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    • 3. 发明专利
    • 用於治療心臟衰竭之合成線狀愛帕琳(APELIN)模擬物
    • 用于治疗心脏衰竭之合成线状爱帕琳(APELIN)仿真物
    • TW201425339A
    • 2014-07-01
    • TW102142121
    • 2013-11-19
    • 諾華公司NOVARTIS AG
    • 查克利 佛瑞德利克八十島加代YASOSHIMA, KAYO葛斯克 菲力普GROSCHE, PHILIPP元 強YUAN, JUN周弘關ZHAO, HONGJUAN
    • C07K7/08A61K38/10A61P9/04
    • C07K14/765A61K38/385A61K45/06C07K14/47A61K38/1709A61K2300/00
    • 本發明提供一種式I'之合成多肽:X1-X2-X3-R-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13 I或其醯胺、酯或鹽,或其生物共軛物,其中X1、X2、X3、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12及X13在本文中經定義。該等多肽或其生物共軛物為APJ受體之促效劑。本發明亦係關於一種製造本發明之多肽或生物共軛物之方法,及其治療性用途,諸如治療或預防急性失代償性心臟衰竭(ADHF)、慢性心臟衰竭、肺高血壓、心房纖維顫動、布魯加達症候群(Brugada syndrome)、室性心動過速、動脈粥樣硬化、高血壓、再狹窄、缺血性心血管疾病、心肌症、心臟纖維化、心律不整、水滯留、糖尿病(包括妊娠性糖尿病)、肥胖症、周邊動脈疾病、腦血管事故、短暫性缺血性發作、創傷性腦損傷、肌肉萎縮性側索硬化、燒傷(包括曬傷)及子癇先兆。本發明進一步提供一種藥理學活性劑與醫藥組合物之組合。
    • 本发明提供一种式I'之合成多肽:X1-X2-X3-R-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13 I或其酰胺、酯或盐,或其生物共轭物,其中X1、X2、X3、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12及X13在本文中经定义。该等多肽或其生物共轭物为APJ受体之促效剂。本发明亦系关于一种制造本发明之多肽或生物共轭物之方法,及其治疗性用途,诸如治疗或预防急性失代偿性心脏衰竭(ADHF)、慢性心脏衰竭、肺高血压、心房纤维颤动、布鲁加达症候群(Brugada syndrome)、室性心动过速、动脉粥样硬化、高血压、再狭窄、缺血性心血管疾病、心肌症、心脏纤维化、心律不整、水滞留、糖尿病(包括妊娠性糖尿病)、肥胖症、周边动脉疾病、脑血管事故、短暂性缺血性发作、创伤性脑损伤、肌肉萎缩性侧索硬化、烧伤(包括晒伤)及子痫先兆。本发明进一步提供一种药理学活性剂与医药组合物之组合。