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1. 发明专利

TW185531B WS7622A一或二硫酸鹽,其製法及其用途失效
简体标题： WS7622A一或二硫酸盐,其制法及其用途
公开(公告)号：TW185531B
公开(公告)日：1992-06-11
申请号：TW080104539
申请日：1991-06-11
申请人：藤澤藥品工業股份有限公司
发明人：江崎正美 , 岡本正則 , 重松伸治 , 高瀨茂弘 , 奧原正國 , 祽中洋 , 螚井榮作
IPC分类号： C07K , C12P , A61K
摘要：一種WS7622A一 - 或二 - 硫酸及其藥物可接受性鹽為新穎化合物；其中，WS7622A二硫酸之二鈉鹽及WS7622A二硫酸之二鉀鹽分別具有如下物化物質： WS7622A二硫酸之二鈉鹽：外觀：無晶結晶溶解度：可溶：水，甲醇
不可溶：氯仿，正己烷熔點：257-263℃（分解）比旋：〔α〕__+37.5°（C=1.0，甲醇）分子式：C47H61N9O19S2Na2元素分析：
(C47H61N9O19S2Na2．6H2O)；計算值
C44.30,H 5.77,N 9.89,S 5.03,Na 3.61%實測值 C44.98,H 5.90,N 10.06,S 5.00,Na3.98%分子量：FAB-MS m/z 1188(M+Na)+薄層層析：固定相展開溶劑 RF值矽膠 CHCl3-CH3 OH-H2O 0.11(Merck Art 5715) (65:25:4)
正丁醇 - 乙酸 - 水 0.29
(4:2:1)紅外光吸收譜（附圖１）：
KBr
υ 3360,2960,1735,1660,1640,1530,
max 1500,1380,1250,1200,1060,1030,
940,890 cm-11 H核磁共振譜（附圖２）：
(400MHz,D2O)δ
7.50 (1H,S)
7.27 (1H,S)
7.33-7.24 (3H,m)
6.94 (1H,q,J=7Hz)
6.85 (2H,br d,J=8Hz)
5.53 (1H,m)
5.37 (1H,m)
4.80 (1H,br s)
4.63-4.57 (2H,m)
4.53 (1H,m)
4.06 (1H,m)
3.99 (1H,d, J=10Hz)
3.56 (1H,br d, J=14Hz)
3.46 (1H,m)
2.97 (3H,s)
2.97-2.88 (2H,m)
2.72 (1H,m)
2.59 (1H,m)
2.51-2.38 (2H,m)
2.09-1.91 (4H,m)
1.82-1.60 (3H,m)
1.77 (3H,d, J=7Hz)
1.50 (3H,d, J=6.5Hz)
1.40 (1H,m)
1.11 (6H,d, J=7Hz)
0.99 (3H,d, J=6.5Hz)
0.97 (3H,d, J=6.5Hz)13C核磁共振譜（附圖３）：
(100MHz,D2O)δ
183.6 (s)
177.9 (s)
177.7 (s)
174.8 (s)
173.8 (s)
173.3 (s)
172.4 (s)
167.8 (s)
161.5 (s)
145.5 (s)
144.9 (s)
139.6 (d)
139.0 (s)
137.0 (s)
136.0 (s)
132.3 (d)×２
131.0 (d)×２
129.6 (d)
127.4 (d)
125.9 (d)
77.4 (d)
75.1 (d)
63.8 (d)
62.7 (d)
59.1 (d)
55.9 (d)
54.9 (d)
51.9 (d)
41.9 (t)
37.2 (d)
36.9 (t)
34.1 (q)
32.3 (d)
31.9 (t)
31.8 (t)
31.2 (t)
27.5 (t)
23.7 (t)
21.7 (q)
21.4 (q)×２
21.3 (q)
21.1 (q)
15.5 (q)胺基酸分析： WS7622A二硫酸之二鈉鹽(1mg)以6N HCl (1ml)於110℃水解20小時及將混合物蒸乾。所得混合物於日立835自動胺基酸分析儀上分析。胺基酸標準溶液〔使用 H型（和光化學013-08391）和B型（和光化學016-08641）〕作參考品，結果，測得酥胺酸、纈胺酸、苯丙胺酸、鳥胺酸、NH3及未知的滿三酮反應性組分。 WS7622A二硫酸之二鉀鹽：外觀：無色非晶形粉末溶解度：可溶：水，甲醇
不可溶：氯仿，正己烷熔點：230-237℃（分解）比旋：〔α〕__+34°（C=1.0，甲醇）分子式：C47H61N9O19S2K2元素分析：
(C47H61N9O19S2K2．6H2O)；計算值
C43.21,H 5.63,N 9.65,S 4.91,K 5.996%實測值 C43.96,H 5.44,N 9.97,S 5.09,K 4.49%分子量：FAB-MS m/z 1236(M+K)+薄層層析：固定相展開溶劑 RF值矽膠 CHCl3-CH3 OH-H2O 0.13(Merck Art 5715) (
简体摘要：一种WS7622A一 - 或二 - 硫酸及其药物可接受性盐为新颖化合物；其中，WS7622A二硫酸之二钠盐及WS7622A二硫酸之二钾盐分别具有如下物化物质： WS7622A二硫酸之二钠盐：外观：无晶结晶溶解度：可溶：水，甲醇不可溶：氯仿，正己烷熔点：257-263℃（分解）比旋：〔α〕__+37.5°（C=1.0，甲醇）分子式：C47H61N9O19S2Na2元素分析： (C47H61N9O19S2Na2．6H2O)；计算值 C44.30,H 5.77,N 9.89,S 5.03,Na 3.61%实测值 C44.98,H 5.90,N 10.06,S 5.00,Na3.98%分子量：FAB-MS m/z 1188(M+Na)+薄层层析：固定相展开溶剂 RF值硅胶 CHCl3-CH3 OH-H2O 0.11(Merck Art 5715) (65:25:4) 正丁醇 - 乙酸 - 水 0.29 (4:2:1)红外光吸收谱（附图１）： KBr υ 3360,2960,1735,1660,1640,1530, max 1500,1380,1250,1200,1060,1030, 940,890 cm-11 H核磁共振谱（附图２）： (400MHz,D2O)δ 7.50 (1H,S) 7.27 (1H,S) 7.33-7.24 (3H,m) 6.94 (1H,q,J=7Hz) 6.85 (2H,br d,J=8Hz) 5.53 (1H,m) 5.37 (1H,m) 4.80 (1H,br s) 4.63-4.57 (2H,m) 4.53 (1H,m) 4.06 (1H,m) 3.99 (1H,d, J=10Hz) 3.56 (1H,br d, J=14Hz) 3.46 (1H,m) 2.97 (3H,s) 2.97-2.88 (2H,m) 2.72 (1H,m) 2.59 (1H,m) 2.51-2.38 (2H,m) 2.09-1.91 (4H,m) 1.82-1.60 (3H,m) 1.77 (3H,d, J=7Hz) 1.50 (3H,d, J=6.5Hz) 1.40 (1H,m) 1.11 (6H,d, J=7Hz) 0.99 (3H,d, J=6.5Hz) 0.97 (3H,d, J=6.5Hz)13C核磁共振谱（附图３）： (100MHz,D2O)δ 183.6 (s) 177.9 (s) 177.7 (s) 174.8 (s) 173.8 (s) 173.3 (s) 172.4 (s) 167.8 (s) 161.5 (s) 145.5 (s) 144.9 (s) 139.6 (d) 139.0 (s) 137.0 (s) 136.0 (s) 132.3 (d)×２ 131.0 (d)×２ 129.6 (d) 127.4 (d) 125.9 (d) 77.4 (d) 75.1 (d) 63.8 (d) 62.7 (d) 59.1 (d) 55.9 (d) 54.9 (d) 51.9 (d) 41.9 (t) 37.2 (d) 36.9 (t) 34.1 (q) 32.3 (d) 31.9 (t) 31.8 (t) 31.2 (t) 27.5 (t) 23.7 (t) 21.7 (q) 21.4 (q)×２ 21.3 (q) 21.1 (q) 15.5 (q)氨基酸分析： WS7622A二硫酸之二钠盐(1mg)以6N HCl (1ml)于110℃水解20小时及将混合物蒸干。所得混合物于日立835自动氨基酸分析仪上分析。氨基酸标准溶液〔使用 H型（和光化学013-08391）和B型（和光化学016-08641）〕作参考品，结果，测得酥胺酸、缬胺酸、苯丙胺酸、鸟胺酸、NH3及未知的满三酮反应性组分。 WS7622A二硫酸之二钾盐：外观：无色非晶形粉末溶解度：可溶：水，甲醇不可溶：氯仿，正己烷熔点：230-237℃（分解）比旋：〔α〕__+34°（C=1.0，甲醇）分子式：C47H61N9O19S2K2元素分析： (C47H61N9O19S2K2．6H2O)；计算值 C43.21,H 5.63,N 9.65,S 4.91,K 5.996%实测值 C43.96,H 5.44,N 9.97,S 5.09,K 4.49%分子量：FAB-MS m/z 1236(M+K)+薄层层析：固定相展开溶剂 RF值硅胶 CHCl3-CH3 OH-H2O 0.13(Merck Art 5715) (

2. 发明专利

TW136426B WS–9326A,WS–9326B及其衍生物失效
公开(公告)号：TW136426B
公开(公告)日：1990-06-21
申请号：TW078100524
申请日：1989-01-25
申请人：藤澤藥品工業股份有限公司
发明人：木野亨 , 江崎正美 , 西川元章 , 岡田達 , 高瀨茂弘 , 清遠純夫 , 奧原正國
IPC分类号： C07G , A61K
摘要：有關具有如對物質Ｐ拮抗性，神經動素Ａ（物質Ｋ）拮抗性等藥理活性之新穎WS-9326A，WS-9326B其衍生物及其製藥容許鹽，及製法及其製藥組成物。
1988年2月2日在英國申請專利第8802229號
简体摘要：有关具有如对物质Ｐ拮抗性，神经动素Ａ（物质Ｋ）拮抗性等药理活性之新颖WS-9326A，WS-9326B其衍生物及其制药容许盐，及制法及其制药组成物。 1988年2月2日在英国申请专利第8802229号

3. 发明专利

TW147845B 衍生物失效
公开(公告)号：TW147845B
公开(公告)日：1990-12-21
申请号：TW078102372
申请日：1989-03-31
申请人：藤澤藥品工業股份有限公司
发明人：木野亨 , 江崎正美 , 西川元章 , 岡田達 , 高瀨茂弘 , 清遠純夫 , 奧原正國
IPC分类号： C07K , A61K
摘要：如下式化合物及其製藥容許鹽□式中R1為氫或醯基，
R2為羥基，
R3為羧基或被保護羧基，或
R2與R3結合成 CC；
R4為羥基或被保護羥基；
R5為羥基或被保護羥基；
R6為羥基，被保護羥基或低烷氧基；…為單鍵或雙鍵。
1988年4月5日在英國申請專利第8807921.5號
简体摘要：如下式化合物及其制药容许盐□式中R1为氢或酰基， R2为羟基， R3为羧基或被保护羧基，或 R2与R3结合成 CC； R4为羟基或被保护羟基； R5为羟基或被保护羟基； R6为羟基，被保护羟基或低烷氧基；…为单键或双键。 1988年4月5日在英国申请专利第8807921.5号

4. 发明专利

TW139982B 新穎抗黴菌劑(1R,2S)–2–胺基環戍烷羧酸及其製法失效
简体标题：新颖抗霉菌剂(1R,2S)–2–胺基环戍烷羧酸及其制法
公开(公告)号：TW139982B
公开(公告)日：1990-08-21
申请号：TW077104420
申请日：1988-06-29
申请人：藤澤藥品工業股份有限公司
发明人：江崎正美 , 宮內三千世 , 奧原正國 , 橋本正治 , 螚井榮作
IPC分类号： A01N , A61L , A61K , A01P
摘要：一種抗黴菌組成物包含(1R,2S)－２－胺基環戌烷羧酸或其藥學上可接受的鹽類當有效的組成份，以及藥學上可接受的載體。
1987年7月10日在英國申請專利第8716278號
简体摘要：一种抗霉菌组成物包含(1R,2S)－２－胺基环戌烷羧酸或其药学上可接受的盐类当有效的组成份，以及药学上可接受的载体。 1987年7月10日在英国申请专利第8716278号

5. 发明专利

TW046696B 羥胺基烴膦酸衍生物之製法失效
简体标题：羟胺基烃膦酸衍生物之制法
公开(公告)号：TW046696B
公开(公告)日：1982-10-01
申请号：TW06611363
申请日：1978-07-26
申请人：藤澤藥品工業股份有限公司
发明人：井口英子 , 青木初天 (等9人) , 黑田良夫 , 奧原正國
IPC分类号： A61K , C07F

6. 发明专利

TW182616B 新穎多化合物及其製法失效
简体标题：新颖多化合物及其制法
公开(公告)号：TW182616B
公开(公告)日：1992-04-21
申请号：TW080104541
申请日：1991-06-11
申请人：藤澤藥品工業股份有限公司
发明人：海泰久 , 岩元俊朗 , 重松伸治 , 笠原千義 , 奧原正國 , 新田久美子 , 藤江昭彥
IPC分类号： C07K , A61K , A61P
摘要：如下式多化合物及其製藥容許鹽□ [Ⅰ]式中R1為氫或醯基，
R2為羥基或醯氧基，
R3為氫或羥磺醯氧基，
R4為氫或胺甲醯基，但(i)若R3為氫時，R2為醯氧基，
(ii)若R2為羥基，R3為羥磺醯氧基而R4為胺甲醯基時，R1不為軟脂醯基。
简体摘要：如下式多化合物及其制药容许盐□ [Ⅰ]式中R1为氢或酰基， R2为羟基或酰氧基， R3为氢或羟磺酰氧基， R4为氢或胺甲酰基，但(i)若R3为氢时，R2为酰氧基， (ii)若R2为羟基，R3为羟磺酰氧基而R4为胺甲酰基时，R1不为软脂酰基。

7. 发明专利

TW154497B WS7622A、B、C及D物質,其衍生物,其製法及及其用途失效
简体标题： WS7622A、B、C及D物质,其衍生物,其制法及及其用途
公开(公告)号：TW154497B
公开(公告)日：1991-03-21
申请号：TW079101347
申请日：1990-02-21
申请人：藤澤藥品工業股份有限公司
发明人：江崎正美 , 岡本正則 , 重松伸治 , 高瀨茂弘 , 奧原正國 , 祽中洋 , 螚井榮作
IPC分类号： A61K
摘要：本發明為有關WS7622A，B，C及D物質其衍生物或其醫藥容許鹽，其製法及其用途。上述物質主要乃由 Streptomyces（鏈絲菌）屬之菌株，特別為 Streptomyces resistomyciticus NO.7622 （FERM
BP-2306）（抗黴鏈絲菌）所產生，而可以自由形式或衍生物或醫藥容許鹽之型式，製成各式醫藥組成物做為人類白血球彈性蛋白抑制劑，防止退化性之疾病。
简体摘要：本发明为有关WS7622A，B，C及D物质其衍生物或其医药容许盐，其制法及其用途。上述物质主要乃由 Streptomyces（链丝菌）属之菌株，特别为 Streptomyces resistomyciticus NO.7622 （FERM BP-2306）（抗霉链丝菌）所产生，而可以自由形式或衍生物或医药容许盐之型式，制成各式医药组成物做为人类白血球弹性蛋白抑制剂，防止退化性之疾病。

8. 发明专利

TW143558B 新穎化合物,WF11605及其衍生物失效
简体标题：新颖化合物,WF11605及其衍生物
公开(公告)号：TW143558B
公开(公告)日：1990-10-11
申请号：TW078100872
申请日：1989-02-04
申请人：藤澤藥品工業股份有限公司
发明人：田中洋和 , 岡本正則 , 海津務 , 奧原正國 , 祽中洋 , 槷田弘造 , 螚井榮作
IPC分类号： C12P , C07J , A61K
摘要：本發明有關一新穎化合物WF11605之製備過程及其衍生物。此化合物具抗微生物活性及有LTB4拮抗劑作用，可為抗生素及預防治療由LTB4所引起之疾病。製藥組成份亦包括在內。
1988年 2 月15日在英國申請專利第 8803426 號
简体摘要：本发明有关一新颖化合物WF11605之制备过程及其衍生物。此化合物具抗微生物活性及有LTB4拮抗剂作用，可为抗生素及预防治疗由LTB4所引起之疾病。制药组成份亦包括在内。 1988年 2 月15日在英国申请专利第 8803426 号

9. 发明专利

TW260609B FR901451物質,其製法及其用途失效
简体标题： FR901451物质,其制法及其用途
公开(公告)号：TW260609B
公开(公告)日：1995-10-21
申请号：TW081105664
申请日：1992-07-17
申请人：藤澤藥品工業股份有限公司
发明人：岡本正則 , 高瀨茂弘 , 奧原正國 , 藤田隆 , 祽中洋
IPC分类号： A61K , C12P
CPC分类号： C12P1/04 , A61K31/00 , C07G17/00 , C12R1/01 , Y10S435/822
摘要：新的FR901451物質為由屈撓桿菌屬之FR901451物質生產株培養於營養培養基中所產生，此新物質具有人類白血球彈性蛋白抑制活性。
简体摘要：新的FR901451物质为由屈挠杆菌属之FR901451物质生产株培养于营养培养基中所产生，此新物质具有人类白血球弹性蛋白抑制活性。

10. 发明专利

TW199162B WF11243物質失效
简体标题： WF11243物质
公开(公告)号：TW199162B
公开(公告)日：1993-02-01
申请号：TW081103309
申请日：1992-04-28
申请人：藤澤藥品工業股份有限公司
发明人：山下道雄 , 中西智子 , 高瀨茂弘 , 奧原正國 , 橋本正治 , 藤江昭彥
IPC分类号： C07D , C12P , A61K , A61P
CPC分类号： C07K7/08 , A61K38/00 , Y10S435/911
摘要：本發明為關於WF11243物質和其鹽，其鹽酸鹽具有下列物理性質：(A)熔點：
182～187℃(B)比旋光度：
〔α〕D23+29°（C=1.5，甲醇）(C)元素分析：
計算（％）：C71H116N14O23.HCl.8H2O
C 49.74，H 7.82，N 11.44
實測（％）：C 49.65，H 7.72，N 11.40(D)紅外線吸收光譜：
KBr
γ ：３４００，２９２０，１７３０，１６６０，１６５０，
max １６３５，１５４０，１５２０，１４６０，１２５０，
１０９０ｃｍ-1
简体摘要：本发明为关于WF11243物质和其盐，其盐酸盐具有下列物理性质：(A)熔点： 182～187℃(B)比旋光度：〔α〕D23+29°（C=1.5，甲醇）(C)元素分析：计算（％）：C71H116N14O23.HCl.8H2O C 49.74，H 7.82，N 11.44 实测（％）：C 49.65，H 7.72，N 11.40(D)红外线吸收光谱： KBr γ ：３４００，２９２０，１７３０，１６６０，１６５０， max １６３５，１５４０，１５２０，１４６０，１２５０，１０９０ｃｍ-1

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