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41. 发明专利

TW200738228A 含奈拉美仙(neramexane)之修飾釋出型基質錠劑 NERAMEXANE MODIFIED RELEASE MATRIX TABLET 审中-公开
简体标题：含奈拉美仙(neramexane)之修饰发佈型基质锭剂 NERAMEXANE MODIFIED RELEASE MATRIX TABLET
公开(公告)号：TW200738228A
公开(公告)日：2007-10-16
申请号：TW095144015
申请日：2006-11-28
申请人：梅茲製藥有限兩合公司 MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA
发明人：班赫河梅爾 HAUPTMEIER, BERNHARD , 安卓貝克 BECKER, ANDREAS
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K9/2054 , A61K9/2866 , A61K31/13
摘要：本發明提供新穎之奈拉美仙修飾釋出型經口劑型,其可用於連續地治療患有諸如阿茲海默氏癡呆及神經病變疼痛之疾病及病況的患者。該等組成物以每日兩次或甚至每日一次之投藥方案投藥時,具有適於達到穩定狀態之奈拉美仙血漿濃度而波動性極小的藥物釋出曲線。該劑型可設計為修飾釋出型基質錠劑,其視情況經塗覆以掩蓋味道。本發明另外提供治療諸如阿茲海默氏癡呆及神經病變疼痛之病況的治療方法,其包括投予該等劑型。
简体摘要：本发明提供新颖之奈拉美仙修饰发佈型经口剂型,其可用于连续地治疗患有诸如阿兹海默氏痴呆及神经病变疼痛之疾病及病况的患者。该等组成物以每日两次或甚至每日一次之投药方案投药时,具有适于达到稳定状态之奈拉美仙血浆浓度而波动性极小的药物发佈曲线。该剂型可设计为修饰发佈型基质锭剂,其视情况经涂覆以掩盖味道。本发明另外提供治疗诸如阿兹海默氏痴呆及神经病变疼痛之病况的治疗方法,其包括投予该等剂型。

42. 发明专利

TW593225B 充作NMDA受體拮抗劑之1–胺基–烷基環己烷類失效
简体标题：充作NMDA受体拮抗剂之1–胺基–烷基环己烷类
公开(公告)号：TW593225B
公开(公告)日：2004-06-21
申请号：TW087110177
申请日：1998-06-24
申请人：梅茲製藥有限兩合公司 MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA
发明人：馬克斯哥德 GOLD, MARKUS R. , 渥希丹茲 DANYSZ, WOJCIECH , 克利斯朶夫帕森斯 PARSONS, CHRISTOPHER GRAHAM RAPHAEL , 艾娃卡文曲 KALVINSH, IVARS , 維拉詹寇斯 KAUSS, VALERJANS , 艾格斯吉根森 JIRGENSONS, AIGARS
IPC分类号： C07C , A61K , C07D
CPC分类号： C07D295/135 , A61K31/40 , C07C211/17 , C07C211/35 , C07C2601/14 , Y02A50/411
摘要：某些1-胺基烷基環己烷係為具系統性活性之非競爭型NMDA受體拮抗劑，其係具有迅速之阻斷/非阻斷動力機制和強烈之電壓依附性，因此係用於舒緩源自於麩氨酸鹽傳輸障礙之症狀，使其具有廣泛之用途以治療包括上述症狀之CNS疾病及非NMDA之徵狀，其係歸因於具有免疫調節，抗瘧疾，抗Borna病毒及抗C型肝炎之活性和用途。本發明亦關於該化合物之藥學組成物，使用NMD A受體拮抗劑以舒緩症狀以及治療上述非NMDA徵狀之治療方法，以及製備該活性1-胺基烷基環己烷類化合物之方法。
简体摘要：某些1-胺基烷基环己烷系为具系统性活性之非竞争型NMDA受体拮抗剂，其系具有迅速之阻断/非阻断动力机制和强烈之电压依附性，因此系用于舒缓源自于麸氨酸盐传输障碍之症状，使其具有广泛之用途以治疗包括上述症状之CNS疾病及非NMDA之征状，其系归因于具有免疫调节，抗疟疾，抗Borna病毒及抗C型肝炎之活性和用途。本发明亦关于该化合物之药学组成物，使用NMD A受体拮抗剂以舒缓症状以及治疗上述非NMDA征状之治疗方法，以及制备该活性1-胺基烷基环己烷类化合物之方法。

43. 发明专利

TW201412325A 用於治療患有青光眼及其他退化性眼疾之人類視力喪失的間隔醫療审中-公开
简体标题：用于治疗患有青光眼及其他退化性眼疾之人类视力丧失的间隔医疗
公开(公告)号：TW201412325A
公开(公告)日：2014-04-01
申请号：TW102121549
申请日：2013-06-18
申请人：梅茲製藥有限兩合公司 , MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA
发明人：洛斯赫曼 , RUSS, HERMANN , 丹玆渥希 , DANYSZ, WOJCIECH , 帕森斯克利斯朵夫 , PARSONS, CHRISTOPHER GRAHAM RAPHAEL
IPC分类号： A61K38/05 , A61K31/405 , A61P27/02 , A61P27/06
CPC分类号： A61K38/05 , A61K45/06
摘要：透過阻斷β-澱粉樣蛋白(A β)衍生物之毒性作用來預防及治療眼部病症(尤其是青光眼)的方法、用於達成彼等之這類預防及間隔治療的醫藥組成物。
简体摘要：透过阻断β-淀粉样蛋白(A β)衍生物之毒性作用来预防及治疗眼部病症(尤其是青光眼)的方法、用于达成彼等之这类预防及间隔治疗的医药组成物。

45. 发明专利

TW201105617A 製備１-氯乙酰氨基-１，３，３，５，５-五甲基環己烷之方法 METHOD OF PREPARING 1-CHLOROACETAMIDO-1,3,3,5,5-PENTAMETHYLCYCLOHEXANE 审中-公开
简体标题：制备１-氯乙酰氨基-１，３，３，５，５-五甲基环己烷之方法 METHOD OF PREPARING 1-CHLOROACETAMIDO-1,3,3,5,5-PENTAMETHYLCYCLOHEXANE
公开(公告)号：TW201105617A
公开(公告)日：2011-02-16
申请号：TW099121160
申请日：2010-06-29
申请人：梅茲製藥有限兩合公司
发明人：寇勒賀伯 , 派爾麟麥可
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07C29/40 , C07C209/62 , C07C231/06 , C07C2601/14 , C07C35/08 , C07C211/35 , C07C233/06
摘要：一種製備1-氯乙氨基-1,3,3,5,5-五甲基環己烷之方法,其為製造1-胺基-1,3,3,5,5-五甲基環己烷(奈美胺)或其醫藥上可接受的鹽類時之中間產物,包含步驟(三):(三)在一酸類之存在下,將1-羥基-1,3,3,5,5-五甲基環己烷與氯乙反應,其中,在步驟(三)中反應的1-羥基-1,3,3,5,5-五甲基環己烷即為自鹵化甲基鎂與3,3,5,5-四甲基環己酮之反應所獲得者,而不經純化步驟。
简体摘要：一种制备1-氯乙氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷之方法,其为制造1-胺基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷(奈美胺)或其医药上可接受的盐类时之中间产物,包含步骤(三):(三)在一酸类之存在下,将1-羟基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷与氯乙反应,其中,在步骤(三)中反应的1-羟基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷即为自卤化甲基镁与3,3,5,5-四甲基环己酮之反应所获得者,而不经纯化步骤。

46. 发明专利

TW201103884A 製備奈美胺（ＮＥＲＡＭＥＸＡＮＥ）之方法 METHOD OF PREPARING NERAMEXANE 审中-公开
简体标题：制备奈美胺（ＮＥＲＡＭＥＸＡＮＥ）之方法 METHOD OF PREPARING NERAMEXANE
公开(公告)号：TW201103884A
公开(公告)日：2011-02-01
申请号：TW099121155
申请日：2010-06-29
申请人：梅茲製藥有限兩合公司
发明人：寇勒賀伯 , 派爾麟麥可 , 斯布洛吉歐費德列克
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07C209/62 , C07C211/35
摘要：一種製備1-胺基-1,3,3,5,5-五甲基環己烷之方法，其包含步驟（一）至（五）:（一）轉化異佛酮至3,3,5,5-四甲基環己酮；（二）轉化由步驟（一）所得之3,3,5,5-四甲基環己酮至1-羥基-1,3,3,5,5-五甲基環己烷；（三）轉化由步驟（二）所得之1-羥基-1,3,3,5,5-五甲基環己烷至1-氯乙酰氨基-1,3,3,5,5-五甲基環己烷；（四）轉化由步驟（三）所得之1-氯乙酰氨基-1,3,3,5,5-五甲基環己烷至1-胺基-1,3,3,5,5-五甲基環己烷；其中，3,3,5,5-四甲基環己酮、1-羥基-1,3,3,5,5-五甲基環己烷、1-氯乙酰氨基-1,3,3,5,5-五甲基環己烷中至少一種，不經純化步驟。
简体摘要：一种制备1-胺基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷之方法，其包含步骤（一）至（五）:（一）转化异佛酮至3,3,5,5-四甲基环己酮；（二）转化由步骤（一）所得之3,3,5,5-四甲基环己酮至1-羟基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷；（三）转化由步骤（二）所得之1-羟基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷至1-氯乙酰氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷；（四）转化由步骤（三）所得之1-氯乙酰氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷至1-胺基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷；其中，3,3,5,5-四甲基环己酮、1-羟基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷、1-氯乙酰氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷中至少一种，不经纯化步骤。

47. 发明专利

TWI329635B 四氫喹啉酮以及彼在充當向代謝性麩胺酸受體調節劑上的應用 TETRAHYDROQUINOLINONES AND THEIR USE AS MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS 失效
简体标题：四氢喹啉酮以及彼在充当向代谢性麸胺酸受体调节剂上的应用 TETRAHYDROQUINOLINONES AND THEIR USE AS MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS
公开(公告)号：TWI329635B
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：TW095130667
申请日：2006-08-21
申请人：梅茲製藥有限兩合公司
发明人：艾格斯吉根森 , 艾娃賈思梅 , 艾娃卡文曲 , 馬克辛凡尼傑夫 , 維拉詹寇斯 , 克利斯朵夫帕森斯 , 馬克斯漢瑞區 , 湯賈威爾 , 渥希丹玆 , 克勞蒂亞嘉茲克
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D215/20 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06
摘要：本發明係有關乙烯基-取代之四氫喹啉酮衍生物以及彼之醫藥上可接受的鹽。本發明進一步係有關一種製備該等化合物之方法。本發明的化合物為第I組mGluR調節劑且因此可用於控制和預防急性及/或慢性神經性疾病。
简体摘要：本发明系有关乙烯基-取代之四氢喹啉酮衍生物以及彼之医药上可接受的盐。本发明进一步系有关一种制备该等化合物之方法。本发明的化合物为第I组mGluR调节剂且因此可用于控制和预防急性及/或慢性神经性疾病。

48. 发明专利

TW201010691A 用於治療睡眠失調之１－胺基－烷基環己烷衍生物 1-AMINO-ALKYLCYCLOHEXANE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF SLEEP DISORDERS 审中-公开
简体标题：用于治疗睡眠失调之１－胺基－烷基环己烷衍生物 1-AMINO-ALKYLCYCLOHEXANE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF SLEEP DISORDERS
公开(公告)号：TW201010691A
公开(公告)日：2010-03-16
申请号：TW098119212
申请日：2009-06-09
申请人：梅茲製藥有限兩合公司
发明人：艾勒斯蘭茲芭芭拉 , 羅森伯格坦嘉 , 克魯格哈根 , 艾薩斯麥克
IPC分类号： A61K , C07C , A61P
CPC分类号： A61K31/13
摘要：本發明關於為睡眠失調所苦且伴隨耳鳴及/或神經性疾病之個體的治療，其包含投藥予該個體有效量之1-胺基-烷基環己烷衍生物。
简体摘要：本发明关于为睡眠失调所苦且伴随耳鸣及/或神经性疾病之个体的治疗，其包含投药予该个体有效量之1-胺基-烷基环己烷衍生物。

49. 发明专利

TW200918042A 用於治療耳鳴之1-胺基-烷基環己烷衍生物 1-AMINO-ALKYLCYCLOHEXANE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF COCHLEAR TINNITUS 审中-公开
简体标题：用于治疗耳鸣之1-胺基-烷基环己烷衍生物 1-AMINO-ALKYLCYCLOHEXANE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF COCHLEAR TINNITUS
公开(公告)号：TW200918042A
公开(公告)日：2009-05-01
申请号：TW097134699
申请日：2008-09-10
申请人：梅茲製藥有限兩合公司 MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA
发明人：艾勒斯蘭茲芭芭拉 ELLERS-LENZ, BARBARA , 羅森伯格坦嘉 ROSENBERG, TANJA , 克魯格哈根 KRUEGER, HAGEN , 艾薩斯麥克 ALTHAUS, MICHAEL
IPC分类号： A61K , C07C , A61P
CPC分类号： A61K31/13 , A61K9/2054 , A61K45/06
摘要：本發明係關於被耳蝸耳鳴所苦之個體的治療,包括將有效量的1-胺基-烷基環己烷衍生物投予至個體。
简体摘要：本发明系关于被耳蜗耳鸣所苦之个体的治疗,包括将有效量的1-胺基-烷基环己烷衍生物投予至个体。

50. 发明专利

TWI297605B 作為殺錐蟲劑之1-胺基-烷基環己烷類 1-AMINO-ALKYLCYCLOHEXANES AS TRYPANOCIDAL AGENTS 有权
简体标题：作为杀锥虫剂之1-胺基-烷基环己烷类 1-AMINO-ALKYLCYCLOHEXANES AS TRYPANOCIDAL AGENTS
公开(公告)号：TWI297605B
公开(公告)日：2008-06-11
申请号：TW090121900
申请日：2001-09-04
申请人：梅茲製藥有限兩合公司 MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA
发明人：約翰.凱利 KELLY, JOHN M. , 艾娃.卡文曲 KALVINSH, IVARS , 維拉詹.寇斯 KAUSS, VALERJANS , 艾格斯.吉根森 JIRGENSONS, AIGARS , 馬克斯.哥德 GOLD, MARKUS R.
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/13
摘要：特定的1-胺基烷基-環己烷類係抗錐蟲病試劑及殺
錐蟲劑。就該目的之藥學組成物及製造彼之方法與以其
之錐蟲病治療法。
简体摘要：特定的1-胺基烷基-环己烷类系抗锥虫病试剂及杀锥虫剂。就该目的之药学组成物及制造彼之方法与以其之锥虫病治疗法。

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