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1. 发明专利

TW201726593A 光學活性之２－（２－氟聯苯－４－基）丙酸之製造法审中-公开
简体标题：光学活性之２－（２－氟联苯－４－基）丙酸之制造法
公开(公告)号：TW201726593A
公开(公告)日：2017-08-01
申请号：TW105131363
申请日：2016-09-29
申请人：大正製藥股份有限公司 , TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：大嶽憲一 , OTAKE, NORIKAZU , 松田大輔 , MATSUDA, DAISUKE , 下野梨絵 , SHIMONO, RIE , 田伏英哲 , TABUSE, HIDEAKI , 守谷実 , MORIYA, MINORU , 小橋陽平 , KOBASHI, YOHEI , 松田洋平 , MATSUDA, YOHEI , 玉置智一 , TAMAOKI, TOMOKAZU
IPC分类号： C07C51/09 , C07C57/58 , C07B53/00
CPC分类号： C07C51/09 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C57/58
摘要：本發明提供光學活性之2-(2-氟聯苯-4-基)丙酸之新穎製造法。本製造法之特徵為使式[1]表示之化合物與鎂等作用而調製之有機金屬試藥，於觸媒量之鎳化合物及觸媒量之式[3]表示之光學活性之化合物存在下，與式[2]表示之化合物反應，使所得之式[4]表示之化合物轉化成式[5]表示之化合物或其製藥學上容許之鹽之步驟。
简体摘要：本发明提供光学活性之2-(2-氟联苯-4-基)丙酸之新颖制造法。本制造法之特征为使式[1]表示之化合物与镁等作用而调制之有机金属试药，于触媒量之镍化合物及触媒量之式[3]表示之光学活性之化合物存在下，与式[2]表示之化合物反应，使所得之式[4]表示之化合物转化成式[5]表示之化合物或其制药学上容许之盐之步骤。

2. 发明专利

TW201920134A 經唑取代之吡啶化合物审中-公开
简体标题：经唑取代之吡啶化合物
公开(公告)号：TW201920134A
公开(公告)日：2019-06-01
申请号：TW107128079
申请日：2018-08-10
申请人：日商大正製藥股份有限公司 , TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：田中宏明 , TANAKA, HIROAKI , 川村円 , KAWAMURA, MADOKA , 濱田誠 , HAMADA, MAKOTO , 小橋陽平 , KOBASHI, YOHEI , 伊藤勇次 , ITO, YUJI , 鈴木一瑛 , SUZUKI, KAZUAKI , 坊野綾子 , BOHNO, AYAKO , 舟山浩介 , FUNAYAMA, KOSUKE
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61K31/439 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P13/12 , A61P43/00
摘要：本發明提供具有阻礙產生20-HETE之酵素的作用之下述式[I]表示之化合物或其製藥學上容許之鹽。 (上述式[I]中，下述式[II]表示之構造，係表示下述式群[III]表示之構造之任一者； R1、R2、R3，及R4係獨立地表示氫原子、氟原子、甲基等， R5表示下述式群[IV]表示之構造之任一者：，，，。
简体摘要：本发明提供具有阻碍产生20-HETE之酶的作用之下述式[I]表示之化合物或其制药学上容许之盐。 (上述式[I]中，下述式[II]表示之构造，系表示下述式群[III]表示之构造之任一者； R1、R2、R3，及R4系独立地表示氢原子、氟原子、甲基等， R5表示下述式群[IV]表示之构造之任一者：，，，。

3. 发明专利

TW201313684A 氮雜螺烷烴化合物审中-公开
简体标题：氮杂螺烷烃化合物
公开(公告)号：TW201313684A
公开(公告)日：2013-04-01
申请号：TW101121590
申请日：2012-06-15
申请人：大正製藥股份有限公司 , TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：川村圓 , KAWAMURA, MADOKA , 小橋陽平 , KOBASHI, YOHEI , 松田大輔 , MATSUDA, DAISUKE , 鹽澤史康 , SHIOZAWA, FUMIYASU , 須賀洋一郎 , SUGA, YOICHIRO , 伏木啟子 , FUSEGI, KEIKO , 柿沼浩行 , KAKINUMA, HIROYUKI , 大嶽憲一 , OTAKE, NORIKAZU
IPC分类号： C07D221/20 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/04 , A61K31/438 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P3/10
CPC分类号： C07D211/22 , A61K31/438 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/506 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/04
摘要：本發明係提供具有優異的GPR119致效劑作用之化合物。具體上係提供下述一般式(I)所表示的化合物或其製藥學上所容許之鹽。 [上述一般式(I)中，m1為0~2之整數，m2為1~2之整數，A所表示的環為苯環或6員之雜芳香環，R11、R12及R13，相同或相異，表示由取代基群Z1所選出之基，X為-O-或-NR3-，R3為氫原子或C1-4烷基，Y為C1-6烷烴二基，R2為(a)C1-6烷基、鹵C1-6烷基或者C3-8環烷基、(b)-COOR21(R21為C1-6烷基、鹵C1-6烷基或C3-8環烷基。)、(c)下述式(β)所表示的5或6員之雜芳基、 (d)C1-6烷基磺醯基或者C3-8環烷基磺醯基、(e)C1-6烷基羰基或者C3-8環烷基羰基或(f)C1-6烷基胺基羰基。]
简体摘要：本发明系提供具有优异的GPR119致效剂作用之化合物。具体上系提供下述一般式(I)所表示的化合物或其制药学上所容许之盐。 [上述一般式(I)中，m1为0~2之整数，m2为1~2之整数，A所表示的环为苯环或6员之杂芳香环，R11、R12及R13，相同或相异，表示由取代基群Z1所选出之基，X为-O-或-NR3-，R3为氢原子或C1-4烷基，Y为C1-6烷烃二基，R2为(a)C1-6烷基、卤C1-6烷基或者C3-8环烷基、(b)-COOR21(R21为C1-6烷基、卤C1-6烷基或C3-8环烷基。)、(c)下述式(β)所表示的5或6员之杂芳基、 (d)C1-6烷基磺酰基或者C3-8环烷基磺酰基、(e)C1-6烷基羰基或者C3-8环烷基羰基或(f)C1-6烷基胺基羰基。]

4. 发明专利

TW201741294A 以唑基取代的吡啶化合物审中-公开
公开(公告)号：TW201741294A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：TW106104780
申请日：2017-02-14
申请人：大正製藥股份有限公司 , TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：田中宏明 , TANAKA, HIROAKI , 坊野綾子 , BOHNO, AYAKO , 濱田誠 , HAMADA, MAKOTO , 伊藤勇次 , ITO, YUJI , 小橋陽平 , KOBASHI, YOHEI , 川村円 , KAWAMURA, MADOKA
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61P13/12
CPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/4709 , A61K31/498 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/02
摘要：本發明為提供一種具有產生20-HETE之酵素的阻礙作用之下述式[I’]所示化合物或其製醫藥上可被許可的鹽。 (上述式[I’]中，下述式[III]所示結構表示下述式群[IV]中任一結構 R1表示氫原子、氟原子、甲基等；R2、R3及R4為獨立表示氫原子、氟原子或甲基；W表示單鍵、C1-3烷烴二基或式-O-CH2CH2-；環A表示(a)被取代之C4-6環烷基、(b)被取代之含有氮原子的4至6員飽和之雜環基、(c)被取代之苯基、(d)被取代之吡啶基、(e)被取代之2,3-二氫苯並呋喃、(f)含有氧原子的4至6員飽和之雜環基等)。
简体摘要：本发明为提供一种具有产生20-HETE之酶的阻碍作用之下述式[I’]所示化合物或其制医药上可被许可的盐。 (上述式[I’]中，下述式[III]所示结构表示下述式群[IV]中任一结构 R1表示氢原子、氟原子、甲基等；R2、R3及R4为独立表示氢原子、氟原子或甲基；W表示单键、C1-3烷烃二基或式-O-CH2CH2-；环A表示(a)被取代之C4-6环烷基、(b)被取代之含有氮原子的4至6员饱和之杂环基、(c)被取代之苯基、(d)被取代之吡啶基、(e)被取代之2,3-二氢苯并呋喃、(f)含有氧原子的4至6员饱和之杂环基等)。

5. 发明专利

TWI460187B ４－異丙基苯基葡萄糖醇化合物有权
简体标题：４－异丙基苯基葡萄糖醇化合物
公开(公告)号：TWI460187B
公开(公告)日：2014-11-11
申请号：TW099105172
申请日：2010-02-23
申请人：大正製藥股份有限公司 , TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：柿沼浩行 , KAKINUMA, HIROYUKI , 小橋陽平 , KOBASHI, YOHEI , 長南具通 , CHONAN, TOMOMICHI , 大井隆宏 , OI, TAKAHIRO , 鹽澤史康 , SHIOZAWA, FUMIYASU , 岩田由紀 , IWATA, YUKI , 川部憲一 , KAWABE, KENICHI
IPC分类号： C07H7/04 , A61K31/70 , A61P3/10 , A61P3/00
CPC分类号： C07D309/10

6. 发明专利

TW201240971A 縮合雜環化合物 FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS 审中-公开
简体标题：缩合杂环化合物 FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS
公开(公告)号：TW201240971A
公开(公告)日：2012-10-16
申请号：TW100148057
申请日：2011-12-22
申请人：大正製藥股份有限公司
发明人：坊野綾子 , 松田大輔 , 大嶽憲一 , 柿沼浩行 , 小橋陽平 , 川村圓 , 鹽澤史康 , 川部憲一 , 岩田由紀 , 濱田誠
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要：本發明提供具有優良GPR119激動劑作用之化合物。具體而言，係提供以下述一般式(I)表示之化合物或其製藥學上容許之鹽。
[式(I)中，取代基A表示苯基、5或6員之雜芳基；W表示單鍵、-O-、-NH-、-OCH2-或-CH2O-；X表示氮原子或CR 21 ；Y 1 表示氮原子或CR 22 ；Y 2 表示氮原子或CR 23 ；Y 3 表示氮原子或CR 24 ；R 21 、R 22 、R 23 及R 24 係相同或相異地表示氫原子或C1-6烷基；取代基B表示下述(a)~(c)：(a)C2-6烷基、C3-8環烷基、C3-8環烷基C1-6烷基、芳基C1-6烷基或飽和之雜環基C1-6烷基；(b)-COOR 31 (R 31 表示C1-6烷基、C3-8環烷基、芳基或飽和之雜環基)；(c)以下述式(β)
表示之5或6員之雜芳基。惟，以下述式(A)表示之構造除外；
简体摘要：本发明提供具有优良GPR119激动剂作用之化合物。具体而言，系提供以下述一般式(I)表示之化合物或其制药学上容许之盐。 [式(I)中，取代基A表示苯基、5或6员之杂芳基；W表示单键、-O-、-NH-、-OCH2-或-CH2O-；X表示氮原子或CR 21 ；Y 1 表示氮原子或CR 22 ；Y 2 表示氮原子或CR 23 ；Y 3 表示氮原子或CR 24 ；R 21 、R 22 、R 23 及R 24 系相同或相异地表示氢原子或C1-6烷基；取代基B表示下述(a)~(c)：(a)C2-6烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基、芳基C1-6烷基或饱和之杂环基C1-6烷基；(b)-COOR 31 (R 31 表示C1-6烷基、C3-8环烷基、芳基或饱和之杂环基)；(c)以下述式(β) 表示之5或6员之杂芳基。惟，以下述式(A)表示之构造除外；

7. 发明专利

TW201040195A ４－異丙基苯基葡萄糖醇化合物 4-ISOPROPYLPHENYL GLUCITOL COMPOUNDS 审中-公开
简体标题：４－异丙基苯基葡萄糖醇化合物 4-ISOPROPYLPHENYL GLUCITOL COMPOUNDS
公开(公告)号：TW201040195A
公开(公告)日：2010-11-16
申请号：TW099105172
申请日：2010-02-23
申请人：大正製藥股份有限公司
发明人：柿沼浩行 , 小橋陽平 , 長南具通 , 大井隆宏 , 鹽澤史康 , 岩田由紀 , 川部憲一
IPC分类号： C07H , A61K , A61P
CPC分类号： C07D309/10
摘要：本發明提供4-異丙基苯基葡萄糖醇化合物，其不具有累積於體內之傾向，且其抑制SGLT1活性以經由抑制小腸中葡萄糖之吸收壓抑餐後血糖過高(或葡萄糖耐受性不良)，該等化合物因此可例如壓抑糖尿病及代謝症候群之發病或可治療此等疾病。一種由下式(I)表示之4-異丙基苯基葡萄糖醇化合物或其醫藥上可接受之鹽：
其中R 1 係表示氫原子等，R 2 係表示甲基等，R 3 係表示經胺基取代之C1-4烷基等，且R 4 係表示氫原子等。
简体摘要：本发明提供4-异丙基苯基葡萄糖醇化合物，其不具有累积于体内之倾向，且其抑制SGLT1活性以经由抑制小肠中葡萄糖之吸收压抑餐后血糖过高(或葡萄糖耐受性不良)，该等化合物因此可例如压抑糖尿病及代谢症候群之发病或可治疗此等疾病。一种由下式(I)表示之4-异丙基苯基葡萄糖醇化合物或其医药上可接受之盐：其中R 1 系表示氢原子等，R 2 系表示甲基等，R 3 系表示经胺基取代之C1-4烷基等，且R 4 系表示氢原子等。

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