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1. 发明专利

TW201532615A 吡咯并苯并二氮呯及其共軛物审中-公开
简体标题：吡咯并苯并二氮呯及其共轭物
公开(公告)号：TW201532615A
公开(公告)日：2015-09-01
申请号：TW103109209
申请日：2014-03-13
申请人：思必螺基有限公司 , SPIROGEN SARL , 建南德克公司 , GENENTECH, INC.
发明人：霍華菲利浦威爾森 , HOWARD, PHILIP WILSON , 費洛加約翰A , FLYGARE, JOHN A. , 皮洛湯瑪斯 , PILLOW, THOMAS , 魏斌清 , WEI, BINQING
IPC分类号： A61K47/48 , A61P35/00 , A61K31/5517
CPC分类号： A61K47/6869 , A61K31/5517 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K47/6855 , A61K47/6889 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D487/16 , C07D519/00
摘要：本發明係關於式(A)之共軛化合物：其中：R2為，其中R36a及R36b係獨立地選自H、F、C1-4飽和烷基、C2-3烯基，該等烷基及烯基視情況經選自C1-4烷基醯胺基及C1-4烷基酯基之基團取代；或當R36a及R36b中之一者為H時，另一者係選自腈及C1-4烷基酯基；R6及R9係獨立地選自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR'、NO2、Me3Sn及鹵基；R7係獨立地選自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR'、NO2、Me3Sn及鹵基；Y係選自式A1、A2、A3、A4、A5及A6： L為連接至細胞結合劑之連接基團；CBA為細胞結合劑；n為在0至48之範圍內選擇的整數；RA4為C1-6伸烷基；或者(a)R10為H，且R11為OH、ORA，其中RA為C1-4烷基；或(b)R10及R11在其所鍵結之氮原子與碳原子之間形成氮-碳雙鍵；或(c)R10為H且R11為OSOzM，其中z為2或3且M為醫藥學上可接受之單價陽離子；R及R'各獨立地選自視情況經取代之C1-12烷基、C3-20雜環基及C5-20芳基，且視情況涉及基團NRR'，R及R'與其所連接之氮原子一起形成視情況經取代之4員、5員、6員或7員雜環；其中R16、R17、R19、R20、R21及R22分別如關於R6、R7、R9、R10、R11及R2所定義；其中Z為CH或N；其中T及T'係獨立地選自單鍵或C1-9伸烷基，該鏈可雜有一或多個雜原子，例如O、S、N(H)、NMe，其限制條件為X與X'之間最短的原子鏈中原子的數目為3至12個原子；且X及X'係獨立地選自O、S及N(H)。
简体摘要：本发明系关于式(A)之共轭化合物：其中：R2为，其中R36a及R36b系独立地选自H、F、C1-4饱和烷基、C2-3烯基，该等烷基及烯基视情况经选自C1-4烷基酰胺基及C1-4烷基酯基之基团取代；或当R36a及R36b中之一者为H时，另一者系选自腈及C1-4烷基酯基；R6及R9系独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR'、NO2、Me3Sn及卤基；R7系独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR'、NO2、Me3Sn及卤基；Y系选自式A1、A2、A3、A4、A5及A6： L为连接至细胞结合剂之连接基团；CBA为细胞结合剂；n为在0至48之范围内选择的整数；RA4为C1-6伸烷基；或者(a)R10为H，且R11为OH、ORA，其中RA为C1-4烷基；或(b)R10及R11在其所键结之氮原子与碳原子之间形成氮-碳双键；或(c)R10为H且R11为OSOzM，其中z为2或3且M为医药学上可接受之单价阳离子；R及R'各独立地选自视情况经取代之C1-12烷基、C3-20杂环基及C5-20芳基，且视情况涉及基团NRR'，R及R'与其所连接之氮原子一起形成视情况经取代之4员、5员、6员或7员杂环；其中R16、R17、R19、R20、R21及R22分别如关于R6、R7、R9、R10、R11及R2所定义；其中Z为CH或N；其中T及T'系独立地选自单键或C1-9伸烷基，该链可杂有一或多个杂原子，例如O、S、N(H)、NMe，其限制条件为X与X'之间最短的原子链中原子的数目为3至12个原子；且X及X'系独立地选自O、S及N(H)。

2. 发明专利

TW201625688A 經半胱胺酸改造之抗體及接合物审中-公开
简体标题：经半胱胺酸改造之抗体及接合物
公开(公告)号：TW201625688A
公开(公告)日：2016-07-16
申请号：TW104130168
申请日：2015-09-11
申请人：建南德克公司 , GENENTECH, INC.
发明人：巴可塔桑尼爾 , BHAKTA, SUNIL , 艾瑞克森漢斯 , ERICKSON, HANS , 瓊杜拉賈格R , JUNUTULA, JAGATH R. , 柯薩克凱瑟琳 , KOZAK, KATHERINE , 歐里瑞伽那 , OHRI, RACHANA , 皮勒湯瑪斯 , PILLOW, THOMAS
IPC分类号： C07K16/28 , A61K47/48 , A61K39/395
CPC分类号： C07K16/32 , A61K47/6803 , A61K47/6809 , A61K47/6817 , A61K47/6849 , A61K47/6869 , A61K51/10 , A61K2039/505 , C07K16/00 , C07K16/18 , C07K16/28 , C07K16/2803 , C07K16/3069 , C07K16/3092 , C07K16/40 , C07K2317/40 , C07K2317/73 , C07K2317/94 , G01N33/582
摘要：本發明係關於一種在重鏈或輕鏈中包含游離半胱胺酸胺基酸之經半胱胺酸改造之抗體，其製備係藉由以半胱胺酸置換一或多個胺基酸殘基誘變親代抗體之核酸序列以編碼該經半胱胺酸改造之抗體；表現該經半胱胺酸改造之抗體；及分離該經半胱胺酸改造之抗體。
简体摘要：本发明系关于一种在重链或轻链中包含游离半胱胺酸氨基酸之经半胱胺酸改造之抗体，其制备系借由以半胱胺酸置换一或多个氨基酸残基诱变亲代抗体之核酸串行以编码该经半胱胺酸改造之抗体；表现该经半胱胺酸改造之抗体；及分离该经半胱胺酸改造之抗体。

3. 发明专利

TWI680766B 吡咯并苯并二氮呯及其共軛物有权
简体标题：吡咯并苯并二氮呯及其共轭物
公开(公告)号：TWI680766B
公开(公告)日：2020-01-01
申请号：TW103109209
申请日：2014-03-13
申请人：英商梅迪繆思有限公司 , MEDIMMUNE LIMITED , 美商建南德克公司 , GENENTECH, INC.
发明人：霍華菲利浦威爾森 , HOWARD, PHILIP WILSON , 費洛加約翰A , FLYGARE, JOHN A. , 皮洛湯瑪斯 , PILLOW, THOMAS , 魏斌清 , WEI, BINQING
IPC分类号： A61K47/50 , A61P35/00 , A61K31/5517

4. 发明专利

TW201718027A 吡咯并苯并二氮呯抗體藥物結合物及使用方法审中-公开
简体标题：吡咯并苯并二氮呯抗体药物结合物及使用方法
公开(公告)号：TW201718027A
公开(公告)日：2017-06-01
申请号：TW105131811
申请日：2016-09-30
申请人：美商建南德克公司 , GENENTECH, INC.
发明人：皮勒湯瑪斯 , PILLOW, THOMAS , 薩多斯基傑克 , SADOWSKY, JACK , 德瑞哥維克彼得 , DRAGOVICH, PETER , 史瓦斯其馬克 X , SLIWKOWSKI, MARK X. , 魏斌清 , WEI, BINQING
IPC分类号： A61K47/48 , A61K39/395 , A61K31/5517 , A61P35/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/5517 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K47/6855 , A61K47/6889 , C07D519/00 , C07K16/2803 , C07K16/32 , C07K2317/40 , C07K2317/522 , C07K2317/567
摘要：本發明提供包含經由二硫鍵連接子結合於吡咯并苯并二氮呯藥物部分之抗體的抗體-藥物結合物、吡咯并苯并二氮呯連接子-藥物中間物及使用該等抗體-藥物結合物之方法。
简体摘要：本发明提供包含经由二硫键连接子结合于吡咯并苯并二氮呯药物部分之抗体的抗体-药物结合物、吡咯并苯并二氮呯连接子-药物中间物及使用该等抗体-药物结合物之方法。

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