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71. 发明专利

TWI291956B 改良方法 IMPROVED PROCESS 有权
公开(公告)号：TWI291956B
公开(公告)日：2008-01-01
申请号：TW093121917
申请日：2004-07-22
申请人：輝瑞大藥廠 PFIZER INC.
发明人：派崔克喬瑟夫佛洛 FURLONG, PATRICK JOSEPH , 卡內里爾斯喬瑟夫凱莉 KELLY, CORNELIUS JOSEPH , 雷諾詹姆士歐吉爾維 OGILVIE, RONALD JAMES , 文森萊恩 RYAN, VINCENT
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D403/06
摘要：本發明提供了一種用於製備α多晶型氫溴酸依來曲普坦(eletriptan hydrobromide)之改良方法。
简体摘要：本发明提供了一种用于制备α多晶型氢溴酸依来曲普坦(eletriptan hydrobromide)之改良方法。

72. 发明专利

TW200801042A 用於癌症治療之抗-CTLA-4抗體與含CpG-模體合成寡去氧核酸組合治療法 ANTI-CTLA-4 ANTIBODY AND CPG-MOTIF-CONTAINING SYNTHETIC OLIGODEOXYNUCLEOTIDE COMBINATION THERAPY FOR CANCER TREATMENT 审中-公开
简体标题：用于癌症治疗之抗-CTLA-4抗体与含CpG-模体合成寡去氧核酸组合治疗法 ANTI-CTLA-4 ANTIBODY AND CPG-MOTIF-CONTAINING SYNTHETIC OLIGODEOXYNUCLEOTIDE COMBINATION THERAPY FOR CANCER TREATMENT
公开(公告)号：TW200801042A
公开(公告)日：2008-01-01
申请号：TW095124152
申请日：2006-07-03
申请人：寇雷製藥股份有限公司 COLEY PHARMACEUTICAL GROUP, INC. , 輝瑞大藥廠 PFIZER INC.
发明人：大衛羅柏特約翰瑞黛特 READETT, DAVID ROBERT JOHN , 賈爾歐夫波格朱尼里斯 JUNGNELIUS, JARL ULF BIRGER , 吉瑟斯葛曼茲-納凡羅 GOMEZ-NOVARRO, JESUS , 道格拉斯C 漢森 HANSON, DOUGLAS C. , 亞瑟M 克萊葛 KRIEG, ARTHUR M.
IPC分类号： C07K , A61K , A61P
CPC分类号： A61K45/06 , A61K39/39541 , A61K2300/00
摘要：本發明是有關於投藥抗-CTLA-4抗體,特別是對抗人類CTLA-4的人類抗體,例如,具有抗體3.1.1、4.1.1、4.8.1、4.10.2、4.13.1、4.14.3、6.1.1、11.2.1、11.6.1、11.7.1、12.3.1.1、12.9.1.1及MDX-010的胺基酸序列之人類抗體,並與免疫刺激性核酸(也就是,CpG ODN PF3512676)組合,以用於癌症之治療。本發明是有關於投藥抗-CTLA-4抗體及CpG ODN PF3512676的組合物,作為癌症的新輔助、輔助、第一線、第二線及第三線的治療,無論是局部或移轉性癌症,以及在疾病進展過程的任何時點(例如,在癌症的任何階段)。
简体摘要：本发明是有关于投药抗-CTLA-4抗体,特别是对抗人类CTLA-4的人类抗体,例如,具有抗体3.1.1、4.1.1、4.8.1、4.10.2、4.13.1、4.14.3、6.1.1、11.2.1、11.6.1、11.7.1、12.3.1.1、12.9.1.1及MDX-010的氨基酸串行之人类抗体,并与免疫刺激性核酸(也就是,CpG ODN PF3512676)组合,以用于癌症之治疗。本发明是有关于投药抗-CTLA-4抗体及CpG ODN PF3512676的组合物,作为癌症的新辅助、辅助、第一线、第二线及第三线的治疗,无论是局部或移转性癌症,以及在疾病进展过程的任何时点(例如,在癌症的任何阶段)。

73. 发明专利

TW200724548A 肌肉生長抑制素之抗體 ANTIBODIES TO MYOSTATIN 审中-公开
简体标题：肌肉生长抑制素之抗体 ANTIBODIES TO MYOSTATIN
公开(公告)号：TW200724548A
公开(公告)日：2007-07-01
申请号：TW095114579
申请日：2006-04-24
申请人：輝瑞大藥廠 PFIZER INC. , 艾默根佛蒙特有限公司 AMGEN FREMONT INC.
发明人：伊娃羅絲金 CHIN, EVA ROSE , 奇文達艾貝邦喬 IBEBUNJO, CHIKWENDU , 菲利浦亞伯特凱斯尼 KRASNEY, PHILIP ALBERT , 江明葉 YIE, JUNMING , 約瑟夫茲齊維查 ZACHWIEJA, JOSEPH , 賴瑞葛恩 GREEN, LARRY
IPC分类号： C07K , A61K , A61P
CPC分类号： C07K16/22 , A61K2039/505 , C07K2317/21 , C07K2317/33 , C07K2317/34 , C07K2317/56 , C07K2317/76
摘要：本發明係關於包括可結合至肌肉生長抑制素及其功能為抑制肌肉生長抑制素之人類抗體之抗體及其抗原結合部分。本發明亦關於人類抗肌肉生長抑制素抗體及其抗原結合部分。本發明亦關於為嵌合抗體、雙特異性抗體、衍生化抗體、單鏈抗體或融合蛋白部分之抗體。本發明亦關於來源於人類抗肌肉生長抑制素抗體之經分離重鏈及輕鏈免疫球蛋白以及編碼該等免疫球蛋白之核酸分子。本發明亦關於製造人類抗肌肉生長抑制素抗體之方法、包含該等抗體之組合物及使用該等抗體及組合物用於診斷及治療之方法。本發明亦提供基因療法,該等方法係使用編碼包含人類抗肌肉生長抑制素抗體之重鏈及/或輕鏈免疫球蛋白分子之核酸分子。本發明亦關於包含本發明核酸分子之轉殖基因動物或植物。
简体摘要：本发明系关于包括可结合至肌肉生长抑制素及其功能为抑制肌肉生长抑制素之人类抗体之抗体及其抗原结合部分。本发明亦关于人类抗肌肉生长抑制素抗体及其抗原结合部分。本发明亦关于为嵌合抗体、双特异性抗体、衍生化抗体、单链抗体或融合蛋白部分之抗体。本发明亦关于来源于人类抗肌肉生长抑制素抗体之经分离重链及轻链免疫球蛋白以及编码该等免疫球蛋白之核酸分子。本发明亦关于制造人类抗肌肉生长抑制素抗体之方法、包含该等抗体之组合物及使用该等抗体及组合物用于诊断及治疗之方法。本发明亦提供基因疗法,该等方法系使用编码包含人类抗肌肉生长抑制素抗体之重链及/或轻链免疫球蛋白分子之核酸分子。本发明亦关于包含本发明核酸分子之转殖基因动物或植物。

74. 发明专利

TW200722083A 使用酮化合物之組合及方法 COMBINATIONS AND METHODS OF USING AN INDOLINONE COMPOUND 审中-公开
简体标题：使用酮化合物之组合及方法 COMBINATIONS AND METHODS OF USING AN INDOLINONE COMPOUND
公开(公告)号：TW200722083A
公开(公告)日：2007-06-16
申请号：TW095116778
申请日：2006-05-11
申请人：輝瑞大藥廠 PFIZER INC.
发明人：查爾斯麥可邦恩 BAUM, CHARLES MICHAEL
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/404 , A61K2300/00
摘要：本發明提供單獨或與各種額外治療劑組合使用式1之化合物:
095116778-p01.bmp
或其醫藥學上可接受之鹽,尤其是蘋果酸鹽,來治療癌症之方法。本發明亦提供使用式1之化合物來治療癌症之組合療法及治療給藥方案。
095116778-p01.bmp
简体摘要：本发明提供单独或与各种额外治疗剂组合使用式1之化合物: 095116778-p01.bmp 或其医药学上可接受之盐,尤其是苹果酸盐,来治疗癌症之方法。本发明亦提供使用式1之化合物来治疗癌症之组合疗法及治疗给药方案。 095116778-p01.bmp

75. 发明专利

TW200716528A 環丙烷羧醯胺衍生物 CYCLOPROPANECARBOXAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：环丙烷羧酰胺衍生物 CYCLOPROPANECARBOXAMIDE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200716528A
公开(公告)日：2007-05-01
申请号：TW095108783
申请日：2006-03-15
申请人：輝瑞大藥廠 PFIZER INC.
发明人：花澤毅 HANAZAWA, TAKESHI , 平野好聖 HIRANO, MISATO , 井上義 INOUE, TADASHI , 長山敏 NAGAYAMA, SATOSHI , 中尾一成 NAKAO, KAZUNARI , 戶祐二 SHISHIDO, YUJI , 田中博隆 TANAKA, HIROTAKA
IPC分类号： C07C , A61K , A61P
CPC分类号： C07C61/28 , C07C61/40 , C07C311/08 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07D213/26 , C07D213/56 , C07D213/74 , C07D213/76
摘要：本發明提供一種式(I)化合物;
095108783-p01.bmp
其中A與B獨立為CR^12或N;D與E各獨立為CR^9或N;R^1代表(C1-C6)烷基;R^2代表氫、鹵素、羥基、(C1-C6)烷基、鹵基(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基;R^3、R^4、R^5、R^6、R^10及R^11各獨立為氫、鹵素、(C1-C6)烷基、鹵基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、
羥基(C1-C6)烷基或(C1-C
6)烷氧基-(C1-C6)烷基;或R^3與R^4連同其所附著之碳原子一起形成3-至7-員碳環或雜環,其中一或兩個非鄰近碳原子視情況由氧原子、硫原子或NH置換;R^7與R^9各獨立代表氫、鹵素、(C1-C6)烷基、鹵基(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羥基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、
(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亞磺醯基、(C1-C6)烷基磺醯基、NH2、【(C1-C6
)烷基】NH-、【(C1-C6)烷基】2N-、H2N-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基-NH-(C1-C6)烷氧基、【(C1-C6)烷基】2N(C1-C6)烷氧基;H2N-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、
(C1-C6)烷基-NH-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、【(C1-C6)烷基】2N(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基或含有至少一個氮原子之5-或6-員雜環;R^8代表鹵素、(C1-C6)烷基、鹵基(C1@e
B!-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羥基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、
(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基、鹵基(C1-C6)烷基磺醯基、鹵基(C1-C6)烷基亞磺醯基、鹵基(C1-C6)烷氧基、鹵基(C1-C6)烷硫基、【(C1-C6)烷基】NH-或【(C1-C6)烷基】2N-;或當E為CR^9時,R^7與R^8連同其附著之碳原子一起形成5-8員碳環或雜環,其中一或兩個非鄰近碳原子視情況由氧、硫、N或NH基團置換,其中碳環或雜環未經取代,或經一或多個各獨立選自以下基團組成之群的取代基所取
代
:羥基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基及羥基(C1-C6)烷基;且R^12代表氫、鹵素、(C1-C6)烷基或羥基(C1-C6)烷基;或其醫藥學上可接受之鹽或溶劑合物。該等化合物可用於治療哺乳類動物因VR1受體過度激活所引起之疼痛或類似病況。本發明亦提供包含上述化合物之醫藥組合物。
095108783-p01.bmp
简体摘要：本发明提供一种式(I)化合物; 095108783-p01.bmp 其中A与B独立为CR^12或N;D与E各独立为CR^9或N;R^1代表(C1-C6)烷基;R^2代表氢、卤素、羟基、(C1-C6)烷基、卤基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基;R^3、R^4、R^5、R^6、R^10及R^11各独立为氢、卤素、(C1-C6)烷基、卤基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)烷基或(C1-C 6)烷氧基-(C1-C6)烷基;或R^3与R^4连同其所附着之碳原子一起形成3-至7-员碳环或杂环,其中一或两个非邻近碳原子视情况由氧原子、硫原子或NH置换;R^7与R^9各独立代表氢、卤素、(C1-C6)烷基、卤基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、 (C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、NH2、【(C1-C6 )烷基】NH-、【(C1-C6)烷基】2N-、H2N-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基-NH-(C1-C6)烷氧基、【(C1-C6)烷基】2N(C1-C6)烷氧基;H2N-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、 (C1-C6)烷基-NH-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、【(C1-C6)烷基】2N(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基或含有至少一个氮原子之5-或6-员杂环;R^8代表卤素、(C1-C6)烷基、卤基(C1@e B!-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、 (C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基、卤基(C1-C6)烷基磺酰基、卤基(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤基(C1-C6)烷氧基、卤基(C1-C6)烷硫基、【(C1-C6)烷基】NH-或【(C1-C6)烷基】2N-;或当E为CR^9时,R^7与R^8连同其附着之碳原子一起形成5-8员碳环或杂环,其中一或两个非邻近碳原子视情况由氧、硫、N或NH基团置换,其中碳环或杂环未经取代,或经一或多个各独立选自以下基团组成之群的取代基所取代 :羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基及羟基(C1-C6)烷基;且R^12代表氢、卤素、(C1-C6)烷基或羟基(C1-C6)烷基;或其医药学上可接受之盐或溶剂合物。该等化合物可用于治疗哺乳类动物因VR1受体过度激活所引起之疼痛或类似病况。本发明亦提供包含上述化合物之医药组合物。 095108783-p01.bmp

76. 发明专利

TWI265031B 新穎醫藥品 NOVEL PHARMACEUTICALS 有权
简体标题：新颖医药品 NOVEL PHARMACEUTICALS
公开(公告)号：TWI265031B
公开(公告)日：2006-11-01
申请号：TW093136019
申请日：2004-11-23
申请人：輝瑞大藥廠 PFIZER INC.
发明人：安德魯西蒙貝爾 BELL, ANDREW SIMON , 大衛葛拉漢布朗 BROWN, DAVID GRAHAM , 凱文尼爾達克 DACK, KEVIN NEIL , 大衛納森亞伯拉罕福克斯 FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM , 伊安羅傑瑪希 MARSH, IAN ROGER , 安德魯伊安摩瑞爾 MORRELL, ANDREW IAN , 麥克約翰帕瑪 PALMER, MICHAEL JOHN , 卡羅安溫斯洛 WINSLOW, CAROL ANN
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： C07D487/04 , Y02P20/582
摘要：本發明有關式(I)化合物：
简体摘要：本发明有关式(I)化合物：

77. 发明专利

TW200630356A 6-[2-(甲基胺甲醯基)苯基硫基]-3-E-[2-(啶-2-基)乙烯基]唑之多晶型 POLYMORPHIC FORMS OF 6-[2-(METHYLCARBAMOYL)PHENYLSULFANYL]-3-E-[2-(PYRIDIN-2-YL)ETHENYL]INDAZOLE 审中-公开
简体标题： 6-[2-(甲基胺甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(啶-2-基)乙烯基]唑之多晶型 POLYMORPHIC FORMS OF 6-[2-(METHYLCARBAMOYL)PHENYLSULFANYL]-3-E-[2-(PYRIDIN-2-YL)ETHENYL]INDAZOLE
公开(公告)号：TW200630356A
公开(公告)日：2006-09-01
申请号：TW094138274
申请日：2005-11-01
申请人：輝瑞大藥廠 PFIZER INC.
发明人：萊恩馬歇爾哈特 HART, RYAN MARSHAL , 羅伯特史提夫卡尼亞 KANIA, ROBERT STEVEN , 麥克奧雷特 OUELLETTE, MICHAEL , 吳審平 WU, ZHEN PING , 葉坤 YE, QIANG , 史考特愛德華盧克 ZOOK, SCOTT EDWARD
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/06
摘要：本發明係關於6–〔2–(甲基胺甲醯基)苯基硫基〕–3–E–〔2–(啶–2–基)乙烯基〕唑之新穎多晶型及其製備方法。該等多晶型可為醫藥組合物之組份且可用於治療高增殖性病症或由蛋白激活性介導之哺乳動物疾病病況。094138274-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于6–〔2–(甲基胺甲酰基)苯基硫基〕–3–E–〔2–(啶–2–基)乙烯基〕唑之新颖多晶型及其制备方法。该等多晶型可为医药组合物之组份且可用于治疗高增殖性病症或由蛋白激活性介导之哺乳动物疾病病况。094138274-p01.bmp

78. 发明专利

TW200621991A 用於製備酪胺酸蛋白激抑制劑中間物之鏡像選擇性生物轉化 ENANTIOSELECTIVE BIOTRANSFORMATION FOR PREPARATION OF PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITOR INTERMEDIATES 审中-公开
简体标题：用于制备酪胺酸蛋白激抑制剂中间物之镜像选择性生物转化 ENANTIOSELECTIVE BIOTRANSFORMATION FOR PREPARATION OF PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITOR INTERMEDIATES
公开(公告)号：TW200621991A
公开(公告)日：2006-07-01
申请号：TW094129116
申请日：2005-08-25
申请人：輝瑞大藥廠 PFIZER INC.
发明人：鄺裴裴 KUNG, PEI-PEI , 卡洛斯愛爾柏多馬汀奈茲 MARTINEZ, CARLOS ALBERTO , 陶隆華 TAO, JUNHUA
IPC分类号： C12P , C07C
CPC分类号： C12P41/004 , C07B2200/07 , C07C33/46 , C12P7/22
摘要：本發明係關於製備1–(2，6–二氯–3–氟苯基)乙醇之鏡像異構上純立體異構物之生物催化方法。所揭示者為製備所要(S)–鏡像異構物之方法，此方法係以酵素解析、化學酯化作用及化學水解作用，與1–(2，6–二氯–3–氟苯基)乙基酯類之逆轉，或2，6–二氯–3–氟–苯乙酮以生物催化劑譬如酵素或微生物之立體選擇性生物還原作用之組合為基礎。對掌性(S)–鏡像異構物可用於合成某些鏡像異構上富含之醚連結2–胺基啶化合物，其係有效地抑制人類肝細胞生長因子受體之自磷醯化作用。094129116-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于制备1–(2，6–二氯–3–氟苯基)乙醇之镜像异构上纯三維异构物之生物催化方法。所揭示者为制备所要(S)–镜像异构物之方法，此方法系以酶解析、化学酯化作用及化学水解作用，与1–(2，6–二氯–3–氟苯基)乙基酯类之逆转，或2，6–二氯–3–氟–苯乙酮以生物催化剂譬如酶或微生物之三維选择性生物还原作用之组合为基础。对掌性(S)–镜像异构物可用于合成某些镜像异构上富含之醚链接2–胺基啶化合物，其系有效地抑制人类肝细胞生长因子受体之自磷酰化作用。094129116-p01.bmp

79. 发明专利

TW200621751A 作為蛋白質激抑制劑之經唑取代之胺基雜芳基化合物 PYRAZOLE-SUBSTITUTED AMINOHETEROARYL COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS 审中-公开
简体标题：作为蛋白质激抑制剂之经唑取代之胺基杂芳基化合物 PYRAZOLE-SUBSTITUTED AMINOHETEROARYL COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200621751A
公开(公告)日：2006-07-01
申请号：TW094129028
申请日：2005-08-25
申请人：輝瑞大藥廠 PFIZER INC.
发明人：邱錦龍貞 CUI, JINGRONG JEAN , 方禮安德魯 FUNK, LEE ANDREW , 賈蕾 JIA, LEI , 鄺裴裴 KUNG, PEI-PEI , 明賈隆傑利 MENG, JERRY JIALUN , 米契爾大衛納布 NAMBU, MITCHELL DAVID , 瑪森艾倫帕瑞希 PAIRISH, MASON ALAN , 沈虹 SHEN, HONG , 密雪兒碧奇傳-都比 TRAN-DUBE, MICHELLE BICH
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04
摘要：本發明係提供式1化合物094129028-p01.bmp以及其合成與使用方法。較佳化合物為c–Met蛋白質激之有效抑制劑，且可用於治療異常細胞生長病症，譬如癌症。094129028-p01.bmp
简体摘要：本发明系提供式1化合物094129028-p01.bmp以及其合成与使用方法。较佳化合物为c–Met蛋白质激之有效抑制剂，且可用于治疗异常细胞生长病症，譬如癌症。094129028-p01.bmp

80. 发明专利

TW200616957A 製備聯苯醚化合物之改良方法 IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF A BIPHENYL EHTER COMPOUND 审中-公开
简体标题：制备联苯醚化合物之改良方法 IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF A BIPHENYL EHTER COMPOUND
公开(公告)号：TW200616957A
公开(公告)日：2006-06-01
申请号：TW094123757
申请日：2005-07-13
申请人：輝瑞大藥廠 PFIZER INC.
发明人：羅伯特瓦頓 WALTON, ROBERT
IPC分类号： C07D
摘要：本發明係關於一種製備選擇性血清素再攝取抑制劑N–甲基{3–〔3–甲基–4–(甲基硫基)苯氧基〕–4–啶基}甲胺(L)或(D)酒石酸酯(1)及其中間產物之改良方法。094123757-p01.bmp094123757-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于一种制备选择性血清素再摄取抑制剂N–甲基{3–〔3–甲基–4–(甲基硫基)苯氧基〕–4–啶基}甲胺(L)或(D)酒石酸酯(1)及其中间产物之改良方法。094123757-p01.bmp094123757-p01.bmp

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