烷基；或若m系1且n系0，则R3及R7可与其所附接之碳原子一起形成C4-6-环烷基；或若m系1且n系1，则R2及R3或R3及R7可与其所附接之碳原子一起形成C4-6-环烷基；或系关于其医药上可接受之酸加成盐、外消旋混合物、或其相应映射异构体及/或光学异构体及/或三維异构体。已发现，通式I之化合物系代谢型麸胺酸受体亚型5(mGluR5)之异位调节剂。

9. 发明专利

TW201309669A 吡唑啶－３－酮衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201309669A
公开(公告)日：2013-03-01
申请号：TW101114780
申请日：2012-04-25
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：傑許柯喬治 , JAESCHKE, GEORG , 裘里敦西尼斯 , JOLIDON, SYNESE , 林德曼洛撒 , LINDEMANN, LOTHAR , 瑞奇安東尼歐 , RICCI, ANTONIO , 路荷丹尼爾 , RUEHER, DANIEL , 史丹勒韓茲 , STADLER, HEINZ , 維拉艾瑞克 , VIEIRA, ERIC
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D487/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P25/18 , A61P25/28
CPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D487/04
摘要：本發明係關於一種式(I)之乙炔基衍生物：或其醫藥學上可接受之酸加成鹽、外消旋混合物，或其對應之對映異構體及/或光學異構體及/或立體異構體，其中X係N或CH；G係N或CH；其中限制條件為X或G中最多一個是氮；R1 係選擇性地經鹵素、低碳數烷基或低碳數烷氧基取代之苯基或吡啶基；R2係氫、低碳數烷基或可與R4共同形成C3-C6-環烷基；R3/R3'/R4/R4'係彼此獨立地為氫、低碳數烷基或CF3。令人驚訝地，現已咸發現通式I化合物係代謝型麩胺酸受體亞型5(metabotropic glutamate receptor subtype 5；mGluR5)之正向變構調節劑(positive allosteric modulator；PAM)。
简体摘要：本发明系关于一种式(I)之乙炔基衍生物：或其医药学上可接受之酸加成盐、外消旋混合物，或其对应之映射异构体及/或光学异构体及/或三維异构体，其中X系N或CH；G系N或CH；其中限制条件为X或G中最多一个是氮；R1 系选择性地经卤素、低碳数烷基或低碳数烷氧基取代之苯基或吡啶基；R2系氢、低碳数烷基或可与R4共同形成C3-C6-环烷基；R3/R3'/R4/R4'系彼此独立地为氢、低碳数烷基或CF3。令人惊讶地，现已咸发现通式I化合物系代谢型麸胺酸受体亚型5(metabotropic glutamate receptor subtype 5；mGluR5)之正向变构调节剂(positive allosteric modulator；PAM)。

10. 发明专利

TWI468401B 乙炔基衍生物有权
公开(公告)号：TWI468401B
公开(公告)日：2015-01-11
申请号：TW101136749
申请日：2012-10-04
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：傑許柯喬治 , JAESCHKE, GEORG , 林德曼洛撒 , LINDEMANN, LOTHAR , 瑞奇安東尼歐 , RICCI, ANTONIO , 路荷丹尼爾 , RUEHER, DANIEL , 史丹勒韓茲 , STADLER, HEINZ , 維拉艾瑞克 , VIEIRA, ERIC
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/5355 , A61P25/00 , A61P25/18
CPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04

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