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简体标题：作为S1P调节剂的螺-哌啶衍生物

公开(公告)号：TW201643169A

公开(公告)日：2016-12-16

申请号：TW105117687

申请日：2011-07-07

申请人：艾伯維股份有限公司 , ABBVIE INC. , 艾伯維公司 , ABBVIE B.V.

发明人：史托伊特亞克塞爾 , STOIT,AXEL , 伊威瑪‧巴克爾伍特 , IWEMA BAKKER,WOUTER I. , 庫蘭漢因 , COOLEN,HEIN K.A.C. , 多根瑪麗亞 , VAN DONGEN,MARIA J.P. , 雷夫樂尼可拉斯 , LEFLEMME,NICOLAS J.-L.D. , 霍布森阿德里安 , HOBSON,ADRIAN

IPC分类号： C07D491/107 , A61K31/438 , A61P25/00

CPC分类号： C07D491/107 , C07D265/34 , C07D265/36 , C07D491/20 , C07F9/6561

摘要：本發明涉及式(I)的螺-環胺衍生物或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物，或其一種或多種N-氧化物。其中R1選自氰基，(2-4C)鏈烯基、(2-4C)炔基、(1-4C)烷基，各自任選地被CN或一個或多個氟原子取代，(3-6C)環烷基、(4-6C)環烯基或(8-10C)二環基團，各自任選地被鹵素或(1-4C)烷基取代，苯基、聯苯基、萘基，各自任選地被獨立地選自下列的一個或多個取代基取代：鹵素、氰基、任選地被一個或多個氟原子取代的(1-6C)烷基、任選地被一個或多個氟原子取代的(1-6C)烷氧基、氨基、二(1-4C)烷基氨基、和任選地被可被(1-4C)烷基或鹵素取代的苯基取代的(3-6C)環烷基，被下列基團取代的苯基：苯氧基、苄基、苄氧基、苯乙基或單環雜環，各自任選地被(1-4C)烷基取代，其中(1-4C)烷基任選地被一個或多個氟原子取代，單環雜環，任選地獨立地被下列基團取代，鹵素、任選地被一個或多個氟原子取代的(1-6C)烷基、(3-6C)環烷基、或任選地被(1-4C)烷基或鹵素取代的苯基，和二環雜環，任選地被鹵素或(1-4C)烷基取代，其中(1-4C)烷基任選地被一個或多個氟原子取代；-Y-(Cn-亞烷基)-X-為連接基團，其中Y與R1相連且選自直連鍵、-O-、-CO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-CH=CH-、-C(CF3)=CH-、-C≡C-、-CH2-O-、-O-CO-、-CO-O-、-CO-NH-、-NH-CO-和反式-亞環丙基；n為0至10的整數；且X與亞苯基/吡啶基部分相連，且選自直連鍵、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-CO-、-CH=CH-和反式-亞環丙基；R2為H或獨立地選自一個或多個選自鹵素、任選地被一個或多個氟原子取代的(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷基的取代基；且R3為(1-4C)亞烷基-R4，其中亞烷基可被一個或多個鹵原子取代或被(CH2)2取代形成環丙基，或者R3為(3-6C)亞環烷基-R4、-CH2-(3-6C)亞環烷基-R4、(3-6C)亞環烷基-CH2-R4或-CO-CH2-R4，其中R4為-OH、-PO3H2、-OPO3H2、-COOH、-COO(1-4C)烷基或四唑-5-基；Q為直連鍵或-O-；-W-T-選自-CH=CH-、-CH2-CH2-、-CH2-O-、-O-CH2-、-O-CH2-CH2-和-CO-O-；R5為H或獨立地選自一種或多種鹵素；Z為CH、CR2或N；且A代表嗎啉環結構或5元、6元或7元環胺。本發明的化合物對S1P受體有親和性並可用於治療、緩解或預防其中涉及S1P受體的疾病和病症。

简体摘要：本发明涉及式(I)的螺-环胺衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物，或其一种或多种N-氧化物。其中R1选自氰基，(2-4C)链烯基、(2-4C)炔基、(1-4C)烷基，各自任选地被CN或一个或多个氟原子取代，(3-6C)环烷基、(4-6C)环烯基或(8-10C)二环基团，各自任选地被卤素或(1-4C)烷基取代，苯基、联苯基、萘基，各自任选地被独立地选自下列的一个或多个取代基取代：卤素、氰基、任选地被一个或多个氟原子取代的(1-6C)烷基、任选地被一个或多个氟原子取代的(1-6C)烷氧基、氨基、二(1-4C)烷基氨基、和任选地被可被(1-4C)烷基或卤素取代的苯基取代的(3-6C)环烷基，被下列基团取代的苯基：苯氧基、苄基、苄氧基、苯乙基或单环杂环，各自任选地被(1-4C)烷基取代，其中(1-4C)烷基任选地被一个或多个氟原子取代，单环杂环，任选地独立地被下列基团取代，卤素、任选地被一个或多个氟原子取代的(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、或任选地被(1-4C)烷基或卤素取代的苯基，和二环杂环，任选地被卤素或(1-4C)烷基取代，其中(1-4C)烷基任选地被一个或多个氟原子取代；-Y-(Cn-亚烷基)-X-为连接基团，其中Y与R1相连且选自直连键、-O-、-CO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-CH=CH-、-C(CF3)=CH-、-C≡C-、-CH2-O-、-O-CO-、-CO-O-、-CO-NH-、-NH-CO-和反式-亚环丙基；n为0至10的整数；且X与亚苯基/吡啶基部分相连，且选自直连键、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-CO-、-CH=CH-和反式-亚环丙基；R2为H或独立地选自一个或多个选自卤素、任选地被一个或多个氟原子取代的(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷基的取代基；且R3为(1-4C)亚烷基-R4，其中亚烷基可被一个或多个卤原子取代或被(CH2)2取代形成环丙基，或者R3为(3-6C)亚环烷基-R4、-CH2-(3-6C)亚环烷基-R4、(3-6C)亚环烷基-CH2-R4或-CO-CH2-R4，其中R4为-OH、-PO3H2、-OPO3H2、-COOH、-COO(1-4C)烷基或四唑-5-基；Q为直连键或-O-；-W-T-选自-CH=CH-、-CH2-CH2-、-CH2-O-、-O-CH2-、-O-CH2-CH2-和-CO-O-；R5为H或独立地选自一种或多种卤素；Z为CH、CR2或N；且A代表吗啉环结构或5元、6元或7元环胺。本发明的化合物对S1P受体有亲和性并可用于治疗、缓解或预防其中涉及S1P受体的疾病和病症。

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