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    • 6. 发明专利
    • 改進氟-18-Flumazenil之標幟及分離純化方法
    • 改进氟-18-Flumazenil之标帜及分离纯化方法
    • TW201514129A
    • 2015-04-16
    • TW102135920
    • 2013-10-03
    • 行政院原子能委員會核能研究所INSTITUTE OF NUCLEAR ENERGY RESEARCH, ATOMIC ENERGY COUNCIL, EXECUTIVE YUAN, R.O.C.
    • 鄭凱鴻CHENG, KAI HUNG杜衍宏TU, YEAN HUNG黃立元HUANG, LI YUAN黃永睿HUANG, YUAN RUEI張剛瑋CHANG, KANG WEI
    • C07B59/00C07B63/00C07D487/04B01D15/16
    • 一種改進氟-18-Flumazenil之標幟及分離純化方法,係用於生產針對中樞神經系統伽瑪氨基丁酸(GABA)A型受體之分子探針。由氟-18所標幟之Flumazenil,對擁有GABAA 受體之腦區具有高結合力,因此可用來發展作為觀察這些區域之示蹤劑。本發明將標幟過程反應時間減少到15分鐘,溫度減少到150°C,在不會影響產率之外,同時也使用乙醇取代分離純化過程可能會使用到之毒化物乙腈以及後續去除乙腈之過程。藉此可將操作過程變得更簡單及節省時間。此外,本發明氟-18-Flumazenil產物在經由動物造影實驗後,已證實可通過腦血管障壁,並在動物腦中對GABAA 受體有相當高之親和力,將來係可應用在焦慮症、精神分裂症、及癲癇等相關精神疾病之藥物療效評估上,預期可有效縮短中樞神經相關疾病之治療藥物開發之時程。
    • 一种改进氟-18-Flumazenil之标帜及分离纯化方法,系用于生产针对中枢神经系统伽玛氨基丁酸(GABA)A型受体之分子探针。由氟-18所标帜之Flumazenil,对拥有GABAA 受体之脑区具有高结合力,因此可用来发展作为观察这些区域之示踪剂。本发明将标帜过程反应时间减少到15分钟,温度减少到150°C,在不会影响产率之外,同时也使用乙醇取代分离纯化过程可能会使用到之毒化物乙腈以及后续去除乙腈之过程。借此可将操作过程变得更简单及节省时间。此外,本发明氟-18-Flumazenil产物在经由动物造影实验后,已证实可通过脑血管障壁,并在动物脑中对GABAA 受体有相当高之亲和力,将来系可应用在焦虑症、精神分裂症、及癫痫等相关精神疾病之药物疗效评估上,预期可有效缩短中枢神经相关疾病之治療药物开发之时程。