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1. 发明专利

TW200840580A 雜環天冬胺醯蛋白抑制劑 HETEROCYCLIC ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
简体标题：杂环天冬胺酰蛋白抑制剂 HETEROCYCLIC ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200840580A
公开(公告)日：2008-10-16
申请号：TW097106150
申请日：2008-02-21
申请人：美國先靈大藥廠 SCHERING CORPORATION , 法瑪柯培亞公司 PHARMACOPEIA, INC.
发明人：徐曉寧 ZHU, ZHAONING , 布萊恩麥基崔克 MCKITTRICK, BRIAN , 孫祥玉 SUN, ZHONG-YUE , 葉元山C YE, YUANZAN C. , 約翰尼斯H 佛吉特 VOIGT, JOHANNES H. , 葛勒史翠克林德 STRICKLAND, COREY , 伊莉莎白M 史密斯 SMITH, ELIZABETH M. , 安德魯史丹佛 STAMFORD, ANDREW , 威廉J 格林里 GREENLEE, WILLIAM J. , 羅伯馬蘇拉 MAZZOLA, ROBERT , 約翰卡德威 CALDWELL, JOHN , 傑瑞卡門 CUMMING, JARED , 王玲彥 WANG, LINGYAN , 吳宇聖 WU, YUSHENG , 奧勒歷奇愛森華 ISERLOH, ULRICH , 劉學翔 LIU, XIAOXIANG , 黃穎 HUANG, YING , 李國青 LI, GUOQING , 潘嘉平 PAN, JIANPING , 傑佛瑞A 米西亞茲克 MISIASZEK, JEFFREY A. , 美國 , 美國 , 中國大陸 , 中國大陸 , 美國 , 美國 , 美國 , 中國大陸
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D495/10
摘要：所揭示者為式I化合物
097106150P01.bmp
或其立體異構物、互變異構物或藥學上可接受之鹽或溶劑合物,其中W為鍵結、-C(=S)-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(=O)-、-O-、-C(R^6)(R^7)-、-N(R^5)-或-C(=N(R^5))-;X為-O-、-N(R^5)-或-C(R^6)(R^7)-;其條件是,當X為-O-時,U不為-O-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(=O)-或-C(=NR^5)-;U為鍵結、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-、-O-、-P(O)(OR^15)-、-C(=NR^5)-、-(C(R^6)(R^7))b-或-N(R^5)-;其中b為l或2;其條件是,當W為-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R^5)-時,U不為-S(O)-、-S(O)
2-、-O-或-N(R^5)-;其條件是,當X為-N(R^5)-,且W為-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R^5)-時,則U不為鍵結;且R^l, R^2, R^3, R^4, R^5, R^6及R^7均如本專利說明書中之定義;及包含式I化合物之醫藥組合物。亦揭示者為抑制天冬胺醯基蛋白之方法,且特別是治療心血管疾病、認知及神經變性疾病之方法,及抑制人類免疫不全病毒、血漿蛋白、組織蛋白D及原生動物之方法。亦揭示者為使用式I化合物,且併用膽鹼酯抑制劑或蠅蕈鹼m1催動劑或m2拮抗劑,治療認知或神經變性疾病之方法。
简体摘要：所揭示者为式I化合物 097106150P01.bmp 或其三維异构物、互变异构物或药学上可接受之盐或溶剂合物,其中W为键结、-C(=S)-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(=O)-、-O-、-C(R^6)(R^7)-、-N(R^5)-或-C(=N(R^5))-;X为-O-、-N(R^5)-或-C(R^6)(R^7)-;其条件是,当X为-O-时,U不为-O-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(=O)-或-C(=NR^5)-;U为键结、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-、-O-、-P(O)(OR^15)-、-C(=NR^5)-、-(C(R^6)(R^7))b-或-N(R^5)-;其中b为l或2;其条件是,当W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R^5)-时,U不为-S(O)-、-S(O) 2-、-O-或-N(R^5)-;其条件是,当X为-N(R^5)-,且W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R^5)-时,则U不为键结;且R^l, R^2, R^3, R^4, R^5, R^6及R^7均如本专利说明书中之定义;及包含式I化合物之医药组合物。亦揭示者为抑制天冬胺酰基蛋白之方法,且特别是治疗心血管疾病、认知及神经变性疾病之方法,及抑制人类免疫不全病毒、血浆蛋白、组织蛋白D及原生动物之方法。亦揭示者为使用式I化合物,且并用胆碱酯抑制剂或蝇蕈碱m1催动剂或m2拮抗剂,治疗认知或神经变性疾病之方法。

2. 发明专利

TW200827352A 唑酮和異酮乙醯胺衍生物類 QUINAZOLINONE AND ISOQUINOLINONE ACETAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题： 唑酮和异酮乙酰胺衍生物类 QUINAZOLINONE AND ISOQUINOLINONE ACETAMIDE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200827352A
公开(公告)日：2008-07-01
申请号：TW096133906
申请日：2007-09-11
申请人：歐嘉隆藥廠 N. V. ORGANON , 法科比亞股份有限公司 PHARMACOPEIA, INC.
发明人：傑佛瑞雷特諾 LETOURNEAU, JEFFREY , 派屈克喬奇爾 JOKIEL, PATRICK , 蘇珊納比亞 NAPIER, SUSAN ELIZABETH , 何國勤 HO, KOC-KAN , 麥克歐梅爾 OHLMEYER, MICHAEL , 當肯麥克阿瑟 MCARTHUR, DUNCAN ROBERT , 費歐娜傑若米 JEREMIAH, FIONA , 保羅瑞可立夫 RATCLIFFE, PAUL DAVID , 喬根史庫爾茲 SCHULZ, JURGEN
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D403/04 , C07D217/24 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D471/08 , C07D487/04
摘要：本發明關於式Ⅰ之唑酮或異酮衍生物
096133906P01.bmp
其中R^1係C1-6烷基、C3-6環烷基、C3-6環烷基 C1-3烷基、C2-6烯基或C2-6炔基,該C1-6烷基、C3-6環烷基及C3-6環烷基 C1-3烷基係可選擇地經羥基、C1-6烷氧基、氰基或1或多個鹵取代;R^2係可選擇地經1至3個取代基取代之C6-10芳基,該等取代基選自鹵、羥基、氰基、C1-6烷基、C3-6環烷基、C1-6烷氧基或C3-6環烷氧基,該C1-6烷基、C3-6環烷基、C1-6烷氧基及C3-6環烷氧基係可選擇地經1或多個鹵取代;或R^2係5至10員雜芳基環系統,其包含選自N、O或S之雜原子且係可選擇地經取代基取代,該取代基選自甲基、
C1-6烷氧基或鹵;或R^2係C4-7環烷基;R^3係可選擇非必須之取代基,其選自C1-6烷基、C1-6烷氧基或鹵,該C1-6烷基和C1-6烷氧基係可選擇地經1或多個鹵取代;R^4係位於該唑酮或異酮環之第6或7位置上且具有式Ⅱ之基團
096133906P02.bmp
其中R^5與R^6中之一者一起形成4至8員飽和或未飽和之雜環基環,其可選擇地包含另一選自O、S或NR^9之雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、鹵、羥基或側氧基,或R^5與R^7和R^8中之一者一起形成6至8員雜環基環,其係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、鹵、羥基或側氧基;每個R^6係各別為H、鹵或C1-4烷基,該C1-4烷基係可選擇地經鹵或SO2CH3取代,或R
^6中之一者與R^5一起形成4至8員飽和或未飽和之雜環基環,其可選擇地包含另一選自O、S或NR^9之雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、鹵、羥基或側氧基;R^7和R^8係各別為H、C1-6烷基、C3-6環烷基、C3-6環烷基C1-3烷基、氰基C1-3烷基、C6-10芳基、C6-10芳基 C1-3烷基、C1-3烷氧基 C1-3烷基或C1-6醯基,該C1-6烷基、C3-6環烷基及C3-6環烷基 C1-3烷基係可選擇地經羥基、1或多個鹵或二-C1-2烷基胺基取代;或R^7和R^8及與其鍵結之氮一起形成4至8員飽和或未飽和之雜環基環,其可選擇地包含另一選自O、S或NR^10之
雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代、該等取代基選自C1-6烷基、鹵、羥基、C1-6烷氧基、氰基或COOR^11;或R^7和R^8中之一者係Y、CH2Y或CH2CH2Y,基中Y係4至6員飽和雜環基環,其包含選自O、SO2或NR^10之雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基或鹵;或R^7和R^8中之一者與R^5一起形成6至8員雜環基環,其可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、鹵、羥基或側氧基;或R^7和R^8中之一者與R^12一起形成4至8員飽和或未飽和之雜環基環,其可選擇地包含另一選自O、S或NR^13之雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、羥基或側氧基;R^9和R^10係各別為H、C1-6烷基或C1-6醯基;R^11
係H或C1-6烷基;每個R^12係各別為H或C1-4烷基,或R^12中之一者與R^7和R^8中之一者一起形成4至8員飽和或未飽和之雜環基環,其可選擇地包含另一選自O、S或NR^13之雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、羥基或側氧基;R^13係H、C1-6烷基或C1-6醯基;m係2至3;且X係N或CH;或其藥學上可接受之鹽或溶劑化物。本發明進一步關於一種包含本發明之唑酮或異酮之醫藥組成物及其於治療上之用途。
简体摘要：本发明关于式Ⅰ之唑酮或异酮衍生物 096133906P01.bmp 其中R^1系C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基 C1-3烷基、C2-6烯基或C2-6炔基,该C1-6烷基、C3-6环烷基及C3-6环烷基 C1-3烷基系可选择地经羟基、C1-6烷氧基、氰基或1或多个卤取代;R^2系可选择地经1至3个取代基取代之C6-10芳基,该等取代基选自卤、羟基、氰基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷氧基,该C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基及C3-6环烷氧基系可选择地经1或多个卤取代;或R^2系5至10员杂芳基环系统,其包含选自N、O或S之杂原子且系可选择地经取代基取代,该取代基选自甲基、 C1-6烷氧基或卤;或R^2系C4-7环烷基;R^3系可选择非必须之取代基,其选自C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤,该C1-6烷基和C1-6烷氧基系可选择地经1或多个卤取代;R^4系位于该唑酮或异酮环之第6或7位置上且具有式Ⅱ之基团 096133906P02.bmp 其中R^5与R^6中之一者一起形成4至8员饱和或未饱和之杂环基环,其可选择地包含另一选自O、S或NR^9之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、卤、羟基或侧氧基,或R^5与R^7和R^8中之一者一起形成6至8员杂环基环,其系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、卤、羟基或侧氧基;每个R^6系各别为H、卤或C1-4烷基,该C1-4烷基系可选择地经卤或SO2CH3取代,或R ^6中之一者与R^5一起形成4至8员饱和或未饱和之杂环基环,其可选择地包含另一选自O、S或NR^9之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、卤、羟基或侧氧基;R^7和R^8系各别为H、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-3烷基、氰基C1-3烷基、C6-10芳基、C6-10芳基 C1-3烷基、C1-3烷氧基 C1-3烷基或C1-6酰基,该C1-6烷基、C3-6环烷基及C3-6环烷基 C1-3烷基系可选择地经羟基、1或多个卤或二-C1-2烷基胺基取代;或R^7和R^8及与其键结之氮一起形成4至8员饱和或未饱和之杂环基环,其可选择地包含另一选自O、S或NR^10之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代、该等取代基选自C1-6烷基、卤、羟基、C1-6烷氧基、氰基或COOR^11;或R^7和R^8中之一者系Y、CH2Y或CH2CH2Y,基中Y系4至6员饱和杂环基环,其包含选自O、SO2或NR^10之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基或卤;或R^7和R^8中之一者与R^5一起形成6至8员杂环基环,其可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、卤、羟基或侧氧基;或R^7和R^8中之一者与R^12一起形成4至8员饱和或未饱和之杂环基环,其可选择地包含另一选自O、S或NR^13之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、羟基或侧氧基;R^9和R^10系各别为H、C1-6烷基或C1-6酰基;R^11 系H或C1-6烷基;每个R^12系各别为H或C1-4烷基,或R^12中之一者与R^7和R^8中之一者一起形成4至8员饱和或未饱和之杂环基环,其可选择地包含另一选自O、S或NR^13之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、羟基或侧氧基;R^13系H、C1-6烷基或C1-6酰基;m系2至3;且X系N或CH;或其药学上可接受之盐或溶剂化物。本发明进一步关于一种包含本发明之唑酮或异酮之医药组成物及其于治疗上之用途。

3. 发明专利

TW200918063A 使用經雜環基取代之治療CXCR3調介的疾病之方法 METHOD OF TREATING CXCR3 MEDIATED DISEASES USING HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PIPERAZINES 审中-公开
简体标题：使用经杂环基取代之治疗CXCR3调介的疾病之方法 METHOD OF TREATING CXCR3 MEDIATED DISEASES USING HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PIPERAZINES
公开(公告)号：TW200918063A
公开(公告)日：2009-05-01
申请号：TW097128933
申请日：2008-07-30
申请人：美國先靈大藥廠 SCHERING CORPORATION , 法瑪柯培亞公司 PHARMACOPEIA, INC.
发明人：傑S 范恩 FINE, JAY S. , 史都華B 羅珊伯倫 ROSENBLUM, STUART B. , 金松宏 KIM, SEONG HEON , 喬瑟夫A 克斯洛斯基 KOZLOWSKI, JOSEPH A. , 高賓納韓N 亞倪爾庫馬 ANILKUMAR, GOPINADHAN N. , 邵毅飛 SHAO, YUEFEI , 麥可K C 王 WONG, MICHAEL K. C. , 布萊恩F 麥可吉尼斯 MCGUINNESS, BRIAN F. , 曾逵秉 ZENG, QINGBEI , 道格拉斯W 賀伯斯 HOBBS, DOUGLAS W.
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： A61K31/497 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：本申請案係揭示一種在需要治療之病患中治療CXCR3化學細胞活素受體所調介疾病之方法,該疾病選自包括慢性阻塞肺病(COPD)、氣喘、肉狀瘤病、系統性紅斑狼瘡(SLE)、關節黏連脊椎炎、纖維變性疾病、肺纖維變性、簇狀禿髮、硬皮病、紅斑性扁平苔癬、盤狀紅斑性狼瘡、皮肌炎、Behcet氏疾病、Wegener氏疾病、異位性皮炎及移植物-對-宿主疾病(GVHD),其包括對該病患投予治療上有效量之至少一種具有式1中所示一般結構之化合物:
097128933P01.bmp
或其藥學上可接受之鹽、溶劑合物或酯,其中各種部份基團均定義於本文中。
简体摘要：本申请案系揭示一种在需要治疗之病患中治疗CXCR3化学细胞活素受体所调介疾病之方法,该疾病选自包括慢性阻塞肺病(COPD)、气喘、肉状瘤病、系统性红斑狼疮(SLE)、关节黏连嵴椎炎、纤维变性疾病、肺纤维变性、簇状秃发、硬皮病、红斑性扁平苔癣、盘状红斑性狼疮、皮肌炎、Behcet氏疾病、Wegener氏疾病、异位性皮炎及移植物-对-宿主疾病(GVHD),其包括对该病患投予治疗上有效量之至少一种具有式1中所示一般结构之化合物: 097128933P01.bmp 或其药学上可接受之盐、溶剂合物或酯,其中各种部份基团均定义于本文中。

4. 发明专利

TW200838505A 功能選擇性��2C腎上腺素受體激動劑 FUNCTIONALLY SELECTIVE ALPHA2C ADRENORECEPTOR AGONISTS 审中-公开
简体标题：功能选择性��2C肾上腺素受体激动剂 FUNCTIONALLY SELECTIVE ALPHA2C ADRENORECEPTOR AGONISTS
公开(公告)号：TW200838505A
公开(公告)日：2008-10-01
申请号：TW097104902
申请日：2008-02-12
申请人：美國先靈大藥廠 SCHERING CORPORATION , 法瑪柯培亞公司 PHARMACOPEIA, INC.
发明人：曼鈕狄賴拉如茲 DE LERA RUIZ, MANUEL , 凱文D 麥科米克 MCCORMICK, KEVIN D. , 克里斯多福W 柏斯 BOYCE, CHRISTOPHER W. , 羅伯G 亞斯蘭尼亞 ASLANIAN, ROBERT G. , 余永安 YU, YOUNONG , 皮托曼吉奇納 MANGIARACINA, PIETRO , 丁俊景 ZHENG, JUNYING , 麥可柏林 BERLIN, MICHAEL , 史蒂芬妮L 希斯拉 CIESLA, STEPHANIE L. , 黃奇育 HUANG, CHIA-YU , 梁柏 LIANG, BO
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D403/14 , C07D233/10 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要：在本發明之許多具體實施例中,其係提供新穎聯芳基化合物種類,作為��2C腎上腺素能受體激動劑之抑制劑,製備此種化合物之方法,含有一或多種此種化合物之醫藥組合物,製備包含一或多種此種化合物之醫藥配方之方法,及使用此種化合物或醫藥組合物治療、預防、抑制或改善一或多種與��2C腎上腺素能受體有關聯症狀之方法。
简体摘要：在本发明之许多具体实施例中,其系提供新颖联芳基化合物种类,作为��2C肾上腺素能受体激动剂之抑制剂,制备此种化合物之方法,含有一或多种此种化合物之医药组合物,制备包含一或多种此种化合物之医药配方之方法,及使用此种化合物或医药组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与��2C肾上腺素能受体有关联症状之方法。

5. 发明专利

TW200836746A ��2C腎上腺素受體激動劑 ALPHA2C ADRENORECEPTOR AGONISTS 审中-公开
简体标题： ��2C肾上腺素受体激动剂 ALPHA2C ADRENORECEPTOR AGONISTS
公开(公告)号：TW200836746A
公开(公告)日：2008-09-16
申请号：TW097104867
申请日：2008-02-12
申请人：美國先靈大藥廠 SCHERING CORPORATION , 法瑪柯培亞公司 PHARMACOPEIA, INC.
发明人：凱文D 麥科米克 MCCORMICK, KEVIN D. , 克里斯多福W 柏斯 BOYCE, CHRISTOPHER W. , 石南陽 SHIH, NENG-YANG , 羅伯G 艾斯蘭安 ASLANIAN, ROBERT G. , 莎里菲瑞爾 FEVRIER, SALEM , 皮托曼吉奇納 MANGIARACINA, PIETRO , 山謬迪里拉魯茲 DE LEAR RUIZ, MANUEL , 余永安 YU, YOUNONG , 丁俊景 ZHENG, JUNYING , 黃奇育 HUANG, CHIA-YU , 梁柏 LIANG, BO , 劉榮强 LIU, RONG-QIANG , 劉瑞陽 LIU, RUIYAN , 麗莎古茲札瓦克 GUISE ZAWACKI, LISA
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D413/14 , C07D241/36 , C07D279/06 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D498/04
摘要：在本發明之許多具體實施例中,其係關於新穎苯基嗎福與苯基硫代嗎福化合物種類,可作為��2C腎上腺素能受體激動劑使用,含有該化合物之醫藥組合物,及使用此種化合物或醫藥組合物治療、預防、抑制或改善一或多種與��2C腎上腺素能受體激動劑有關聯疾病之方法。
简体摘要：在本发明之许多具体实施例中,其系关于新颖苯基吗福与苯基硫代吗福化合物种类,可作为��2C肾上腺素能受体激动剂使用,含有该化合物之医药组合物,及使用此种化合物或医药组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与��2C肾上腺素能受体激动剂有关联疾病之方法。

6. 发明专利

TW200410973A 作為週期素依賴性激抑制劑之新穎唑并嘧啶 NOVEL PYRAZOLOPYRIMIDINES AS CYCLIN DEPENDENT KINASE INHIBITORS 审中-公开
简体标题：作为周期素依赖性激抑制剂之新颖唑并嘧啶 NOVEL PYRAZOLOPYRIMIDINES AS CYCLIN DEPENDENT KINASE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200410973A
公开(公告)日：2004-07-01
申请号：TW092124347
申请日：2003-09-03
申请人：美國先靈大藥廠 SCHERING CORPORATION , 法瑪柯培亞公司 PHARMACOPEIA, INC.
发明人：提姆斯J. 古茲 TIMOTHY J. GUZI , 卡蜜爾派拉奇 KAMIL PARUCH , 麥克P. 多懷爾 MICHAEL P. DWYER , 羅納多J. 道爾 RONALD J. DOLL , 威雅爾曼普爾吉拉加威拉漢 VIYYOOR MOOPIL GIRIJAVALLABHAN , 艾倫馬藍斯 ALAN MALLAMS , 卡爾曼S. 艾爾佛拉思 CARMEN S. ALVAREZ , 卡迪克M. 吉爾提卡 KARTIK M. KEERTIKAR , 喬瑟琳瑞凡拉 JOCELYN RIVERA , 陳廷悠 TIN-YAU CHAN , 文森麥狄遜 VINCENT MADISON , 斯爾瑞O. 費奇曼 THIERRY O. FISCHMANN , 勞倫斯W. 迪拉德 LAWRENCE W. DILLARD , 威恩D. 崔恩 VINH D. TRAN , 建明希 ZHEN MIN HE , 雷安東尼詹姆斯 RAY ANTHONY JAMES , 涵宋朴 HAENGSOON PARK , 威德亞爾M. 帕拉達克 VIDYADHAR M. PARADKAR , 道格拉斯沃胥哈柏斯 DOUGLAS WALSH HOBBS
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D487/04
摘要：許多具體例中，本發明提供作為週期素依賴性激之抑制劑之新一類唑并〔1,5–a〕嘧啶化合物、製備此化合物之方法、含一或多種此化合物之醫藥組合物、製備包括一或多種此化合物之醫藥調配物之方法、及使用此化合物或醫藥組合物治療、預防、抑制或舒緩與CDKs有關之一或多種疾病之方法。
简体摘要：许多具体例中，本发明提供作为周期素依赖性激之抑制剂之新一类唑并〔1,5–a〕嘧啶化合物、制备此化合物之方法、含一或多种此化合物之医药组合物、制备包括一或多种此化合物之医药调配物之方法、及使用此化合物或医药组合物治疗、预防、抑制或舒缓与CDKs有关之一或多种疾病之方法。

7. 发明专利

TW587935B 用於抑制法呢基蛋白轉移之化合物失效
简体标题：用于抑制法呢基蛋白转移之化合物
公开(公告)号：TW587935B
公开(公告)日：2004-05-21
申请号：TW087109501
申请日：1998-06-15
申请人：美國先靈大藥廠 SCHERING CORPORATION , 法瑪柯培亞公司 PHARMACOPEIA, INC.
发明人：艾倫B 苦帕 ALAN B. COOPER , 雷諾J 達爾 RONALD J. DOLL , 維爾M 吉瑞加弗拉巴翰 VIYYOOR M. GIRIJAV ALLABHAN , 艾許特甘古利 ASHIT GANGULY , 約翰C 雷德 JOHN C. READER , 約翰J 鮑德恩 JOHN J. BALDWIN , 黃加裕 CHIA-YU HUANG
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要：本發明揭示一種如下式之新穎化合物：本發明亦揭示一種抑制法呢基蛋白轉移功能，因而抑制細胞之異常生長之方法。該法包含將上式化合物投與生物系統。更特定而言，該法係在包括人類之哺乳動物體內抑制細胞之異常生長。
简体摘要：本发明揭示一种如下式之新颖化合物：本发明亦揭示一种抑制法呢基蛋白转移功能，因而抑制细胞之异常生长之方法。该法包含将上式化合物投与生物系统。更特定而言，该法系在包括人类之哺乳动物体内抑制细胞之异常生长。

8. 发明专利

TW200904443A 作為細胞週期蛋白依賴性激抑制劑之新穎唑并嘧啶化物 NOVEL PYRAZOLOPYRIMIDINES AS CYCLIN DEPENDENT KINASE INHIBITORS 审中-公开
简体标题：作为细胞周期蛋白依赖性激抑制剂之新颖唑并嘧啶化物 NOVEL PYRAZOLOPYRIMIDINES AS CYCLIN DEPENDENT KINASE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200904443A
公开(公告)日：2009-02-01
申请号：TW097113985
申请日：2008-04-17
申请人：美國先靈大藥廠 SCHERING CORPORATION , 法瑪柯培亞公司 PHARMACOPEIA, INC.
发明人：提摩西J 古奇 GUZI, TIMOTHY J. , 凱米爾帕拉奇 PARUCH, KAMIL , 麥可P 多懷爾 DWYER, MICHAEL P. , 隆納德J 多爾 DOLL, RONALD J. , 糜佑爾M 吉利賈柏拉漢 GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR M. , 艾倫瑪蘭斯 MALLAMS, ALAN , 卡曼S 艾佛茲 ALVAREZ, CARMEN S. , 卡提克M 基爾提卡 KEERTIKAR, KARTIK M. , 約瑟琳里維拉 RIVERA, JOCELYN , 詹亭月 CHAN, TIN-YAU , 文森S 麥迪森 MADISON, VINCENT S. , 提瑞O 菲斯柯曼 FISCHMANN, THIERRY O. , 保羅克斯克梅爾 KIRSCHMEIER, PAUL , 瑞杰巴納傑 BANNERJI, RAJAT , 勞倫斯W 迪拉 DILLARD, LAWRENCE W. , 維恩D 川 TRAN, VINH D. , 賀偵明 HE, ZHENMIN , 雷安東尼詹姆士 JAMES, RAY ANTHONY , 朴韓森 PARK, HAENGSOON , 維亞哈M 帕拉卡 PARADKAR, VIDYADHAR M. , 美國
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/33 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/519 , A61K31/535 , A61K31/555 , A61K31/56 , A61K31/655 , A61K31/675 , A61K31/7004 , A61K33/24 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：在其多個實施例中,本發明提供一種新穎種類之作為細胞週期蛋白依賴性激抑制劑之唑并【【1,5-a】】嘧啶化合物、製備該等化合物之方法、含有一或多種該等化合物之醫藥組合物、製備包含一或多種該等化合物之醫藥調配物之方法,及使用該等化合物或該等醫藥組合物治療、預防、抑制或改善一或多種與CDK相關之疾病的方法。
简体摘要：在其多个实施例中,本发明提供一种新颖种类之作为细胞周期蛋白依赖性激抑制剂之唑并【【1,5-a】】嘧啶化合物、制备该等化合物之方法、含有一或多种该等化合物之医药组合物、制备包含一或多种该等化合物之医药调配物之方法,及使用该等化合物或该等医药组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与CDK相关之疾病的方法。

9. 发明专利

TW200845990A 具CXCR3拮抗活性之雜環化合物 HETEROCYCLIC COMPOUNDS WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY 审中-公开
简体标题：具CXCR3拮抗活性之杂环化合物 HETEROCYCLIC COMPOUNDS WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY
公开(公告)号：TW200845990A
公开(公告)日：2008-12-01
申请号：TW096149571
申请日：2007-12-21
申请人：美國先靈大藥廠 SCHERING CORPORATION , 法瑪柯培亞公司 PHARMACOPEIA, INC.
发明人：曾逵秉 ZENG, QINGBEI , 史都華B 羅珊伯倫 ROSENBLUM, STUART B. , 喬瑟夫A 克斯洛斯基 KOZLOWSKI, JOSEPH A. , 石南陽 SHIH, NENG-YANG , 布萊恩F 麥可吉尼斯 MCGUINNESS, BRIAN F. , 道格拉斯W 賀伯斯 HOBBS, DOUGLAS W.
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D401/14
摘要：本申請案揭示一種化合物,或該化合物之對映異構體、立體異構體、旋轉異構體、互變異構體、外消旋物或前藥,或該化合物或該前藥之醫藥學上可接受之鹽、溶劑合物或酯,該化合物具有式1或式5中所示之一般結構:
096149571P01.bmp
或其醫藥學上可接受之鹽、溶劑合物或酯。本申請案亦揭示一種使用式1化合物來治療趨化因子介導之疾病之方法,諸如某些疾病及病狀之減輕性療法、治癒性療法、預防性療法,該等疾病及病狀諸如發炎性疾病(非限制性實例包括牛皮癬)、自體免疫疾病(非限制性實例包括類風濕性關節炎、多發性硬化症)、移植排斥(非限制性實例包括同種異構移植排斥、異種移植排斥)、感染性疾病(例如,類結核型麻瘋)、固定型藥疹、皮膚遲發型超敏反應、眼科炎症、I型糖尿病、病毒性腦膜炎及腫瘤。
简体摘要：本申请案揭示一种化合物,或该化合物之映射异构体、三維异构体、旋转异构体、互变异构体、外消旋物或前药,或该化合物或该前药之医药学上可接受之盐、溶剂合物或酯,该化合物具有式1或式5中所示之一般结构: 096149571P01.bmp 或其医药学上可接受之盐、溶剂合物或酯。本申请案亦揭示一种使用式1化合物来治疗趋化因子介导之疾病之方法,诸如某些疾病及病状之减轻性疗法、治愈性疗法、预防性疗法,该等疾病及病状诸如发炎性疾病(非限制性实例包括牛皮癣)、自体免疫疾病(非限制性实例包括类风湿性关节炎、多发性硬化症)、移植排斥(非限制性实例包括同种异构移植排斥、异种移植排斥)、感染性疾病(例如,类结核型麻疯)、固定型药疹、皮肤迟发型超敏反应、眼科炎症、I型糖尿病、病毒性脑膜炎及肿瘤。

10. 发明专利

TW200813016A 具有CXCR3拮抗劑活性之經雜環取代之新穎啶化合物 NOVEL HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUNDS WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY 审中-公开
简体标题：具有CXCR3拮抗剂活性之经杂环取代之新颖啶化合物 NOVEL HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUNDS WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY
公开(公告)号：TW200813016A
公开(公告)日：2008-03-16
申请号：TW096109586
申请日：2007-03-20
申请人：美國先靈大藥廠 SCHERING CORPORATION , 法瑪柯培亞公司 PHARMACOPEIA, INC.
发明人：史都華B 羅珊伯倫 ROSENBLUM, STUART B. , 約瑟夫A 寇茲羅斯基 KOZLOWSKI, JOSEPH A. , 石南陽 SHIH, NENG-YANG , 布來恩F 麥可格恩尼思 MCGUINNESS, BRIAN F. , 道格拉斯W 哈布斯 HOBBS, DOUGLAS W.
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14
摘要：本申請案揭示一種化合物,或該化合物之對映異構體、立體異構體、旋轉異構體、互變異構體、外消旋體或前藥,或該化合物或該前藥之醫藥學上可接受之鹽、溶劑合物或酯,該化合物或其醫藥學上可接受之鹽、溶劑合物或酯具有式1中所展示之通用結構:
096109586P01.bmp
本發明亦揭示一種使用式1化合物治療趨化性激動素介導之疾病,諸如,緩解性治療、治療性治療、預防性治療諸如以下疾病之某些疾病及病症之方法:發炎疾病(非限制性實例包括牛皮癬)、自體免疫疾病(非限制性實例包括類風濕性關節炎、多發性硬化症)、移植排斥反應(非限制性實例包括同種異體移植排斥反應、異種移植排斥反應)、傳染性疾病(例如,結核樣型痳瘋)、固定性藥疹、皮膚延遲型過敏反應、眼發炎、I型糖尿病、病毒性腦膜炎及腫瘤。
简体摘要：本申请案揭示一种化合物,或该化合物之映射异构体、三維异构体、旋转异构体、互变异构体、外消旋体或前药,或该化合物或该前药之医药学上可接受之盐、溶剂合物或酯,该化合物或其医药学上可接受之盐、溶剂合物或酯具有式1中所展示之通用结构: 096109586P01.bmp 本发明亦揭示一种使用式1化合物治疗趋化性激动素介导之疾病,诸如,缓解性治疗、治疗性治疗、预防性治疗诸如以下疾病之某些疾病及病症之方法:发炎疾病(非限制性实例包括牛皮癣)、自体免疫疾病(非限制性实例包括类风湿性关节炎、多发性硬化症)、移植排斥反应(非限制性实例包括同种异体移植排斥反应、异种移植排斥反应)、传染性疾病(例如,结核样型痳疯)、固定性药疹、皮肤延迟型过敏反应、眼发炎、I型糖尿病、病毒性脑膜炎及肿瘤。

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