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2. 发明专利

TW201031623A 用以合成（１Ｓ，２Ｒ）－米那普侖（ＭＩＬＮＡＣＩＰＲＡＮ）的方法 METHOD FOR SYNTHESIS OF (1S, 2R)-MILNACIPRAN 审中-公开
简体标题：用以合成（１Ｓ，２Ｒ）－米那普仑（ＭＩＬＮＡＣＩＰＲＡＮ）的方法 METHOD FOR SYNTHESIS OF (1S, 2R)-MILNACIPRAN
公开(公告)号：TW201031623A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：TW099101933
申请日：2010-01-25
申请人：皮爾法伯製藥公司
发明人：尼可拉斯馬可 , 海利爾保羅 , 迪亞德凱瑟琳 , 蘇柏拉勞倫特
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07C231/18 , C07C233/58 , C07C237/20
摘要：本發明有關於一種用以合成(1S,2R)-米那普侖之一藥學上可接受的酸加成鹽的方法,其包含有下列依序步驟:(a)在一含有一鹼金屬的鹼之存在下,令苯基乙以及(R)-表氯醇相反應,繼而以一鹼處理,並且接而為一酸處理,俾以獲得一內酯;(b)在一路易士酸-胺複合物的存在下,令該內酯與MNEt2(其中M代表一鹼金屬)或者與NHEt2相反應,俾以獲得一醯胺-醇;(c)令該醯胺-醇與亞硫醯氯相反應,俾以獲得一氯化醯胺;(d)令該氯化醯胺與一醯亞胺鹽相反應,俾以獲得一醯亞胺衍生物;(e)水解該醯亞胺衍生物的醯亞胺基團,俾以獲得(1S,2R)-米那普侖;以及(f)在一藥學上可接受的酸之存在下,於一合適的溶劑系統中鹽化(1S,2R)-米那普侖。
简体摘要：本发明有关于一种用以合成(1S,2R)-米那普仑之一药学上可接受的酸加成盐的方法,其包含有下列依序步骤:(a)在一含有一碱金属的碱之存在下,令苯基乙以及(R)-表氯醇相反应,继而以一碱处理,并且接而为一酸处理,俾以获得一内酯;(b)在一路易士酸-胺复合物的存在下,令该内酯与MNEt2(其中M代表一碱金属)或者与NHEt2相反应,俾以获得一酰胺-醇;(c)令该酰胺-醇与亚硫酰氯相反应,俾以获得一氯化酰胺;(d)令该氯化酰胺与一酰亚胺盐相反应,俾以获得一酰亚胺衍生物;(e)水解该酰亚胺衍生物的酰亚胺基团,俾以获得(1S,2R)-米那普仑;以及(f)在一药学上可接受的酸之存在下,于一合适的溶剂系统中盐化(1S,2R)-米那普仑。

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