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1. 发明专利

TWI294880B 沛喃(PENAM)結晶及其製造法失效
简体标题：沛喃(PENAM)结晶及其制造法
公开(公告)号：TWI294880B
公开(公告)日：2008-03-21
申请号：TW093129591
申请日：2004-09-30
申请人：大塚化學股份有限公司 OTSUKA CHEMICAL CO., LTD. , 大鵬藥品工業股份有限公司 TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：德丸祥久 TOKUMARU, YOSHIHISA , 島林昭裕 SHIMABAYASHI, AKIHIRO
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D499/86
摘要：本發明是提供用以製造2α-甲基-2β-[(1,2,3-三唑-1-基)甲基]沛喃-3α-羧酸1,1-二氧化二苯甲基酯(「TAZB」)之新穎2α-甲基-2β-[(1,2,3-三唑-1-基)甲基]沛喃-3α-羧酸二苯甲基酯(TMPB)-丙酮結晶；並提供該TMPB-丙酮結晶之製造方法，包含有：(A)將含有TMPB之有機溶劑溶液濃縮之步驟；(B)將所得濃縮物溶解於丙酮之步驟；及(C)從所得到之丙酮溶液析出TMPB-丙酮結晶之步驟；更提供前述TAZB之製造方法，包含有使前述TMPB-丙酮結晶在溶劑中與氧化劑反應之步驟。
简体摘要：本发明是提供用以制造2α-甲基-2β-[(1,2,3-三唑-1-基)甲基]沛喃-3α-羧酸1,1-二氧化二苯甲基酯(“TAZB”)之新颖2α-甲基-2β-[(1,2,3-三唑-1-基)甲基]沛喃-3α-羧酸二苯甲基酯(TMPB)-丙酮结晶；并提供该TMPB-丙酮结晶之制造方法，包含有：(A)将含有TMPB之有机溶剂溶液浓缩之步骤；(B)将所得浓缩物溶解于丙酮之步骤；及(C)从所得到之丙酮溶液析出TMPB-丙酮结晶之步骤；更提供前述TAZB之制造方法，包含有使前述TMPB-丙酮结晶在溶剂中与氧化剂反应之步骤。

2. 发明专利

TWI292402B 盤尼西林結晶及其製造方法(二) PENICILLIN CRYSTAL AND MANUFACTURING METHOD THEREOF 有权
简体标题：青霉素结晶及其制造方法(二) PENICILLIN CRYSTAL AND MANUFACTURING METHOD THEREOF
公开(公告)号：TWI292402B
公开(公告)日：2008-01-11
申请号：TW090119664
申请日：2001-08-10
申请人：大塚化學股份有限公司 OTSUKA CHEMICAL CO., LTD. , 大鵬藥品工業股份有限公司 TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：島林昭裕 AKIHIRO SHIMABAYASHI , 河原一郎 ICHIROU KAWAHARA
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D499/00
摘要：本發明之結晶係一種即使於室溫下放置1年，亦不致引起分解及變質而呈安定之2-甲基-2-三唑基甲基青黴烷-3-羧酸二苯甲基酯結晶。將含有結構式(2)所示2-甲基-2-三唑基甲基青黴烷-3-羧酸二苯甲基酯之溶液濃縮後，以乙酸酯類稀釋該濃縮液，並將該稀釋液與己烷類或己烷類與乙酸酯類所構成之溶劑混合，使2-甲基-2-三唑基甲基青黴烷-3-羧酸二苯甲基酯結晶析出，而可製得本發明之結晶。[式中，Ph係表示苯基。]
简体摘要：本发明之结晶系一种即使于室温下放置1年，亦不致引起分解及变质而呈安定之2-甲基-2-三唑基甲基青霉烷-3-羧酸二苯甲基酯结晶。将含有结构式(2)所示2-甲基-2-三唑基甲基青霉烷-3-羧酸二苯甲基酯之溶液浓缩后，以乙酸酯类稀释该浓缩液，并将该稀释液与己烷类或己烷类与乙酸酯类所构成之溶剂混合，使2-甲基-2-三唑基甲基青霉烷-3-羧酸二苯甲基酯结晶析出，而可制得本发明之结晶。[式中，Ph系表示苯基。]

3. 发明专利

TW200716180A 放射線治療增强劑 RADIOTHERAPY ENHANCER 审中-公开
简体标题：放射线治疗增强剂 RADIOTHERAPY ENHANCER
公开(公告)号：TW200716180A
公开(公告)日：2007-05-01
申请号：TW095111532
申请日：2006-03-31
申请人：大鵬藥品工業股份有限公司 TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：福島正和 FUKUSHIMA, MASAKAZU
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/44 , A61K31/4412 , A61K31/513 , A61K31/53 , A61K41/0038 , A61K2300/00
摘要：本發明係關於一種放射線治療增强劑,其與癌放射線療法併用可減小放射線劑量,亦可減輕副作用。該放射線治療增强劑包含:(A)喃氟啶(Tegafur)及(B)吉莫斯特(Gimeracil)。
简体摘要：本发明系关于一种放射线治疗增强剂,其与癌放射线疗法并用可减小放射线剂量,亦可减轻副作用。该放射线治疗增强剂包含:(A)喃氟啶(Tegafur)及(B)吉莫斯特(Gimeracil)。

4. 发明专利

TW200714588A 以啶衍生物為有效成分之放射線治療增强劑 RADIOTHERAPY ENHANCER HAVING A PYRIDINE DERIVATIVE AS AN ACTIVE INGREDIENT 审中-公开
简体标题：以啶衍生物为有效成分之放射线治疗增强剂 RADIOTHERAPY ENHANCER HAVING A PYRIDINE DERIVATIVE AS AN ACTIVE INGREDIENT
公开(公告)号：TW200714588A
公开(公告)日：2007-04-16
申请号：TW095111531
申请日：2006-03-31
申请人：大鵬藥品工業股份有限公司 TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：福島正和 FUKUSHIMA, MASAKAZU
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D213/69 , A61K41/0038
摘要：本發明係關於一種放射線治療增强劑,其可與癌症放射線治療法併用而降低放射線量,亦可減輕副作用。該放射線治療增强劑以通式(1)所表示之啶衍生物為有效成分:
095111531-p01.bmp
(式中,R^1、R^2以及R^4為相同或不同,表示氫原子、羥基或受保護之羥基(其中R^1、R^2以及R^4全部為氫原子之情形除外),R^3表示鹵素原子、胺基、羧基、胺甲醯基、氰基、硝基、碳數為1至6之烷基、碳數為2至6之烯基或含有碳數為1至6之烷氧基之羰基)。
095111531-p02.bmp
简体摘要：本发明系关于一种放射线治疗增强剂,其可与癌症放射线治疗法并用而降低放射线量,亦可减轻副作用。该放射线治疗增强剂以通式(1)所表示之啶衍生物为有效成分: 095111531-p01.bmp (式中,R^1、R^2以及R^4为相同或不同,表示氢原子、羟基或受保护之羟基(其中R^1、R^2以及R^4全部为氢原子之情形除外),R^3表示卤素原子、胺基、羧基、胺甲酰基、氰基、硝基、碳数为1至6之烷基、碳数为2至6之烯基或含有碳数为1至6之烷氧基之羰基)。 095111531-p02.bmp

5. 发明专利

TW200700072A 肝癌之治療方法 METHOD FOR TREATMENT OF HEPATIC CANCER 审中-公开
简体标题：肝癌之治疗方法 METHOD FOR TREATMENT OF HEPATIC CANCER
公开(公告)号：TW200700072A
公开(公告)日：2007-01-01
申请号：TW095107608
申请日：2006-03-07
申请人：大鵬藥品工業股份有限公司 TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：有馬隆 ARIMA, TAKASHI
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/695
摘要：本發明係肝癌之治療方法,係包含對肝癌患者每日投與10-30mg之4–[3,5–雙(三甲基甲矽烷基)苯醯胺]安息香酸或於生理學上被接受之其鹽類之步驟之方法。
简体摘要：本发明系肝癌之治疗方法,系包含对肝癌患者每日投与10-30mg之4–[3,5–双(三甲基甲硅烷基)苯酰胺]安息香酸或于生理学上被接受之其盐类之步骤之方法。

6. 发明专利

TW200817426A 2'-氰基嘧啶核化合物审中-公开
公开(公告)号：TW200817426A
公开(公告)日：2008-04-16
申请号：TW096126595
申请日：2007-07-20
申请人：大鵬藥品工業股份有限公司 TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. , 佐佐木琢磨 SASAKI, TAKUMA , 松田彰 MATSUDA, AKIRA
发明人：土肥卓 DOHI, SUGURU
IPC分类号： C07H , A61K , A61P
CPC分类号： C07H19/073
摘要：本發明提供一種如下述通式(1)所示之嘧啶核化合物或其鹽;
096126595P01.bmp
式中,X及Y中之一者為氰基,另一者為氫原子;但:i)R1為氫原子時,R2為烷氧羰基,該烷氧羰基之烷基部分係碳原子數5至12之直鏈狀或分枝狀烷基(該烷基上可任擇地具有取代基);或,ii)R1為烷氧羰基或烯氧羰基,該烷氧羰基之烷基部分係碳原子數9之直鏈狀或分枝狀烷基,或該烷氧烯基之烯基部分係碳原子數9之直鏈狀或分枝狀烯基時,R2為氫原子。本發明之嘧啶核化合物或其鹽顯示出較現有之嘧啶核化合物更優異的抗腫瘤效果。
简体摘要：本发明提供一种如下述通式(1)所示之嘧啶核化合物或其盐; 096126595P01.bmp 式中,X及Y中之一者为氰基,另一者为氢原子;但:i)R1为氢原子时,R2为烷氧羰基,该烷氧羰基之烷基部分系碳原子数5至12之直链状或分枝状烷基(该烷基上可任择地具有取代基);或,ii)R1为烷氧羰基或烯氧羰基,该烷氧羰基之烷基部分系碳原子数9之直链状或分枝状烷基,或该烷氧烯基之烯基部分系碳原子数9之直链状或分枝状烯基时,R2为氢原子。本发明之嘧啶核化合物或其盐显示出较现有之嘧啶核化合物更优异的抗肿瘤效果。

7. 发明专利

TW200817014A 3'-乙炔基胞嘧啶核衍生物 3'-ETHYNYLCYTIDINE DERIVATIVE 失效
公开(公告)号：TW200817014A
公开(公告)日：2008-04-16
申请号：TW096126973
申请日：2007-07-24
申请人：大鵬藥品工業股份有限公司 TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. , 佐佐木琢磨 SASAKI, TAKUMA , 松田彰 MATSUDA, AKIRA
发明人：田中基明 TANAKA, MOTOAKI , 福島正和 FUKUSHIMA, MASAKAZU
IPC分类号： A61K , C07H , A61P
CPC分类号： C07H19/06
摘要：本發明係提供一種顯示優良抗腫瘤活性、並且具有優良經口吸收性、可用作抗腫瘤劑之化合物。本發明係一種3'-乙炔基胞嘧啶核衍生物或其鹽,其係以下述通式(1)所表示者;
096126973P01.bmp
【【式中,X表示(經取代)烷基羰基、(經取代)烷氧基羰基或氫原子,Y及Z中之一者表示氫原子或以(R^1)(R^2)(R^3)Si-表示之基,另一者表示以(R^4)(R^5)(R^6)Si-表示之基,R^1、R^2、R^3、R^4、R^5及R^6表示(經取代)烷基、(經取代)環狀烷基、或(經取代)芳基】】。
简体摘要：本发明系提供一种显示优良抗肿瘤活性、并且具有优良经口吸收性、可用作抗肿瘤剂之化合物。本发明系一种3'-乙炔基胞嘧啶核衍生物或其盐,其系以下述通式(1)所表示者; 096126973P01.bmp 【【式中,X表示(经取代)烷基羰基、(经取代)烷氧基羰基或氢原子,Y及Z中之一者表示氢原子或以(R^1)(R^2)(R^3)Si-表示之基,另一者表示以(R^4)(R^5)(R^6)Si-表示之基,R^1、R^2、R^3、R^4、R^5及R^6表示(经取代)烷基、(经取代)环状烷基、或(经取代)芳基】】。

8. 发明专利

TW200810758A 放射線治療增强劑审中-公开
简体标题：放射线治疗增强剂
公开(公告)号：TW200810758A
公开(公告)日：2008-03-01
申请号：TW096123540
申请日：2007-06-28
申请人：大鵬藥品工業股份有限公司 TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：福島正和 FUKUSHIMA, MASAKAZU
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D403/06 , A61K31/513 , A61K31/7072
摘要：本發明提供一種放射線治療增强劑,其可與癌放射療法併用而減少放射線量,亦可減輕副作用。上述放射線治療增强劑係以尿嘧啶衍生物或其在藥學上所容許之鹽作為有效成分,該尿嘧啶衍生物係以通式(1)表示
096123540P01.bmp
【【式中,R^1表示鹵素原子或氰基;R^2表示可具有低碳數烷基、亞胺基、羥基、羥基甲基、甲磺醯氧基或胺基作為取代基之含有1~3個氮原子的4~8員雜環基,氮原子上之氫原子可被低碳數烷基取代的硫基,氮原子上之氫原子可被低碳數烷基或氰基取代的胍基,低碳數烷基基,或1-咯啶基甲基】】。
简体摘要：本发明提供一种放射线治疗增强剂,其可与癌放射疗法并用而减少放射线量,亦可减轻副作用。上述放射线治疗增强剂系以尿嘧啶衍生物或其在药学上所容许之盐作为有效成分,该尿嘧啶衍生物系以通式(1)表示 096123540P01.bmp 【【式中,R^1表示卤素原子或氰基;R^2表示可具有低碳数烷基、亚胺基、羟基、羟基甲基、甲磺酰氧基或胺基作为取代基之含有1~3个氮原子的4~8员杂环基,氮原子上之氢原子可被低碳数烷基取代的硫基,氮原子上之氢原子可被低碳数烷基或氰基取代的胍基,低碳数烷基基,或1-咯啶基甲基】】。

9. 发明专利

TW200740442A 高血壓症治療劑 THERAPEUTIC AGENT FOR HYPERTENSION 审中-公开
简体标题：高血压症治疗剂 THERAPEUTIC AGENT FOR HYPERTENSION
公开(公告)号：TW200740442A
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：TW095130284
申请日：2006-08-17
申请人：大鵬藥品工業股份有限公司 TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：鶴田英雄 TSURUTA, HIDEO
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： C07J5/00 , A61K31/573
摘要：本發明係提供一種新穎之高血壓症治療劑。本發明之高血壓症治療劑將以式(1)
095130284-p01.bmp
所表示之化合物或其藥學上容許之鹽作為有效成分。
095130284-p02.bmp
简体摘要：本发明系提供一种新颖之高血压症治疗剂。本发明之高血压症治疗剂将以式(1) 095130284-p01.bmp 所表示之化合物或其药学上容许之盐作为有效成分。 095130284-p02.bmp

10. 发明专利

TW200720255A 可阻礙前列腺素D合成酵素之苯并咪唑化合物审中-公开
简体标题：可阻碍前列腺素D合成酶之苯并咪唑化合物
公开(公告)号：TW200720255A
公开(公告)日：2007-06-01
申请号：TW095125239
申请日：2006-07-11
申请人：大鵬藥品工業股份有限公司 TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：裏出良博 URADE, YOSHIHIRO , 田中由起 TANAKA, YOSHIKI , 山根敬子 YAMANE, KEIKO , 土河三千紀 TOGAWA, MICHINORI
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D405/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要：本發明係提供一種苯并咪唑化合物或其鹽,係以一般式(I)所表示者:
095125239-p01.bmp
【式中,X^1表示氧原子或羰基,R^1表示可具有1~3個取代基之芙喃環或可具有1~3個取代基之啤咯環,唯,不包含該取代基為磷酸基或磷酸酯基之以一般式(I)表示之化合物。】該苯并咪唑化合物或其鹽,具有優異之前列腺素D合成酵素阻礙活性,可有效作為前列腺素D2或其代謝物相關之疾病,例如過敏性疾病或發炎性疾病之預防及/或治療劑、阿茲海默症或腦損傷之加篤抑制藥。
095125239-p01.bmp
简体摘要：本发明系提供一种苯并咪唑化合物或其盐,系以一般式(I)所表示者: 095125239-p01.bmp 【式中,X^1表示氧原子或羰基,R^1表示可具有1~3个取代基之芙喃环或可具有1~3个取代基之啤咯环,唯,不包含该取代基为磷酸基或磷酸酯基之以一般式(I)表示之化合物。】该苯并咪唑化合物或其盐,具有优异之前列腺素D合成酶阻碍活性,可有效作为前列腺素D2或其代谢物相关之疾病,例如过敏性疾病或发炎性疾病之预防及/或治疗剂、阿兹海默症或脑损伤之加笃抑制药。 095125239-p01.bmp

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