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2. 发明专利

TWI330183B 嘧啶化合物及其醫藥組成物（一） PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF 失效
简体标题：嘧啶化合物及其医药组成物（一） PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF
公开(公告)号：TWI330183B
公开(公告)日：2010-09-11
申请号：TW091124227
申请日：2002-10-21
申请人：衛材R&D企管股份有限公司
发明人：原田均 , 淺野修 , 上田正人 , 宮澤修平 , 小竹良彥 , 樺澤靖弘 , 安田昌弘 , 安田信之 , 飯田大介 , 永川純一 , 廣田和雄 , 中川誠
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D405/14 , A61K31/506 , C07D401/04 , C07D409/14
摘要：本發明可提供一種具有優異腺苷受體(A1、A2A、A2B受體)拮抗作用之新型嘧啶化合物。詳而言之係一種如以下通式所示之化合物或其鹽或者該等之溶劑合物。

式中，R1及R2係相同或相異，為氫原子、可具有取代基之C1-6烷基、可具有取代基之C2-6烯基、可具有取代基之C2-6炔基、可具有取代基之C3-8環烷基、可具有取代基之C3-8環烯基、可具有取代基之5至14員非芳香族雜環基、可具有取代基之C6-14芳香族烴環基、可具有取代基之5至14員芳香族雜環基、可具有取代基之C1-6醯基或可具有取代基之C1-6烷磺醯基；R3為氫原子、鹵素原子、氰基、可具有取代基之C1-6烷基、可具有取代基之C2-6烯基、可具有取代基之C2-6炔基、可具有取代基之C6-14芳香族烴環基、可具有取代基之5至14員芳香族雜環基、可具有取代基之氮原子、可具有取代基之氧原子或可具有取代基之硫原子；R4為可具有取代基之C6-14芳香族烴環基、可具有取代基之5至14員芳香族雜環基、可具有取代基且至少具有1以上不飽和鍵之5至14員非芳香族雜環基；R5為可具有取代基之C6-14芳香族烴環基或可具有取代基之5至14員芳香族雜環基。
简体摘要：本发明可提供一种具有优异腺苷受体(A1、A2A、A2B受体)拮抗作用之新型嘧啶化合物。详而言之系一种如以下通式所示之化合物或其盐或者该等之溶剂合物。式中，R1及R2系相同或相异，为氢原子、可具有取代基之C1-6烷基、可具有取代基之C2-6烯基、可具有取代基之C2-6炔基、可具有取代基之C3-8环烷基、可具有取代基之C3-8环烯基、可具有取代基之5至14员非芳香族杂环基、可具有取代基之C6-14芳香族烃环基、可具有取代基之5至14员芳香族杂环基、可具有取代基之C1-6酰基或可具有取代基之C1-6烷磺酰基；R3为氢原子、卤素原子、氰基、可具有取代基之C1-6烷基、可具有取代基之C2-6烯基、可具有取代基之C2-6炔基、可具有取代基之C6-14芳香族烃环基、可具有取代基之5至14员芳香族杂环基、可具有取代基之氮原子、可具有取代基之氧原子或可具有取代基之硫原子；R4为可具有取代基之C6-14芳香族烃环基、可具有取代基之5至14员芳香族杂环基、可具有取代基且至少具有1以上不饱和键之5至14员非芳香族杂环基；R5为可具有取代基之C6-14芳香族烃环基或可具有取代基之5至14员芳香族杂环基。

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