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1. 发明专利

TW201720465A 巨環內酯系免疫抑制劑之高分子衍生物审中-公开
简体标题：巨环内酯系免疫抑制剂之高分子衍生物
公开(公告)号：TW201720465A
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：TW105137594
申请日：2016-11-17
申请人：日本化藥股份有限公司 , NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA
发明人：関口聡裕 , SEKIGUCHI, AKIHIRO , 水沼佳奈 , MIZUNUMA, KANA , 山本啓一朗 , YAMAMOTO, KEIICHIROU , 米木菜緒 , YONEKI, NAO , 林知宏 , HAYASHI, TOMOHIRO , 雑賀寛 , SAIGA, KAN , 今野純平 , KONNO, JUNPEI , 小林祐喜 , KOBAYASHI, YUKI , 佐藤学道 , SATO, TAKAMICHI , 飯河直子 , IGO, NAOKO , 渕上貴美子 , FUCHIGAMI, KIMIKO
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/436
CPC分类号： A61K31/706
摘要：本案發明之課題在於獲得一種製劑，其藉由對患部表現出較高之聚集性、且無個人差異地維持一定之血中濃度，從而有效性與安全性顯著提高，無需根據血中動態(血中最低藥物濃度)而控制投予量。本案發明係關於一種他克莫司之高分子衍生物，其特徵在於：於包含聚乙二醇鏈段及側鏈具有羧基之聚合物部分的共聚物之側鏈之羧基上鍵結有他克莫司之醇性羥基。
简体摘要：本案发明之课题在于获得一种制剂，其借由对患部表现出较高之聚集性、且无个人差异地维持一定之血中浓度，从而有效性与安全性显着提高，无需根据血中动态(血中最低药物浓度)而控制投予量。本案发明系关于一种他克莫司之高分子衍生物，其特征在于：于包含聚乙二醇链段及侧链具有羧基之聚合物部分的共聚物之侧链之羧基上键结有他克莫司之醇性羟基。

2. 发明专利

TW201726131A 巨環內酯系免疫抑制劑之高分子衍生物审中-公开
简体标题：巨环内酯系免疫抑制剂之高分子衍生物
公开(公告)号：TW201726131A
公开(公告)日：2017-08-01
申请号：TW106100175
申请日：2017-01-04
申请人：日本化藥股份有限公司 , NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA
发明人：米木菜緒 , YONEKI, NAO , 関口聡裕 , SEKIGUCHI, AKIHIRO , 水沼佳奈 , MIZUNUMA, KANA , 小林祐喜 , KOBAYASHI, YUKI , 今野純平 , KONNO, JUNPEI , 雑賀寬 , SAIGA, KAN , 山本啓一朗 , YAMAMOTO, KEIICHIROU
IPC分类号： A61K31/436 , A61K47/48 , A61P37/06
CPC分类号： A61K31/706 , A61K31/787 , A61K47/34 , A61K47/50 , C08G69/48
摘要：本發明之課題在於獲得一種製劑，其與他克莫司相比有效性與安全性提高，血中濃度維持固定而無個體差異，藉此不需要根據血中動態(血中谷濃度)而控制投予量。本發明係關於一種他克莫司之高分子衍生物，其係於聚天冬胺酸衍生物之側鏈羧基上鍵結有聚乙二醇鏈段及他克莫司之醇性羥基者。
简体摘要：本发明之课题在于获得一种制剂，其与他克莫司相比有效性与安全性提高，血中浓度维持固定而无个体差异，借此不需要根据血中动态(血中谷浓度)而控制投予量。本发明系关于一种他克莫司之高分子衍生物，其系于聚天冬胺酸衍生物之侧链羧基上键结有聚乙二醇链段及他克莫司之醇性羟基者。

3. 发明专利

TW201807024A 新穎高分子衍生物、及使用其之新穎高分子衍生物成像探針审中-公开
简体标题：新颖高分子衍生物、及使用其之新颖高分子衍生物成像探针
公开(公告)号：TW201807024A
公开(公告)日：2018-03-01
申请号：TW106125465
申请日：2017-07-28
申请人：日商日本化藥股份有限公司 , NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA
发明人：山本啓一朗 , YAMAMOTO, KEIICHIROU , 川野裕輝 , KAWANO, YUKI
IPC分类号： C08G81/00 , A61K49/00
CPC分类号： A61K9/51 , A61K47/34 , A61K49/00 , C08G69/40
摘要：本發明提供一種較公知之嵌段共聚物、及使用該嵌段共聚物之成像探針而言，腫瘤內部之成像效果有所提昇之嵌段共聚物，及使用該嵌段共聚物之成像探針。具體而言，以使向疾病靶組織之浸透性較公知之嵌段共聚物、及使用該嵌段共聚物之成像探針提昇從而有效率地提昇成像效果為目的，本發明係一種嵌段共聚物、及包含該等嵌段共聚物之組合物，該嵌段共聚物係含有聚乙二醇鏈之親水性聚合物鏈段與含有側鏈具有訊號基及任意疏水性取代基之聚胺基酸鏈的疏水性聚合物鏈段連結而成者，且該聚乙二醇鏈與該聚胺基酸鏈合併之主鏈聚合物之平均分子量為2 kDa以上且10 kDa以下，訊號基及任意疏水性取代基之質量含有率為5質量%以上且50質量%以下。
简体摘要：本发明提供一种较公知之嵌段共聚物、及使用该嵌段共聚物之成像探针而言，肿瘤内部之成像效果有所提升之嵌段共聚物，及使用该嵌段共聚物之成像探针。具体而言，以使向疾病靶组织之浸透性较公知之嵌段共聚物、及使用该嵌段共聚物之成像探针提升从而有效率地提升成像效果为目的，本发明系一种嵌段共聚物、及包含该等嵌段共聚物之组合物，该嵌段共聚物系含有聚乙二醇链之亲水性聚合物链段与含有侧链具有信号基及任意疏水性取代基之聚氨基酸链的疏水性聚合物链段链接而成者，且该聚乙二醇链与该聚氨基酸链合并之主链聚合物之平均分子量为2 kDa以上且10 kDa以下，信号基及任意疏水性取代基之质量含有率为5质量%以上且50质量%以下。

4. 发明专利

TW201807025A 主動標靶型高分子衍生物、包含該高分子衍生物之組合物、及其等之用途审中-公开
简体标题：主动标靶型高分子衍生物、包含该高分子衍生物之组合物、及其等之用途
公开(公告)号：TW201807025A
公开(公告)日：2018-03-01
申请号：TW106125716
申请日：2017-07-31
申请人：日商日本化藥股份有限公司 , NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA
发明人：栗原大 , KURIHARA, DAI , 福田剛 , FUKUDA, TSUYOSHI , 川野裕輝 , KAWANO, YUKI , 山本啓一朗 , YAMAMOTO, KEIICHIROU
IPC分类号： C08G81/00 , A61K47/59
CPC分类号： A61K9/51 , A61K47/34 , C08G69/40 , C08L77/00
摘要：本發明之課題在於提供一種高分子微胞型DDS製劑，其藉由提高對腫瘤組織或炎症患部組織等疾病靶組織之移行性、浸透性、滯留性，提高藥理活性物質之作用，而可有效率地發揮藥理活性效果，本發明之嵌段共聚物(A)係含有聚乙二醇鏈之親水性聚合物鏈段與含有側鏈具有疏水性取代基之聚胺基酸鏈之疏水性聚合物鏈段連結而成之嵌段共聚物，並且於該親水性聚合物鏈段鍵結有靶結合部位，合併該聚乙二醇鏈與該聚胺基酸鏈而成之主鏈聚合物之分子量為2千道爾頓以上且10千道爾頓以下。
简体摘要：本发明之课题在于提供一种高分子微胞型DDS制剂，其借由提高对肿瘤组织或炎症患部组织等疾病靶组织之移行性、浸透性、滞留性，提高药理活性物质之作用，而可有效率地发挥药理活性效果，本发明之嵌段共聚物(A)系含有聚乙二醇链之亲水性聚合物链段与含有侧链具有疏水性取代基之聚氨基酸链之疏水性聚合物链段链接而成之嵌段共聚物，并且于该亲水性聚合物链段键结有靶结合部位，合并该聚乙二醇链与该聚氨基酸链而成之主链聚合物之分子量为2千道尔顿以上且10千道尔顿以下。

5. 发明专利

TW201634060A 生理活性物質結合嵌段共聚物审中-公开
简体标题：生理活性物质结合嵌段共聚物
公开(公告)号：TW201634060A
公开(公告)日：2016-10-01
申请号：TW105105284
申请日：2016-02-23
申请人：日本化藥股份有限公司 , NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA
发明人：恩田健 , ONDA, TAKESHI , 增田亮 , MASUDA, AKIRA , 山川健 , YAMAKAWA, KEN , 富山千聖 , TOMIYAMA, CHISATO , 米田靖 , YONETA, YASUSHI , 赤津裕一 , AKATSU, YUICHI , 山本啓一朗 , YAMAMOTO, KEIICHIROU , 望月綾香 , MOCHIZUKI, AYAKA
IPC分类号： A61K47/48 , A61K47/32 , A61K47/42 , A61K31/4745 , B82Y5/00
CPC分类号： A61K47/60 , A61K31/05 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K47/50 , C08G65/333 , C08G65/33324 , C08G81/00 , C08G2650/04 , C08G2650/50
摘要：本發明之課題在於提供一種較公知之生理活性物質結合嵌段共聚物可提高向疾病靶組織之浸透性及/或提高排泄性從而抑制生理活性物質對疾病靶組織以外之正常組織致敏，藉此提高有效性及/或安全性之生理活性物質結合嵌段共聚物。本發明之嵌段共聚物係聚乙二醇鏈段與結合有生理活性物質之聚胺基酸衍生物鏈段連結而成者，其分子量為2kDa以上且15kDa以下，該生理活性物質結合嵌段共聚物之1mg/mL水溶液之利用雷射光散射光度計所測得之光散射強度為甲苯之光散射強度之至少2倍以上。
简体摘要：本发明之课题在于提供一种较公知之生理活性物质结合嵌段共聚物可提高向疾病靶组织之浸透性及/或提高排泄性从而抑制生理活性物质对疾病靶组织以外之正常组织致敏，借此提高有效性及/或安全性之生理活性物质结合嵌段共聚物。本发明之嵌段共聚物系聚乙二醇链段与结合有生理活性物质之聚氨基酸衍生物链段链接而成者，其分子量为2kDa以上且15kDa以下，该生理活性物质结合嵌段共聚物之1mg/mL水溶液之利用激光光散射光度计所测得之光散射强度为甲苯之光散射强度之至少2倍以上。

6. 发明专利

TW201319129A 嵌段共聚物之製造方法审中-公开
简体标题：嵌段共聚物之制造方法
公开(公告)号：TW201319129A
公开(公告)日：2013-05-16
申请号：TW101133180
申请日：2012-09-11
申请人：日本化藥公司 , NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA
发明人：山本啟一朗 , YAMAMOTO, KEIICHIROU , 北川正行 , KITAGAWA, MASAYUKI
IPC分类号： C08G81/00 , A61K47/34 , A61P35/00
CPC分类号： C08G81/00 , C08G65/3315 , C08G65/333 , C08G65/33334 , C08G69/10 , C08G69/40 , C08G73/14
摘要：本發明提供一種由通式(2)所表示之化合物製造通式(1)所表示之化合物之方法，且其進行可具有取代基之芳基(C1~C8)烷基醇之導入量及pAsp(聚天冬醯胺酸)之殘留羧基之量之控制。本發明之製造方法藉由使通式(2)所表示之化合物與可具有取代基之芳基(C1~C8)烷基醇、相對於通式(2)中之羧基之量(x與y之和)為2(x+y)當量以上之碳二醯亞胺系化合物於溶劑中在15~30℃下反應2~48小時，而獲得通式(1)所表示之化合物。
简体摘要：本发明提供一种由通式(2)所表示之化合物制造通式(1)所表示之化合物之方法，且其进行可具有取代基之芳基(C1~C8)烷基醇之导入量及pAsp(聚天冬酰胺酸)之残留羧基之量之控制。本发明之制造方法借由使通式(2)所表示之化合物与可具有取代基之芳基(C1~C8)烷基醇、相对于通式(2)中之羧基之量(x与y之和)为2(x+y)当量以上之碳二酰亚胺系化合物于溶剂中在15~30℃下反应2~48小时，而获得通式(1)所表示之化合物。

7. 发明专利

TWI544012B 嵌段共聚物之製造方法有权
简体标题：嵌段共聚物之制造方法
公开(公告)号：TWI544012B
公开(公告)日：2016-08-01
申请号：TW101133180
申请日：2012-09-11
申请人：日本化藥公司 , NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA
发明人：山本啟一朗 , YAMAMOTO, KEIICHIROU , 北川正行 , KITAGAWA, MASAYUKI
IPC分类号： C08G81/00 , A61K47/34 , A61P35/00
CPC分类号： C08G81/00 , C08G65/3315 , C08G65/333 , C08G65/33334 , C08G69/10 , C08G69/40 , C08G73/14

8. 发明专利

TW201304805A 新穎之胞核苷系代謝拮抗劑之高分子衍生物审中-公开
简体标题：新颖之胞核苷系代谢拮抗剂之高分子衍生物
公开(公告)号：TW201304805A
公开(公告)日：2013-02-01
申请号：TW100141942
申请日：2011-11-16
申请人：日本化藥公司 , NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA
发明人：山本啟一朗 , YAMAMOTO, KEIICHIROU , 岡崎麻奈實 , OKAZAKI, MANAMI , 川村大 , KAWAMURA, DAI
IPC分类号： A61K47/48 , C08G81/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
CPC分类号： C08G81/00 , A61K31/513 , A61K31/77 , A61K31/785 , A61K47/60 , A61K47/645 , C07D407/04 , C08G69/40 , C08G69/48
摘要：本發明提供一種不依賴生物之酶便可進行藥劑釋放，並且期待較高之治療效果的胞核苷系代謝拮抗劑之新穎之高分子衍生物。本發明之胞核苷系代謝拮抗劑之高分子衍生物係於聚乙二醇結構部分與具有10個以上羧基之聚合物之嵌段共聚物之側鏈羧基上鍵結有通式(I)或通式(II)所示之取代基： [式中，R7、R8分別獨立地表示氫原子或可具有取代基之(C1~C6)烷基，R6表示氫原子、可具有取代基之(C1~C40)烷基、可具有取代基之(C1~C40)芳烷基、可具有取代基之芳香族基、羧基經保護之胺基酸殘基或可具有取代基之糖殘基，CX-CY表示CH-CH或C=C(雙鍵)，A表示胞核苷系代謝拮抗劑之4位胺基去除後之殘基]。
简体摘要：本发明提供一种不依赖生物之酶便可进行药剂释放，并且期待较高之治疗效果的胞核苷系代谢拮抗剂之新颖之高分子衍生物。本发明之胞核苷系代谢拮抗剂之高分子衍生物系于聚乙二醇结构部分与具有10个以上羧基之聚合物之嵌段共聚物之侧链羧基上键结有通式(I)或通式(II)所示之取代基： [式中，R7、R8分别独立地表示氢原子或可具有取代基之(C1~C6)烷基，R6表示氢原子、可具有取代基之(C1~C40)烷基、可具有取代基之(C1~C40)芳烷基、可具有取代基之芳香族基、羧基经保护之氨基酸残基或可具有取代基之糖残基，CX-CY表示CH-CH或C=C(双键)，A表示胞核苷系代谢拮抗剂之4位胺基去除后之残基]。

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