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1. 发明专利

TWI359809B 丙-１，３-二酮衍生物及其鹽有权
简体标题：丙-１，３-二酮衍生物及其盐
公开(公告)号：TWI359809B
公开(公告)日：2012-03-11
申请号：TW095111211
申请日：2006-03-30
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司
发明人：平野祐明 , 木野山功 , 松本俊一郎 , 河南英次 , 大貫圭 , 山本博文 , 襲田一彦 , 高橋龍久 , 進崇史 , 小池貴德 , 島田逸郎 , 久道弘幸 , 草山俊之
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D235/12 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：本發明提供可作為GnRH受體擷抗劑之有用化合物。本發明人等就丙－1,3－二酮衍生物進一步檢討的結果確認：在具有2－(1,3－二羥－2H－苯并咪唑－2－二烯)之丙－1,3－二酮衍生物中，具有被以－SO2－R3表示之基所取代之苯環或噻吩環之化合物具有優異之GnRH受體擷抗作用，因而完成本發明。本發明化合物由於具有強力的GnRH受體擷抗作用，故可有效用於性腺素相依性疾病，特別是GnRH關聯疾病之治療。又，本發明化合物在人體之代謝穩定性極為優異，藥物相互作用少，故具有用於上述疾病之醫藥品之更適宜性質。
简体摘要：本发明提供可作为GnRH受体撷抗剂之有用化合物。本发明人等就丙－1,3－二酮衍生物进一步检讨的结果确认：在具有2－(1,3－二羟－2H－苯并咪唑－2－二烯)之丙－1,3－二酮衍生物中，具有被以－SO2－R3表示之基所取代之苯环或噻吩环之化合物具有优异之GnRH受体撷抗作用，因而完成本发明。本发明化合物由于具有强力的GnRH受体撷抗作用，故可有效用于性腺素相依性疾病，特别是GnRH关联疾病之治疗。又，本发明化合物在人体之代谢稳定性极为优异，药物相互作用少，故具有用于上述疾病之医药品之更适宜性质。

2. 发明专利

TW201305130A 突變雄激素受體拮抗藥审中-公开
简体标题：突变雄激素受体拮抗药
公开(公告)号：TW201305130A
公开(公告)日：2013-02-01
申请号：TW100138310
申请日：2011-10-21
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司 , ASTELLAS PHARMA INC.
发明人：出山行孝 , IDEYAMA, YUKITAKA , 黑光貞夫 , KUROMITSU, SADAO , 古谷崇 , FURUTANI, TAKASHI , 武田正敬 , TAKEDA, MASAYOSHI , 小長井智史 , KONAGAI, SATOSHI , 山田知廣 , YAMADA, TOMOHIRO , 谷口伸明 , TANIGUCHI, NOBUAKI , 近藤裕 , KONDOH, YUTAKA , 平野祐明 , HIRANO, MASAAKI , 渡邊和志 , WATANABE, KAZUSHI , 菅根隆史 , SUGANE, TAKASHI , 掛札昭夫 , KAKEFUDA, AKIO
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P13/08 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/02 , A61K31/496 , A61K31/506 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/02 , C07D403/12
摘要：本發明之課題為提供一種新抗癌藥，其對於治療伴隨雄激素受體突變所發生的前列腺癌而言為有效的。關於課題之解決手段，本發明申請人針對以往抗雄激素藥為無效的突變雄激素相關疾病潛心研究的結果，發現本發明之醫藥組成物的有效成分之化合物在人體突變雄激素受體(AR)表現出轉錄活化的抑制作用，此外還發現在人體前列腺癌細胞荷瘤小鼠之中具有優異的抗腫瘤作用，因而完成了本發明。故本發明之醫藥組成物的有效成分之化合物，對於以前列腺癌為首的雄激素受體一連串相關疾病而言為有效的。
简体摘要：本发明之课题为提供一种新抗癌药，其对于治疗伴随雄激素受体突变所发生的前列腺癌而言为有效的。关于课题之解决手段，本发明申请人针对以往抗雄激素药为无效的突变雄激素相关疾病潜心研究的结果，发现本发明之医药组成物的有效成分之化合物在人体突变雄激素受体(AR)表现出转录活化的抑制作用，此外还发现在人体前列腺癌细胞荷瘤小鼠之中具有优异的抗肿瘤作用，因而完成了本发明。故本发明之医药组成物的有效成分之化合物，对于以前列腺癌为首的雄激素受体一连串相关疾病而言为有效的。

3. 发明专利

TWI342307B 丙烷-１，３-二酮衍生物或其鹽類 PROPANE-1,3-DIONE DERIVATIVE OR SALT THEREOF 有权
简体标题：丙烷-１，３-二酮衍生物或其盐类 PROPANE-1,3-DIONE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
公开(公告)号：TWI342307B
公开(公告)日：2011-05-21
申请号：TW094118378
申请日：2005-06-03
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司
发明人：平野祐明 , 河南英次 , 木野山功 , 松本俊一郎 , 大貫圭 , 小櫃和義 , 草山俊之
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/06
摘要：一種可作為GnRH受體拮抗劑之化合物。本發明者進一步檢驗丙烷－1,3－二酮衍生物且確定結果為：具有2－(1,3－二氫－2H－亞苯並咪唑－2－基)之丙烷－1,3－二酮或具有經衍生自1－羥基甲基之基團所取代之苯或噻吩環的化合物除了優異之GnRH受體拮抗性之外，亦顯示優異之血液移動能力，因而完成本發明。因為本發明化合物除了強效之GnRH受體拮抗性之外，亦顯示優異之血液移動能力，故可預測在活體內具有優異之藥效，可用於治療性腺激素相依性疾病，諸如前列腺癌、乳癌、子宮內膜異位、子宮平滑肌瘤、良性前列腺肥大及其類者。此外，因為本發明化合物在人體之代謝安定性佳，亦較無藥物－藥物相互作用，故具有作為使用於前述疾病之藥劑時更需要的性質。
简体摘要：一种可作为GnRH受体拮抗剂之化合物。本发明者进一步检验丙烷－1,3－二酮衍生物且确定结果为：具有2－(1,3－二氢－2H－亚苯并咪唑－2－基)之丙烷－1,3－二酮或具有经衍生自1－羟基甲基之基团所取代之苯或噻吩环的化合物除了优异之GnRH受体拮抗性之外，亦显示优异之血液移动能力，因而完成本发明。因为本发明化合物除了强效之GnRH受体拮抗性之外，亦显示优异之血液移动能力，故可预测在活体内具有优异之药效，可用于治疗性腺激素相依性疾病，诸如前列腺癌、乳癌、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤、良性前列腺肥大及其类者。此外，因为本发明化合物在人体之代谢安定性佳，亦较无药物－药物相互作用，故具有作为使用于前述疾病之药剂时更需要的性质。

4. 发明专利

TW201043624A 醯胺化合物审中-公开
简体标题：酰胺化合物
公开(公告)号：TW201043624A
公开(公告)日：2010-12-16
申请号：TW099105960
申请日：2010-03-02
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司
发明人：薊英範 , 阿部友亮 , 掛札昭夫 , 平野祐明 , 渡邊和志 , 近藤裕 , 神川晃雄 , 關規夫 , 安田實 , 臼田裕之 , 菊池和美
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D211/22 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04
摘要：本發明之課題係提供一種可用以作為17��HSD type 5相關疾病之治療用醫藥組成物之有效成分的化合物。本發明們針對17��HSD type 5相關疾病之治療劑進行檢討,確認環狀胺基上具有羥基烷基之醯胺化合物具有强力的17��HSD type 5阻礙活性,遂而完成本發明。本發明之醯胺化合物係可使用作為前列腺肥大症及前列腺癌等之17��HSD type 5相關疾病之預防及/或治療用醫藥組成物的有效成分。
简体摘要：本发明之课题系提供一种可用以作为17��HSD type 5相关疾病之治疗用医药组成物之有效成分的化合物。本发明们针对17��HSD type 5相关疾病之治疗剂进行检讨,确认环状胺基上具有羟基烷基之酰胺化合物具有强力的17��HSD type 5阻碍活性,遂而完成本发明。本发明之酰胺化合物系可使用作为前列腺肥大症及前列腺癌等之17��HSD type 5相关疾病之预防及/或治疗用医药组成物的有效成分。

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