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2. 发明专利

TW201204703A 製備吡唑羧醯胺之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLE CARBOXYLIC ACID AMIDES 审中-公开
简体标题：制备吡唑羧酰胺之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLE CARBOXYLIC ACID AMIDES
公开(公告)号：TW201204703A
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：TW100113505
申请日：2011-04-19
申请人：先正達合夥公司
发明人：葛利寇弗丹尼斯 , 史多樂瑞摩 , 凡特吉湯瑪斯 , 羅摩麥可
IPC分类号： C07D , C07C
CPC分类号： C07D231/14 , C07C25/24
摘要：本發明係關於一種製備式I之方法
該方法包含a)使式II化合物，其中X為氯基或溴基，與有機金屬物質反應，形成III，其中X為氯基或溴基；使該鹵苯炔與富烯IV反應，形成式V化合物，其中X為氯基或溴基；b)在適合之金屬催化劑存在下使V氫化為式VI化合物，其中X為氯基或溴基；及c1)在包含鈀及至少一種配位體之催化劑存在下使該式VI化合物與NH3反應，形成式VII化合物；及d)在鹼存在下使該VII化合物與式VIII化合物反應，形成該式I化合物；或c2)在銅催化劑及配位體存在下使該式VI化合物與式VIIIa化合物反應，形成該式I化合物。
简体摘要：本发明系关于一种制备式I之方法该方法包含a)使式II化合物，其中X为氯基或溴基，与有机金属物质反应，形成III，其中X为氯基或溴基；使该卤苯炔与富烯IV反应，形成式V化合物，其中X为氯基或溴基；b)在适合之金属催化剂存在下使V氢化为式VI化合物，其中X为氯基或溴基；及c1)在包含钯及至少一种配位体之催化剂存在下使该式VI化合物与NH3反应，形成式VII化合物；及d)在碱存在下使该VII化合物与式VIII化合物反应，形成该式I化合物；或c2)在铜催化剂及配位体存在下使该式VI化合物与式VIIIa化合物反应，形成该式I化合物。

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