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1. 发明专利

TW201408672A 烷化合物审中-公开
公开(公告)号：TW201408672A
公开(公告)日：2014-03-01
申请号：TW102119181
申请日：2013-05-30
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司 , ASTELLAS PHARMA INC. , 科門蒂斯公司 , COMENTIS, INC.
发明人：宗像亮介 , MUNAKATA, RYOSUKE , 井上誠 , INOUE, MAKOTO , 冨永博章 , TOMINAGA, HIROAKI , 山崎真五 , YAMASAKI, SHINGO , 椎名康裕 , SHIINA, YASUHIRO , 三水清寬 , SAMIZU, KIYOHIRO , 濱口壽雄 , HAMAGUCHI, HISAO , 洪林 , HONG, LIN
IPC分类号： C07D498/10 , C07D498/20 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P25/28
CPC分类号： C07D413/14 , C07D263/52 , C07D498/10 , C07D498/20 , C07D519/00
摘要：本發明提供一種可用作醫藥組成物之活性成分的化合物，特別地，一種用於預防或治療與β-分泌酶活性、β-澱粉樣蛋白前驅蛋白之β-分泌酶位置的水解、及/或β-澱粉樣蛋白累積有關及/或媒介的疾病或病況之醫藥組成物，包括一種用於預防或治療包括但不限制於青光眼、MCI(輕度認知障礙)或阿茲海默症，尤其是阿茲海默症，的疾病之醫藥組成物。
简体摘要：本发明提供一种可用作医药组成物之活性成分的化合物，特别地，一种用于预防或治疗与β-分泌酶活性、β-淀粉样蛋白前驱蛋白之β-分泌酶位置的水解、及/或β-淀粉样蛋白累积有关及/或媒介的疾病或病况之医药组成物，包括一种用于预防或治疗包括但不限制于青光眼、MCI(轻度认知障碍)或阿兹海默症，尤其是阿兹海默症，的疾病之医药组成物。

2. 发明专利

TW201300380A 抑制β－分泌酶活性之噁二唑化合物及其使用方法审中-公开
简体标题：抑制β－分泌酶活性之恶二唑化合物及其使用方法
公开(公告)号：TW201300380A
公开(公告)日：2013-01-01
申请号：TW100137765
申请日：2011-10-18
申请人：科門堤斯公司 , COMENTIS, INC. , 安斯泰來製藥股份有限公司 , ASTELLAS PHARMA INC.
发明人：比爾瑟傑弗瑞M , BILCER, GEOFFREY M. , 德瓦薩姆德蘭席波斯瓦米 , DEVASAMUDRAM, THIPPESWAMY , 黎利約翰C , LILLY, JOHN C. , 安卡拉蘇達V , ANKALA, SUDHA V. , 莫斯卡勒夫尼可萊V , MOSKALEV, NIKOLAI V. , 劉春峰 , LIU, CHUNFENG , 井上誠 , INOUE, MAKOTO , 川上晋平 , KAWAKAMI, SHIMPEI , 宗像亮介 , MUNAKATA, RYOSUKE , 濱嶋俊裕 , HAMAJIMA, TOSHIHIRO
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/455 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P25/28
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要：本發明提供新穎β-分泌酶抑制劑及其使用方法，包括治療阿茲海默氏病(Alzheimer's disease)之方法。
简体摘要：本发明提供新颖β-分泌酶抑制剂及其使用方法，包括治疗阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)之方法。

4. 发明专利

TWI434842B 唑化合物失效
公开(公告)号：TWI434842B
公开(公告)日：2014-04-21
申请号：TW098123505
申请日：2009-07-10
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司 , ASTELLAS PHARMA INC.
发明人：青木敏 , AOKI, SATOSHI , 宗像亮介 , MUNAKATA, RYOSUKE , 河野則征 , KAWANO, NORIYUKI , 三水清寬 , SAMIZU, KIYOHIRO , 岡宏昌 , OKA, HIROMASA , 石井孝拓 , ISHII, TAKAHIRO , 菅根隆史 , SUGANE, TAKASHI
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/4427 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61P29/00 , A61P25/02
CPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14

5. 发明专利

TW201006804A 三氮唑衍生物或其鹽 TRIAZOLE DERIVATIVE OR SALT THEREOF 审中-公开
简体标题：三氮唑衍生物或其盐 TRIAZOLE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
公开(公告)号：TW201006804A
公开(公告)日：2010-02-16
申请号：TW098122420
申请日：2009-07-02
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司
发明人：吉村誠司 , 河野則征 , 河野友昭 , 流石大輔 , 小池貴德 , 渡邊英之 , 福留裕樹 , 白石宜之 , 宗像亮介 , 星井博昭 , 三原佳代子
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D249/08 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12
摘要：本發明係提供一種可使用於11β-羥基類固醇去氫酶型1（11β-HSD1）相關的疾病，特別是糖尿病、胰島素拮抗性、失智症、精神分裂症、憂鬱的預防或治療之化合物。其解決手段係發現三氮唑環的3位及5位之一方具有各被-O-（各被取代亦可的芳基或雜環基、或者、低級烷撐-環烷基）取代的（二）烷基甲基或環烷基、另一方具有各被取代亦可的芳基、雜環基或環烷基為特徵之三氮唑衍生物或其製藥學上被容許的鹽，具有強烈的11β-HSD1抑制活性。因此，本發明的三氮唑衍生物可使用於糖尿病、胰島素拮抗性、失智症、精神分裂症、憂鬱的預防或治療。
简体摘要：本发明系提供一种可使用于11β-羟基类固醇去氢酶型1（11β-HSD1）相关的疾病，特别是糖尿病、胰岛素拮抗性、失智症、精神分裂症、忧郁的预防或治疗之化合物。其解决手段系发现三氮唑环的3位及5位之一方具有各被-O-（各被取代亦可的芳基或杂环基、或者、低级烷撑-环烷基）取代的（二）烷基甲基或环烷基、另一方具有各被取代亦可的芳基、杂环基或环烷基为特征之三氮唑衍生物或其制药学上被容许的盐，具有强烈的11β-HSD1抑制活性。因此，本发明的三氮唑衍生物可使用于糖尿病、胰岛素拮抗性、失智症、精神分裂症、忧郁的预防或治疗。

6. 发明专利

TW201014840A 唑化合物失效
公开(公告)号：TW201014840A
公开(公告)日：2010-04-16
申请号：TW098123505
申请日：2009-07-10
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司
发明人：青木敏 , 宗像亮介 , 河野則征 , 三水清寬 , 岡宏昌 , 石井孝拓 , 菅根隆史
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要：〔課題〕在於提供有效作為神經因性疼痛治療用醫藥組成物之有效成分的化合物。〔解決手段〕發明者們努力研究具有FAAH阻礙活性之化合物，發現以N-（吡啶-3-基）氧基羰基-哌啶-4-基及苯基所取代之唑化合物或其製藥學所容許之鹽有優異FAAH阻礙活性，而完成本發明。本發明化合物因具有優異FAAH阻礙活性，在大鼠神經因性疼痛模型中可確認到抗觸感痛效果，可有效作為神經因性疼痛之預防劑及/或治療劑。
简体摘要：〔课题〕在于提供有效作为神经因性疼痛治疗用医药组成物之有效成分的化合物。〔解决手段〕发明者们努力研究具有FAAH阻碍活性之化合物，发现以N-（吡啶-3-基）氧基羰基-哌啶-4-基及苯基所取代之唑化合物或其制药学所容许之盐有优异FAAH阻碍活性，而完成本发明。本发明化合物因具有优异FAAH阻碍活性，在大鼠神经因性疼痛模型中可确认到抗触感痛效果，可有效作为神经因性疼痛之预防剂及/或治疗剂。

7. 发明专利

TW201031652A 胺基甲酸酯化合物或其鹽审中-公开
简体标题：胺基甲酸酯化合物或其盐
公开(公告)号：TW201031652A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：TW098137612
申请日：2009-11-05
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司
发明人：石井孝拓 , 菅根隆史 , 宗像亮介 , 青木敏 , 檜垣雅英 , 染谷晃好
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/496 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/12
摘要：本發明為提供一種作為與FAAH相關的疾病之治療用醫藥組成物的有效成分為有用之化合物。本發明者們對於具有FAAH阻礙活性之化合物做詳細檢討結果,確認苯並咪唑-2-基羰基、苯並喃-2-基羰基等於第4位所結合之-1-羧酸酯化合物具有優良FAAH阻礙活性,且具有有效膀胱容量增大作用、睡眠障礙改善作用、抗利尿作用、及對於膀胱痛等下部尿道痛具有鎮痛作用,而完成本發明。本發明的胺基甲酸酯化合物具有優良FAAH阻礙活性,可作為FAAH之相關疾病,特別作為夜間頻尿、間質性膀胱炎、疼痛性膀胱症候群或慢性非細菌性前列腺炎/慢性骨盤痛症候群之預防及/或治療劑使用。
简体摘要：本发明为提供一种作为与FAAH相关的疾病之治疗用医药组成物的有效成分为有用之化合物。本发明者们对于具有FAAH阻碍活性之化合物做详细检讨结果,确认苯并咪唑-2-基羰基、苯并喃-2-基羰基等于第4位所结合之-1-羧酸酯化合物具有优良FAAH阻碍活性,且具有有效膀胱容量增大作用、睡眠障碍改善作用、抗利尿作用、及对于膀胱痛等下部尿道痛具有镇痛作用,而完成本发明。本发明的胺基甲酸酯化合物具有优良FAAH阻碍活性,可作为FAAH之相关疾病,特别作为夜间频尿、间质性膀胱炎、疼痛性膀胱症候群或慢性非细菌性前列腺炎/慢性骨盘痛症候群之预防及/或治疗剂使用。

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