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1. 发明专利

TWI414526B Ｎ-｛２-氟-５-〔３-（噻吩-２-羰基）-吡唑并〔１，５-ａ〕嘧啶-７-基〕-苯基｝-Ｎ-甲基-乙醯胺之非晶形式有权
简体标题：Ｎ-｛２-氟-５-〔３-（噻吩-２-羰基）-吡唑并〔１，５-ａ〕嘧啶-７-基〕-苯基｝-Ｎ-甲基-乙酰胺之非晶形式
公开(公告)号：TWI414526B
公开(公告)日：2013-11-11
申请号：TW096139145
申请日：2007-10-19
申请人：菲洛國際股份公司 , FERRER INTERNACIONAL, S.A.
发明人：路易斯安格拉達 , ANGLADA, LUIS , 亞爾伯特帕羅梅 , PALOMER, ALBERT , 安東尼歐古格利塔 , GUGLIETTA, ANTONIO
IPC分类号： C07D487/02 , A61K31/519 , A61P25/00 , A61P25/20 , A61P21/02
CPC分类号： C07D487/04

2. 发明专利

TWI403512B 咪唑并〔１，２-ｂ〕嗒類、製法、用途、中間物及組成物失效
简体标题：咪唑并〔１，２-ｂ〕嗒类、制法、用途、中间物及组成物
公开(公告)号：TWI403512B
公开(公告)日：2013-08-01
申请号：TW096111150
申请日：2007-03-29
申请人：菲洛國際股份公司 , FERRER INTERNACIONAL, S.A.
发明人：約瑟路易斯法魯可 , FALCO, JOSE LUIS , 亞爾伯特帕羅梅 , PALOMER, ALBERT , 安東尼歐古格利塔 , GUGLIETTA, ANTONIO
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P25/20
CPC分类号： C07D487/04

3. 发明专利

TWI425000B 製造結晶狀的吡唑并〔１，５-ａ〕嘧啶化合物之方法有权
简体标题：制造结晶状的吡唑并〔１，５-ａ〕嘧啶化合物之方法
公开(公告)号：TWI425000B
公开(公告)日：2014-02-01
申请号：TW096136170
申请日：2007-09-28
申请人：菲洛國際股份公司 , FERRER INTERNACIONAL, S.A.
发明人：路易斯安格拉達 , ANGLADA, LUIS , 亞爾伯特帕羅梅 , PALOMER, ALBERT , 安東尼歐古格利塔 , GUGLIETTA, ANTONIO
IPC分类号： C07D487/02
CPC分类号： C07D487/04

4. 发明专利

TWI391392B Ｎ-｛２-氟-５〔３-（噻吩-２-羰基）-吡唑并〔１，５-ａ〕嘧啶-７-基〕-苯基｝-Ｎ-甲基-乙醯胺之多晶型Ｂ有权
简体标题：Ｎ-｛２-氟-５〔３-（噻吩-２-羰基）-吡唑并〔１，５-ａ〕嘧啶-７-基〕-苯基｝-Ｎ-甲基-乙酰胺之多晶型Ｂ
公开(公告)号：TWI391392B
公开(公告)日：2013-04-01
申请号：TW096137954
申请日：2007-10-11
申请人：菲洛國際股份公司 , FERRER INTERNACIONAL, S.A.
发明人：路易斯安格拉達 , ANGLADA, LUIS , 亞爾伯特帕羅梅 , PALOMER, ALBERT , 安東尼歐古格利塔 , GUGLIETTA, ANTONIO
IPC分类号： C07D487/02 , A61K31/519 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/20 , A61P21/02
CPC分类号： C07D487/04

5. 发明专利

TWI382985B 鹵化的吡唑并〔１．５-ａ〕嘧啶，方法，用途，組成物和中間物有权
简体标题：卤化的吡唑并〔１．５-ａ〕嘧啶，方法，用途，组成物和中间物
公开(公告)号：TWI382985B
公开(公告)日：2013-01-21
申请号：TW095121824
申请日：2006-06-19
申请人：菲洛國際股份公司 , FERRER INTERNACIONAL, S.A.
发明人：路易斯安格拉達 , ANGLADA, LUIS , 亞爾伯特帕羅梅 , PALOMER, ALBERT , 安東尼歐古格利塔 , GUGLIETTA, ANTONIO
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/08
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , C07C231/12 , C07C233/33 , C07C233/43 , C07C303/40 , C07C311/08 , C07D487/04

6. 发明专利

TWI351957B 延長釋放之利尿組成物 PROLONGED-RELEASE DIURETIC COMPOSITIONS 有权
简体标题：延长释放之利尿组成物 PROLONGED-RELEASE DIURETIC COMPOSITIONS
公开(公告)号：TWI351957B
公开(公告)日：2011-11-11
申请号：TW094108282
申请日：2005-03-18
申请人：菲洛國際股份公司
发明人：阿爾風索羅梅洛 , 馬塔古爾雷洛 , 安東尼歐古格利塔
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： A61K9/2059 , A61K31/64
摘要：延長釋放之利尿組成物，其含有托拉塞米(torasemide)作為活性成分。本發明之組成物能夠在防止由傳統立即釋放之組成物所造成的棘手尿急上有助益。
简体摘要：延长释放之利尿组成物，其含有托拉塞米(torasemide)作为活性成分。本发明之组成物能够在防止由传统立即释放之组成物所造成的棘手尿急上有助益。

7. 发明专利

TWI357412B 咪唑并〔１，２-ａ〕吡啶化合物及其相關組成物、用途和方法 IMIDAZO [1,2-a] PYRIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS, USES AND METHODS RELATED THERETO 失效
简体标题：咪唑并〔１，２-ａ〕吡啶化合物及其相关组成物、用途和方法 IMIDAZO [1,2-a] PYRIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS, USES AND METHODS RELATED THERETO
公开(公告)号：TWI357412B
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：TW094139042
申请日：2005-11-08
申请人：菲洛國際股份公司
发明人：約瑟露易斯法爾寇 , 亞爾伯特帕羅梅 , 安東尼歐古格利塔
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D471/04
摘要：本發明係關於新穎的通式(I)咪唑并[1,2-a]吡啶化合物：以及其醫藥上可接受的鹽；其中R1、R2、R3和R4係如申請專利範圍中所定義者。該化合物對GABAA受體有特異性親和力，因此可用於治療和預防由α1-與α2-GABAA受體所調節之疾病。
简体摘要：本发明系关于新颖的通式(I)咪唑并[1,2-a]吡啶化合物：以及其医药上可接受的盐；其中R1、R2、R3和R4系如申请专利范围中所定义者。该化合物对GABAA受体有特异性亲和力，因此可用于治疗和预防由α1-与α2-GABAA受体所调节之疾病。

8. 发明专利

TWI340140B Ｎ-〔３-（３-取代-吡唑并〔１，５-ａ〕嘧啶-７-基）苯基〕-磺醯胺及其相關之組成物和方法 N-[3-(3-SUBSTITUTED-PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDIN-7-YL)PHENYL]-SULFONAMIDES AND COMPOSITIONS AND METHODS RELATED THERETO 失效
简体标题：Ｎ-〔３-（３-取代-吡唑并〔１，５-ａ〕嘧啶-７-基）苯基〕-磺酰胺及其相关之组成物和方法 N-[3-(3-SUBSTITUTED-PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDIN-7-YL)PHENYL]-SULFONAMIDES AND COMPOSITIONS AND METHODS RELATED THERETO
公开(公告)号：TWI340140B
公开(公告)日：2011-04-11
申请号：TW093121113
申请日：2004-07-15
申请人：菲洛國際股份公司
发明人：露易斯安格雷達 , 亞爾伯特帕羅梅 , 馬塔普林塞浦 , 安東尼歐古格利塔
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/505
摘要：本發明係關於新穎的式(I)之N-[3-(3-取代-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-磺醯胺類，
式中R1、R2和R3係如申請專利範圍中所定義者。該化合物對於GABAA受體有特異性親和力，因此可用於治療和預防由α1-和α2-GABAA受體所調節之疾病。
简体摘要：本发明系关于新颖的式(I)之N-[3-(3-取代-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-磺酰胺类，式中R1、R2和R3系如申请专利范围中所定义者。该化合物对于GABAA受体有特异性亲和力，因此可用于治疗和预防由α1-和α2-GABAA受体所调节之疾病。

9. 发明专利

TWI324603B 噁唑烷酮化合物及其相關之組成物及方法 OXAZOLIDINONE COMPOUNDS, AND COMPOSITIONS AND METHODS RELATED THERETO 失效
简体标题：恶唑烷酮化合物及其相关之组成物及方法 OXAZOLIDINONE COMPOUNDS, AND COMPOSITIONS AND METHODS RELATED THERETO
公开(公告)号：TWI324603B
公开(公告)日：2010-05-11
申请号：TW095122882
申请日：2006-06-26
申请人：菲洛國際股份公司
发明人：蒙塞拉卡諾 , 亞爾伯特帕羅梅 , 安東尼歐古格利塔
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D471/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要：本發明係提供式(I)之新穎噁唑烷酮化合物，其中A為視需要被取代之特定的雜環類；R1、R2、R3及R4係獨立選自－H及鹵素；X係選自O、S、NR9及CR9 R10；R9及R10具有不同的意義；Y係選自O、S、SO、SO2、NO、NR12及CR12 R13；R12及R13具有不同的意義。本發明也提供用於製備這些化合物的不同的方法。式(I)之噁唑烷酮化合物具有以弱的單胺氧化酶(MAO)抑制活性有效對抗革蘭氏陽性及一些革蘭氏陰性人類及獸醫學病原體。彼等有用於治療細菌感染。
The invention provides new oxazolidinone compounds of formula (I) wherein A is certain heterocycles optionally substituted; R1, R2, R3 and R4 are independently selected from －H and halogen; X is selected from O, S, NR9 and CR9 R10; R9 and R10 having different meanings; Y is selected from O, S, SO, SO2, NO, NR12 and CR12 R13; R12 and R13 having different meanings. It also provides different processes for the preparation of such compounds. Oxazolidinone compounds of formula (I) are active against Gram－positive and some Gram－negative human and veterinary pathogens with a weak monoamine oxidase (MAO) inhibitory activity. They are useful for the treatment of bacterial infections.
【創作特點】發明摘述
本發明者發現本申請案中所揭示之化合物類別為特殊活性的抗微生物劑，其顯示弱的MAO抑制活性，其意味明顯減低來自可能的藥物－藥物交互作用相關之副作用。這令人驚訝，因為已知以噁唑烷酮之單胺氧化酶抑制作用會產生許多副作用，因此熟諳本技藝者不可能在所有的噁唑烷酮衍生物之中探究出具有低或不具有任何副作用之抗細菌劑。而且本發明的化合物顯示與腸球菌相比之對抗葡萄球菌的選擇性活性，其在需要對抗葡萄球菌之特殊抗體的疾病治療中具有價值的特性，如社區感染性之二甲氧苯青黴素抗藥性金黃色葡萄球菌(CA－MRSA)感染，根據最近的研究，其在美國社區中取得立足點及似乎趨向流行的程度。
大體上本發明提供新穎N－[[(3－[4－經取代之苯基]－2－酮基－5－噁唑烷基]甲基]－胺化合物具有以弱的單胺氧化酶抑制活性特別有效對抗革蘭氏陽性人類及獸醫學病原體的證據，特別有效對抗葡萄球菌。
本發明說明以式(I)代表的新穎噁唑烷酮化合物類別：
或其醫藥上可接受之鹽，其中A、R1、R2、R3、R4、X及Y如下述之定義，其為具有弱的單胺氧化酶(MAO)抑制活性的抗細菌劑，其特別有效對抗革蘭氏陽性及一些革蘭氏陰性人類及獸醫學病原體。
本發明的另一目的係提供用於製備該化合物的合成步驟。本發明的另一目的係關於式(I)化合物或其醫藥上可接受之鹽用於製備供治療在哺乳動物中(包括人類)的細菌感染之醫藥劑的用途。最後的觀點可選擇規劃成治療受細菌感染所苦之哺乳動物(包括人類)的方法，其係藉由投予治療有效量之式(I)化合物或其醫藥上可接受之鹽。
简体摘要：本发明系提供式(I)之新颖恶唑烷酮化合物，其中A为视需要被取代之特定的杂环类；R1、R2、R3及R4系独立选自－H及卤素；X系选自O、S、NR9及CR9 R10；R9及R10具有不同的意义；Y系选自O、S、SO、SO2、NO、NR12及CR12 R13；R12及R13具有不同的意义。本发明也提供用于制备这些化合物的不同的方法。式(I)之恶唑烷酮化合物具有以弱的单胺氧化酶(MAO)抑制活性有效对抗革兰氏阳性及一些革兰氏阴性人类及兽医学病原体。彼等有用于治疗细菌感染。 The invention provides new oxazolidinone compounds of formula (I) wherein A is certain heterocycles optionally substituted; R1, R2, R3 and R4 are independently selected from －H and halogen; X is selected from O, S, NR9 and CR9 R10; R9 and R10 having different meanings; Y is selected from O, S, SO, SO2, NO, NR12 and CR12 R13; R12 and R13 having different meanings. It also provides different processes for the preparation of such compounds. Oxazolidinone compounds of formula (I) are active against Gram－positive and some Gram－negative human and veterinary pathogens with a weak monoamine oxidase (MAO) inhibitory activity. They are useful for the treatment of bacterial infections. 【创作特点】发明摘述本发明者发现本申请案中所揭示之化合物类别为特殊活性的抗微生物剂，其显示弱的MAO抑制活性，其意味明显减低来自可能的药物－药物交互作用相关之副作用。这令人惊讶，因为已知以恶唑烷酮之单胺氧化酶抑制作用会产生许多副作用，因此熟谙本技艺者不可能在所有的恶唑烷酮衍生物之中探究出具有低或不具有任何副作用之抗细菌剂。而且本发明的化合物显示与肠球菌相比之对抗葡萄球菌的选择性活性，其在需要对抗葡萄球菌之特殊抗体的疾病治疗中具有价值的特性，如社区感染性之二甲氧苯青霉素抗药性金黄色葡萄球菌(CA－MRSA)感染，根据最近的研究，其在美国社区中取得立足点及似乎趋向流行的程度。大体上本发明提供新颖N－[[(3－[4－经取代之苯基]－2－酮基－5－恶唑烷基]甲基]－胺化合物具有以弱的单胺氧化酶抑制活性特别有效对抗革兰氏阳性人类及兽医学病原体的证据，特别有效对抗葡萄球菌。本发明说明以式(I)代表的新颖恶唑烷酮化合物类别：或其医药上可接受之盐，其中A、R1、R2、R3、R4、X及Y如下述之定义，其为具有弱的单胺氧化酶(MAO)抑制活性的抗细菌剂，其特别有效对抗革兰氏阳性及一些革兰氏阴性人类及兽医学病原体。本发明的另一目的系提供用于制备该化合物的合成步骤。本发明的另一目的系关于式(I)化合物或其医药上可接受之盐用于制备供治疗在哺乳动物中(包括人类)的细菌感染之医药剂的用途。最后的观点可选择规划成治疗受细菌感染所苦之哺乳动物(包括人类)的方法，其系借由投予治疗有效量之式(I)化合物或其医药上可接受之盐。

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