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1. 发明专利

TW201313697A 製備噻吩化合物之方法审中-公开
简体标题：制备噻吩化合物之方法
公开(公告)号：TW201313697A
公开(公告)日：2013-04-01
申请号：TW101127020
申请日：2012-07-26
申请人：維泰克斯製藥公司 , VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
发明人：澤科思卡維達斯 , JURKAUSKAS, VALDAS , 拉基羅皮洛L , RUGGIERO, PIERO L. , 洛普史黛芬妮 , ROEPER, STEFANIE , 威爾考斯大衛 , WILLCOX, DAVID , 華道麥克 , WALDO, MICHAEL , 古列特達利卡米爾費德亞葡 , GUERETTE, DAHRIKA MILFRED YAP , 克林比利J , KLINE, BILLIE J. , 隆霍亞Q , LUONG, HOA Q.
IPC分类号： C07D333/40
CPC分类号： C07D333/40 , A61K9/0019 , A61K9/1652 , A61K9/2054 , A61K9/2077 , A61K9/4858 , A61K9/4866 , A61K31/381 , A61K47/40 , C07D333/38
摘要：一種製備化合物(1)或其醫藥學上可接受之鹽的方法：包括：a)使化合物(A)與3,3-二甲基丁-1-炔在一或多種選自由Pd(PPh3)4及Pd(PPh3)2Cl2組成之群的鈀催化劑及一或多種選自由CuI、CuBr及CuCl組成之群的銅催化劑存在下反應以產生化合物(B)；b)用酸處理化合物(B)以產生化合物(C)；c)將化合物(C)之環己酮還原為環己醇以產生化合物(D)；及d)使化合物(D)與鹼反應以產生化合物(1)，其中化合物(A)、化合物(B)、化合物(C)及化合物(D)各自如本文中所描述。
简体摘要：一种制备化合物(1)或其医药学上可接受之盐的方法：包括：a)使化合物(A)与3,3-二甲基丁-1-炔在一或多种选自由Pd(PPh3)4及Pd(PPh3)2Cl2组成之群的钯催化剂及一或多种选自由CuI、CuBr及CuCl组成之群的铜催化剂存在下反应以产生化合物(B)；b)用酸处理化合物(B)以产生化合物(C)；c)将化合物(C)之环己酮还原为环己醇以产生化合物(D)；及d)使化合物(D)与碱反应以产生化合物(1)，其中化合物(A)、化合物(B)、化合物(C)及化合物(D)各自如本文中所描述。

2. 发明专利

TW201317223A 噻吩化合物审中-公开
公开(公告)号：TW201317223A
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：TW101127011
申请日：2012-07-26
申请人：維泰克斯製藥公司 , VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
发明人：路西布萊恩 , LUISI, BRIAN , 威爾考斯大衛 , WILLCOX, DAVID , 洛普史黛芬妮 , ROEPER, STEFANIE , 胡康年 , HU, KAN NIAN , 隆霍亞Q , LUONG, HOA Q.
IPC分类号： C07D333/40 , A61K31/381 , A61P31/14
CPC分类号： C07D333/40 , A61K9/0019 , A61K9/1652 , A61K9/2054 , A61K9/2077 , A61K9/4858 , A61K9/4866 , A61K31/381 , A61K47/40 , C07D333/38
摘要：本發明描述由以下結構式表示之化合物(1)之多晶形式M、多晶形式H、多晶形式P、多晶形式X及多晶形式ZA：。製備化合物(1)之多晶形式M的方法包括在10℃至47℃範圍內之溫度下攪拌化合物(1)與溶劑系統之混合物以形成化合物(1)之形式M，該溶劑系統包括異丙醇、乙酸乙酯、乙酸正丁酯、乙酸甲酯、丙酮、2-丁酮(甲基乙基酮(MEK))或庚烷或其組合。製備化合物(1)之多晶形式H的方法包括在48℃至70℃範圍內之溫度下攪拌化合物(1)之溶液以形成化合物(1)之形式H。製備化合物(1)之多晶形式P的方法包括在室溫下攪拌化合物(1)與溶劑系統之混合物以形成化合物(1)之形式P，該溶劑系統包括選自由二氯甲烷及四氫呋喃(THF)及其混合物組成之群的溶劑。製備化合物(1)之多晶形式X的方法包括自化合物(1)之乙酸乙酯溶劑合物G中移除乙酸乙酯。製備化合物(1)之多晶形式ZA的方法包括自化合物(1)之乙酸正丁酯溶劑合物A中移除乙酸正丁酯。
简体摘要：本发明描述由以下结构式表示之化合物(1)之多晶形式M、多晶形式H、多晶形式P、多晶形式X及多晶形式ZA：。制备化合物(1)之多晶形式M的方法包括在10℃至47℃范围内之温度下搅拌化合物(1)与溶剂系统之混合物以形成化合物(1)之形式M，该溶剂系统包括异丙醇、乙酸乙酯、乙酸正丁酯、乙酸甲酯、丙酮、2-丁酮(甲基乙基酮(MEK))或庚烷或其组合。制备化合物(1)之多晶形式H的方法包括在48℃至70℃范围内之温度下搅拌化合物(1)之溶液以形成化合物(1)之形式H。制备化合物(1)之多晶形式P的方法包括在室温下搅拌化合物(1)与溶剂系统之混合物以形成化合物(1)之形式P，该溶剂系统包括选自由二氯甲烷及四氢呋喃(THF)及其混合物组成之群的溶剂。制备化合物(1)之多晶形式X的方法包括自化合物(1)之乙酸乙酯溶剂合物G中移除乙酸乙酯。制备化合物(1)之多晶形式ZA的方法包括自化合物(1)之乙酸正丁酯溶剂合物A中移除乙酸正丁酯。

3. 发明专利

TWI475023B 用於製備囊性纖維化跨膜傳導調節因子之調節劑的方法失效
简体标题：用于制备囊性纤维化跨膜传导调节因子之调节剂的方法
公开(公告)号：TWI475023B
公开(公告)日：2015-03-01
申请号：TW099136180
申请日：2010-10-22
申请人：維泰克斯製藥公司 , VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
发明人：安貝卡娜蘭達布坎拉 , AMBHAIKAR, NARENDRA BHALCHANDRA , 休斯羅伯 , HUGHES, ROBERT , 赫里丹尼斯詹姆士 , HURLEY, DENNIS JAMES , 李伊蓮春明 , LEE, ELAINE CHUNGMIN , 李勒班哲明 , LITTLER, BENJAMIN , 努瑪梅蒂 , NUMA, MEHDI , 洛普史黛芬妮 , ROEPER, STEFANIE , 雪斯厄維 , SHETH, URVI
IPC分类号： C07D487/08
CPC分类号： C07D487/08 , C07D215/56

4. 发明专利

TW201120044A 用於製備囊性纖維化跨膜傳導調節因子之調節劑的方法 PROCESS FOR PREPARING MODULATORS OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR 失效
简体标题：用于制备囊性纤维化跨膜传导调节因子之调节剂的方法 PROCESS FOR PREPARING MODULATORS OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR
公开(公告)号：TW201120044A
公开(公告)日：2011-06-16
申请号：TW099136180
申请日：2010-10-22
申请人：維泰克斯製藥公司
发明人：安貝卡娜蘭達布坎拉 , 休斯羅伯 , 赫里丹尼斯詹姆士 , 李伊蓮春明 , 李勒班哲明 , 努瑪梅蒂 , 洛普史黛芬妮 , 雪斯厄維
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D487/08 , C07D215/56
摘要：本發明係關於製備固態形式之N-(4-(7-氮雜雙環[2.2.1]庚烷-7-基)-2-(三氟甲基)苯基)-4-酮基-5-(三氟甲基)-1,4-二氫-3-甲醯胺(包含化合物1形式A、化合物1形式A-HCl、化合物1形式B、及化合物1形式B-HCl、該等形式之任一組合)之方法、其醫藥組合物、及使用其進行治療之方法。
简体摘要：本发明系关于制备固态形式之N-(4-(7-氮杂双环[2.2.1]庚烷-7-基)-2-(三氟甲基)苯基)-4-酮基-5-(三氟甲基)-1,4-二氢-3-甲酰胺(包含化合物1形式A、化合物1形式A-HCl、化合物1形式B、及化合物1形式B-HCl、该等形式之任一组合)之方法、其医药组合物、及使用其进行治疗之方法。

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