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    • 1. 发明专利
    • 厚朴萃取之新聯苯化合物及生物活性成分及製備方法
    • 厚朴萃取之新联苯化合物及生物活性成分及制备方法
    • TW201309316A
    • 2013-03-01
    • TW100130501
    • 2011-08-25
    • 陳日榮CHEN, JIH JUNG謝博銓SHIEH, PO CHUEN郭文隆KUO, WEN LUNG黃聰龍HWANG, TSONG LONG王泰吉WANG, TAI CHI郭代璜KUO, DAIH HUANG鍾靜宜CHUNG, CHING YI
    • 陳日榮CHEN, JIH JUNG謝博銓SHIEH, PO CHUEN郭文隆KUO, WEN LUNG黃聰龍HWANG, TSONG LONG王泰吉WANG, TAI CHI郭代璜KUO, DAIH HUANG鍾靜宜CHUNG, CHING YI
    • A61K36/57A61K31/085A61K31/05
    • 厚朴為常用中藥材,臨床用於改善胃腸疾病、咳嗽、鬆弛肌肉及鎮靜等。本發明係研究由厚朴樹皮分離出3種新聯苯化合物:5'-allyl-5-(1-hydroxyallyloxy)biphenyl-2,2'-diol(1),5,5'-diallyl-2-(allyloxy)biphenyl-2'-ol(2)及5,5'-diallyl-2-(3-methylbut-2-enyloxy)biphenyl-2'-ol(3),以及12個已知化合物(4-15)。這些化合物經各種實驗數據分析(包括2D-NMR: NOESY,COSY,HMBC,HSQC...等)以及比對相關文獻上之數據,而確認其結構。上述分離之化合物,藉由抑制formyl-L-methionyl-L-leucyl-L-phenylalanine/cytochalasin B(fMLP/CB)所誘導人類嗜中性白血球產生超氧陰離子(O2‧-)及彈性蛋白酶(elastase)之效果,來評估其抗發炎活性。抗發炎活性試驗之結果顯示5'-allyl-5-(1-hydroxyallyloxy)biphenyl-2,2'-diol(1),magnolol(4),honokiol(5),randainal(7),magnaldehyde D(8),及randaiol(9)對於fMLP/CB所誘導超氧陰離子(O2‧-)的產生,具有良好的抑制活性(IC50≦4.42μg/mL)。另外,5'-allyl-5-(1-hydroxyallyloxy)biphenyl-2,2'-diol(1),magnolol(4),randainal(7),magnaldehyde D(8),及randaiol(9)對於fMLP/CB所誘導彈性蛋白酶(elastase)的釋放,具有良好的抑制作用(IC50≦2.35μg/mL)。
    • 厚朴为常用中药材,临床用于改善胃肠疾病、咳嗽、松弛肌肉及镇静等。本发明系研究由厚朴树皮分离出3种新联苯化合物:5'-allyl-5-(1-hydroxyallyloxy)biphenyl-2,2'-diol(1),5,5'-diallyl-2-(allyloxy)biphenyl-2'-ol(2)及5,5'-diallyl-2-(3-methylbut-2-enyloxy)biphenyl-2'-ol(3),以及12个已知化合物(4-15)。这些化合物经各种实验数据分析(包括2D-NMR: NOESY,COSY,HMBC,HSQC...等)以及比对相关文献上之数据,而确认其结构。上述分离之化合物,借由抑制formyl-L-methionyl-L-leucyl-L-phenylalanine/cytochalasin B(fMLP/CB)所诱导人类嗜中性白血球产生超氧阴离子(O2‧-)及弹性蛋白酶(elastase)之效果,来评估其抗发炎活性。抗发炎活性试验之结果显示5'-allyl-5-(1-hydroxyallyloxy)biphenyl-2,2'-diol(1),magnolol(4),honokiol(5),randainal(7),magnaldehyde D(8),及randaiol(9)对于fMLP/CB所诱导超氧阴离子(O2‧-)的产生,具有良好的抑制活性(IC50≦4.42μg/mL)。另外,5'-allyl-5-(1-hydroxyallyloxy)biphenyl-2,2'-diol(1),magnolol(4),randainal(7),magnaldehyde D(8),及randaiol(9)对于fMLP/CB所诱导弹性蛋白酶(elastase)的释放,具有良好的抑制作用(IC50≦2.35μg/mL)。
    • 4. 发明专利
    • 白蠟樹萃取之新裂環烯醚萜及生物活性成分及其製備方法
    • 白蜡树萃取之新裂环烯醚萜及生物活性成分及其制备方法
    • TW201402112A
    • 2014-01-16
    • TW101125077
    • 2012-07-12
    • 陳日榮CHEN, JIH JUNG謝博銓SHIEH, PO CHUEN陳晉彥CHEN, CHIN YEN黃聰龍HWANG, TSONG LONG
    • 陳日榮CHEN, JIH JUNG謝博銓SHIEH, PO CHUEN陳晉彥CHEN, CHIN YEN黃聰龍HWANG, TSONG LONG
    • A61K31/351A61K31/352A61K31/34A61K31/216A61K31/047A61P29/00
    • 白蠟樹為常用中藥材,臨床用於消炎、咳嗽、利尿及改善胃腸疾病等。本發明係研究由白蠟樹樹皮分離出3種新secoiridoid化合物:(8E)-4”-O-methylligstroside (1),(8E)-4”-O-methyldimethylligstroside (2)及3”,4”-di-O-methyldemethyloleuropein (3),以及12個已知化合物(4-15)。這些化合物經各種實驗數據分析(包括2D-NMR:NOESY,COSY, HMBC, HSQC...等)以及比對相關文獻上之數據,而確認其結構。上述分離之化合物,藉由抑制formyl-L-methionyl-L-leucyl-L-phenylalanine/cytochalasin B(fMLP/CB)所誘導人類嗜中性白血球產生超氧陰離子(O2.-)及彈性蛋白酶(elastase)之效果,來評估其抗發炎活性。抗發炎活性試驗之結果顯示(8E)-4”-O-methylligstroside(1), (8E)-4”-O-methyldimethylligstroside(2), 3”,4”-di-O-methyldemethyloleuropein(3), oleuropein(5), aesculetin(7), isoscopoletin(9), aesculetin dimethyl ester(10), fraxetin(12), tyrosol(13), 4-hydroxyphenethyl acetate(14),及(+)-pinoresinol(15)對於fMLP/CB所誘導超氧陰離子(O2.-)的產生,具有良好的抑制活性(IC50≦7.65  μg/mL)。另外,(8E)-4”-O-methylligstroside(1), aesculetin(7), isoscopoletin(9), fraxetin(12), tyrosol(13)及4-hydroxyphenethyl acetate(14)對於fMLP/CB所誘導彈性蛋白酶(elastase)的釋放,具有良好的抑制作用(IC50≦3.23 μg/mL)。
    • 白蜡树为常用中药材,临床用于消炎、咳嗽、利尿及改善胃肠疾病等。本发明系研究由白蜡树树皮分离出3种新secoiridoid化合物:(8E)-4”-O-methylligstroside (1),(8E)-4”-O-methyldimethylligstroside (2)及3”,4”-di-O-methyldemethyloleuropein (3),以及12个已知化合物(4-15)。这些化合物经各种实验数据分析(包括2D-NMR:NOESY,COSY, HMBC, HSQC...等)以及比对相关文献上之数据,而确认其结构。上述分离之化合物,借由抑制formyl-L-methionyl-L-leucyl-L-phenylalanine/cytochalasin B(fMLP/CB)所诱导人类嗜中性白血球产生超氧阴离子(O2.-)及弹性蛋白酶(elastase)之效果,来评估其抗发炎活性。抗发炎活性试验之结果显示(8E)-4”-O-methylligstroside(1), (8E)-4”-O-methyldimethylligstroside(2), 3”,4”-di-O-methyldemethyloleuropein(3), oleuropein(5), aesculetin(7), isoscopoletin(9), aesculetin dimethyl ester(10), fraxetin(12), tyrosol(13), 4-hydroxyphenethyl acetate(14),及(+)-pinoresinol(15)对于fMLP/CB所诱导超氧阴离子(O2.-)的产生,具有良好的抑制活性(IC50≦7.65  μg/mL)。另外,(8E)-4”-O-methylligstroside(1), aesculetin(7), isoscopoletin(9), fraxetin(12), tyrosol(13)及4-hydroxyphenethyl acetate(14)对于fMLP/CB所诱导弹性蛋白酶(elastase)的释放,具有良好的抑制作用(IC50≦3.23 μg/mL)。