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21. 发明专利

TW201522288A α－取代甘胺醯胺衍生物审中-公开
简体标题： α－取代甘胺酰胺衍生物
公开(公告)号：TW201522288A
公开(公告)日：2015-06-16
申请号：TW103116211
申请日：2014-05-07
申请人：橘生藥品工業股份有限公司 , KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：平澤秀明 , HIRASAWA, HIDEAKI , 川村直裕 , KAWAMURA, NAOHIRO , 小林淳一 , KOBAYASHI, JUNICHI
IPC分类号： C07C237/22 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/81 , C07D231/14 , C07D239/28 , C07D241/12 , C07D241/24 , C07D261/18 , C07D277/56 , C07D307/78 , C07D317/68 , C07D405/12 , A61K31/166 , A61K31/343 , A61K31/36 , A61K31/41 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61P13/10
CPC分类号： C07C233/81 , C07C237/22 , C07C237/36 , C07C255/60 , C07C271/22 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/84 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D221/04 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D237/08 , C07D237/24 , C07D239/26 , C07D239/28 , C07D241/12 , C07D241/24 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D271/08 , C07D275/02 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D307/78 , C07D307/82 , C07D307/84 , C07D317/62 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要：本發明提供一種新穎之α-取代甘胺醯胺衍生物、或其藥理學上所容許之鹽、含有其之醫藥組成物及其醫藥用途。本發明提供具有TRPM8抑制作用的一般式(I) [式中，A1為C6-10芳基等，A2為C6-10芳基等，X為CH等，Y為-CR1R2等，R1及R2獨立為氫原子等，R3及R4獨立為鹵原子等，n為1或2]所示化合物、或其藥理學上所容許之鹽。進而，本發明之化合物(I)可利用作為起因於傳入神經之過剩興奮或障礙的疾病或症狀的治療或預防藥。
简体摘要：本发明提供一种新颖之α-取代甘胺酰胺衍生物、或其药理学上所容许之盐、含有其之医药组成物及其医药用途。本发明提供具有TRPM8抑制作用的一般式(I) [式中，A1为C6-10芳基等，A2为C6-10芳基等，X为CH等，Y为-CR1R2等，R1及R2独立为氢原子等，R3及R4独立为卤原子等，n为1或2]所示化合物、或其药理学上所容许之盐。进而，本发明之化合物(I)可利用作为起因于传入神经之过剩兴奋或障碍的疾病或症状的治疗或预防药。

22. 发明专利

TWI351949B ＣＦＴＲ抑制劑化合物及其用途 CFTR INHIBITOR COMPOUNDS AND USES THEREOF 失效
简体标题：ＣＦＴＲ抑制剂化合物及其用途 CFTR INHIBITOR COMPOUNDS AND USES THEREOF
公开(公告)号：TWI351949B
公开(公告)日：2011-11-11
申请号：TW097111714
申请日：2008-03-31
申请人：同一世界健康研究院
发明人：邁可格弗瑞尼爾魯索 , 華大衛維特 , 杰克林安尼馬利奇 , 凱文詹姆士朵利 , 喬安那彼奇 , 大衛布郎
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： C07C251/86 , C07C271/22 , C07C311/08 , C07C311/21 , C07C317/44 , C07C323/60 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07D207/325 , C07D207/327 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/36 , C07D215/52 , C07D231/06 , C07D231/14 , C07D237/04 , C07D239/28 , C07D239/92 , C07D263/34 , C07D277/06 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D279/22 , C07D285/06 , C07D295/192 , C07D307/79 , C07D333/22 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D339/06 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D495/04
摘要：本發明係關於治療動物中疾病之組合物與方法，該疾病係對於功能性膽囊纖維變性穿透膜傳導調節子(CFTR)多肽之抑制具回應性，其方式是對有需要之哺乳動物投予有效量之本文中所定義化合物(包括在表1－6中所提出或藉由式I－VI所涵蓋之化合物)或其組合物，藉以治療該疾病。本發明係特別關於一種治療腹瀉與多囊腎臟病之方法。
简体摘要：本发明系关于治疗动物中疾病之组合物与方法，该疾病系对于功能性胆囊纤维变性穿透膜传导调节子(CFTR)多肽之抑制具回应性，其方式是对有需要之哺乳动物投予有效量之本文中所定义化合物(包括在表1－6中所提出或借由式I－VI所涵盖之化合物)或其组合物，借以治疗该疾病。本发明系特别关于一种治疗腹泻与多囊肾脏病之方法。

23. 发明专利

TWI342876B 作為治療劑之新穎異羥肟酸酯（ＨＹＤＲＯＸＡＭＡＴＥ） NOVEL HYDROXAMATES AS THERAPEUTIC AGENTS 有权
简体标题：作为治疗剂之新颖异羟肟酸酯（ＨＹＤＲＯＸＡＭＡＴＥ） NOVEL HYDROXAMATES AS THERAPEUTIC AGENTS
公开(公告)号：TWI342876B
公开(公告)日：2011-06-01
申请号：TW093109626
申请日：2004-04-07
申请人：製藥公司
发明人：愛利克J 維納 , 馬汀杉茲克 , 齊特嘉斯凱蘭 , 喬瑟夫博基 , 詹姆斯羅賓森
IPC分类号： C07C , A61K
CPC分类号： A61K31/343 , A61K31/18 , A61K31/33 , A61K31/34 , A61K31/4015 , A61K31/4415 , A61K41/00 , A61K45/06 , A61N5/10 , C07C259/10 , C07C2601/02 , C07D207/12 , C07D207/327 , C07D207/34 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D211/46 , C07D213/56 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/08 , C07D215/18 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D217/04 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D231/56 , C07D235/06 , C07D235/24 , C07D241/52 , C07D249/18 , C07D261/18 , C07D263/58 , C07D277/30 , C07D277/42 , C07D277/56 , C07D277/68 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/79 , C07D307/81 , C07D307/85 , C07D307/86 , C07D317/60 , C07D333/16 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , A61K2300/00
摘要：本發明係關於某些可有效用於治療C型肝炎之異羥肟酸酯(hydroxamate)衍生物。這些化合物亦為組織蛋白去乙醯酶(histone deacetylase)抑制劑，因此可有效用於治療與組織蛋白去乙醯酶活性有關之疾病。本發明亦揭示製備這些化合物之醫藥組合物及方法。
简体摘要：本发明系关于某些可有效用于治疗C型肝炎之异羟肟酸酯(hydroxamate)衍生物。这些化合物亦为组织蛋白去乙酰酶(histone deacetylase)抑制剂，因此可有效用于治疗与组织蛋白去乙酰酶活性有关之疾病。本发明亦揭示制备这些化合物之医药组合物及方法。

24. 发明专利

TW201000460A 醯胺化合物审中-公开
简体标题：酰胺化合物
公开(公告)号：TW201000460A
公开(公告)日：2010-01-01
申请号：TW098115967
申请日：2009-05-14
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司
发明人：野澤榮典 , 井深遼太郎 , 生貝和弘 , 松浦圭介 , 善光龍哉 , 瀨尾龍志 , 四月朔日晉 , 影山路人
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/06 , C07C233/47 , C07C233/87 , C07C235/42 , C07C235/52 , C07C235/66 , C07C271/14 , C07C271/22 , C07C2601/02 , C07C2602/08 , C07D207/34 , C07D209/08 , C07D213/64 , C07D215/48 , C07D217/04 , C07D231/14 , C07D235/24 , C07D263/58 , C07D333/68 , C07D333/70 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D491/048
摘要：本發明係提供一種化合物，其可用作醫藥組成物、例如慢性腎衰竭及/或糖尿病性腎病之治療用醫藥組成物之有效成分。本發明者等人對具有EP4受體拮抗作用之化合物進行銳意研究，確認本發明之醯胺化合物具有EP4受體拮抗作用，從而完成本發明。本發明之醯胺化合物具有EP4受體拮抗作用，可用作與EP4相關之各種疾病、例如慢性腎衰竭及/或糖尿病性腎病等之預防及/或治療用醫藥組成物之有效成分。
简体摘要：本发明系提供一种化合物，其可用作医药组成物、例如慢性肾衰竭及/或糖尿病性肾病之治疗用医药组成物之有效成分。本发明者等人对具有EP4受体拮抗作用之化合物进行锐意研究，确认本发明之酰胺化合物具有EP4受体拮抗作用，从而完成本发明。本发明之酰胺化合物具有EP4受体拮抗作用，可用作与EP4相关之各种疾病、例如慢性肾衰竭及/或糖尿病性肾病等之预防及/或治疗用医药组成物之有效成分。

25. 发明专利

TW200817313A 甘胺酸輸送體1(GLYT-1)抑制劑 INHIBITORS FOR GLYT-1 审中-公开
简体标题：甘胺酸输送体1(GLYT-1)抑制剂 INHIBITORS FOR GLYT-1
公开(公告)号：TW200817313A
公开(公告)日：2008-04-16
申请号：TW096131719
申请日：2007-08-27
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：希尼斯喬立頓 JOLIDON, SYNESE , 羅勃納奎茲恩 NARQUIZIAN, ROBERT , 艾曼紐皮納德 PINARD, EMMANUEL
IPC分类号： C07C , C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07C237/12 , C07C255/57 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D317/52 , C07D333/20 , C07D333/70
摘要：本發明係關於通式I之化合物
096131719P01.bmp
其中,R^1係低碳數烷基、芳基或雜芳基,其中芳基及雜芳基視情況經下列取代:鹵素、低碳數烷基、低碳數烷氧基、經鹵素取代之低碳數烷基、經鹵素取代之低碳數烷氧基、氰基、胺基、二-低碳數烷基胺基或嗎基;R^2係低碳數烷基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-雜芳基或-(CH2)n-環烷基,其中該等芳基或雜芳基基團視情況經一個或多個選自由鹵素、低碳數烷基、氰基、或低碳數烷氧基組成之群的取代基取代;R^3係氫或低碳數烷基;R^4係芳基或雜芳基,其中至少一個環具有芳香族性質,其中芳基及雜芳基視情況經一個或多個選自由下列組成之群的取代基取代:鹵素、經鹵素取代之低碳數烷基、經鹵素取代之低碳數烷氧基、低碳數烷基;X係鍵結或-OCH2-;n係0、1或2;或係關於其醫藥上可接受的酸加成鹽,但下列除外:4-甲氧基-N-【【2-氧代-2-(苯基胺基)乙基】】-N-苯基,苯甲醯胺,4-
氯-N-【【2-【【(4-甲基苯基)胺基】】-2-氧代乙基】】-N-苯基-苯甲醯胺,4-氯-N-【【2-【【5-氯-2-甲氧基苯基)胺基】】-2-氧代乙基】】-N-苯甲醯胺,4-甲基-N-(2-氧代-2-【【(2,4,6-三氯苯基)胺基】】乙基】】-N-苯甲醯胺,N-【【2-【【(4-甲基苯基)胺基】】-2-氧代乙基】】-N-苯基-苯甲醯胺,4-甲基-N-【【2-【【(4-甲基苯基)胺基】】-2-氧代乙基】】-N-苯基-苯甲醯胺,4-氯-N-(2-氧代-2-【【(2,4,6-三氯苯基)胺基】】乙基】】-N-苯甲醯胺及N-【【2-【【(2,4-二甲氧基苯基)胺基】】-2-氧代乙基】】-N-【【(2-氟苯基)甲基】】-苯乙醯胺;且係關於其在治療神經性及神經精神性病症中的用途。
简体摘要：本发明系关于通式I之化合物 096131719P01.bmp 其中,R^1系低碳数烷基、芳基或杂芳基,其中芳基及杂芳基视情况经下列取代:卤素、低碳数烷基、低碳数烷氧基、经卤素取代之低碳数烷基、经卤素取代之低碳数烷氧基、氰基、胺基、二-低碳数烷基胺基或吗基;R^2系低碳数烷基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-杂芳基或-(CH2)n-环烷基,其中该等芳基或杂芳基基团视情况经一个或多个选自由卤素、低碳数烷基、氰基、或低碳数烷氧基组成之群的取代基取代;R^3系氢或低碳数烷基;R^4系芳基或杂芳基,其中至少一个环具有芳香族性质,其中芳基及杂芳基视情况经一个或多个选自由下列组成之群的取代基取代:卤素、经卤素取代之低碳数烷基、经卤素取代之低碳数烷氧基、低碳数烷基;X系键结或-OCH2-;n系0、1或2;或系关于其医药上可接受的酸加成盐,但下列除外:4-甲氧基-N-【【2-氧代-2-(苯基胺基)乙基】】-N-苯基,苯甲酰胺,4- 氯-N-【【2-【【(4-甲基苯基)胺基】】-2-氧代乙基】】-N-苯基-苯甲酰胺,4-氯-N-【【2-【【5-氯-2-甲氧基苯基)胺基】】-2-氧代乙基】】-N-苯甲酰胺,4-甲基-N-(2-氧代-2-【【(2,4,6-三氯苯基)胺基】】乙基】】-N-苯甲酰胺,N-【【2-【【(4-甲基苯基)胺基】】-2-氧代乙基】】-N-苯基-苯甲酰胺,4-甲基-N-【【2-【【(4-甲基苯基)胺基】】-2-氧代乙基】】-N-苯基-苯甲酰胺,4-氯-N-(2-氧代-2-【【(2,4,6-三氯苯基)胺基】】乙基】】-N-苯甲酰胺及N-【【2-【【(2,4-二甲氧基苯基)胺基】】-2-氧代乙基】】-N-【【(2-氟苯基)甲基】】-苯乙酰胺;且系关于其在治疗神经性及神经精神性病症中的用途。

26. 发明专利

TW200815391A 組蛋白去乙醯基之抑制劑 INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE 审中-公开
简体标题：组蛋白去乙酰基之抑制剂 INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE
公开(公告)号：TW200815391A
公开(公告)日：2008-04-01
申请号：TW096112400
申请日：2007-04-09
申请人：米希爾金尼公司 METHYLGENE INC.
发明人：奧斯卡摩拉迪 MORADEI, OSCAR , 伊莎貝爾帕奎 PAQUIN, ISABELLE , 莎薇法蘭奇特 FRECHETTE, SYLVIE , 湯米瑪拉斯 MALLAIS, TAMMY , 賽門洛伊 ROY, SIMON , 羅吉爾麥肯蘭尼 MACHAALANI, ROGER , 艾卡迪維斯伯格 VAISBURG, ARKADII , 傑佛瑞M 貝斯特曼 BESTERMAN, JEFFREY M. , 皮爾泰瑟 TESSIER, PIERRE , 約翰曼古索 MANCUSO, JOHN , 大衛斯米爾 SMIL, DAVID , 希爾維納萊特 LEIT, SILVANA , 羅伯特迪札爾
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D333/36 , C07C235/56 , C07C237/40 , C07C271/28 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/325 , C07D209/08 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/89 , C07D267/08 , C07D277/28 , C07D277/36 , C07D295/155 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/08
摘要：本發明係關係對組蛋白去乙醯基之抑制作用。本發明提供用於抑制組蛋白去乙醯基之活性之化合物及方法。本發明亦提供用於治療細胞增殖性疾病及病症之組合物及方法。
简体摘要：本发明系关系对组蛋白去乙酰基之抑制作用。本发明提供用于抑制组蛋白去乙酰基之活性之化合物及方法。本发明亦提供用于治疗细胞增殖性疾病及病症之组合物及方法。

27. 发明专利

TW200612934A CCR2拮抗劑之四級鹽 QUATERNARY SALT CCR2 ANTAGONISTS 审中-公开
简体标题： CCR2拮抗剂之四级盐 QUATERNARY SALT CCR2 ANTAGONISTS
公开(公告)号：TW200612934A
公开(公告)日：2006-05-01
申请号：TW094121070
申请日：2005-06-24
申请人：健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人：巴瑞特 LAGU, BHARAT , 萬麥克 WACHTER, MICHAEL
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D209/42 , C07C233/80 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/42 , C07D235/24 , C07D295/135 , C07D307/14 , C07D307/22 , C07D307/52 , C07D307/56 , C07D307/84 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D311/58 , C07D311/92 , C07D313/08 , C07D333/36 , C07D333/70 , C07D335/02 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12
摘要：具下式(I)之四級鹽化合物094121070-p01.bmp或其醫藥上可接受之形式為CCR2拮抗劑，可用於預防、治療或改善有其需要的對象之由CCR2傳介之炎性症候群、失調症或疾病。094121070-p01.bmp
简体摘要：具下式(I)之四级盐化合物094121070-p01.bmp或其医药上可接受之形式为CCR2拮抗剂，可用于预防、治疗或改善有其需要的对象之由CCR2传介之炎性症候群、失调症或疾病。094121070-p01.bmp

28. 发明专利

TW200519100A 雙芳基磺醯胺及彼等之使用方法 BIARYL SULFONAMIDES AND METHODS FOR USING SAME 审中-公开
简体标题：双芳基磺酰胺及彼等之使用方法 BIARYL SULFONAMIDES AND METHODS FOR USING SAME
公开(公告)号：TW200519100A
公开(公告)日：2005-06-16
申请号：TW093100794
申请日：2004-01-13
申请人：惠氏 WYETH
发明人：傑瑞米艾恩里芬 LEVIN, JEREMY IAN , 湯馬士沙特馬希羅希三世 RUSH III, THOMAS SALTMARSH , 法蘭克樂弗因 LOVERING, FRANK , 胡永韓 HU, YONGHAN , 建昌李 LI, JIANCHANG , 李偉 LI, WEI , 俊軍吳 WU, JUN JUN , 拉吉福哈辰達尼 HOTCHANDANI, RAJEEV , 向少云 XIANG, JASON SHAOYUN , 學梅杜 DU, XUEMEI , 迪爾克希希爾寇爾 COLE, DEREK CECIL
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D235/24 , C07D209/42 , C07D231/14 , C07D235/12 , C07D261/18 , C07D263/58 , C07D277/56 , C07D277/64 , C07D277/68 , C07D285/01 , C07D307/68 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D307/82 , C07D307/85 , C07D307/92 , C07D333/34 , C07D333/70 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06 , C07D495/04
摘要：本發明係關於雙芳基磺醯胺類及其作為例如金屬蛋白抑制劑之用途。
简体摘要：本发明系关于双芳基磺酰胺类及其作为例如金属蛋白抑制剂之用途。

29. 发明专利

TW593231B 具抗炎活性之三苯基丙醯胺化合物失效
简体标题：具抗炎活性之三苯基丙酰胺化合物
公开(公告)号：TW593231B
公开(公告)日：2004-06-21
申请号：TW087121763
申请日：1999-03-17
申请人：奧素麥尼爾醫藥公司 ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.
发明人：史馬康 MALCOLM SCOTT , 尚保林 PAULINE J. SANFILIPPO , 費陸斯 LOUIS FITZPATRICK , 寇理查 RICHARD F. CORDOVA , 潘卡文 KEVIN PAN , 麥喬思 JOSEPH MESCHINO
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07C311/13 , C07C233/05 , C07C233/11 , C07C233/13 , C07C271/44 , C07C311/16 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2603/18 , C07C2603/32 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D213/56 , C07D333/24 , C07D333/38 , C07D333/60 , C07D333/70
摘要：本發明係關於抗炎性化合物，製備此等化合物之方法及具下列結構之此等化合物的用法
简体摘要：本发明系关于抗炎性化合物，制备此等化合物之方法及具下列结构之此等化合物的用法

30. 发明专利

TW201623275A 噻吩並環烷基或噻吩並雜環基類衍生物、其製備方法及其在醫藥上的應用审中-公开
简体标题：噻吩并环烷基或噻吩并杂环基类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
公开(公告)号：TW201623275A
公开(公告)日：2016-07-01
申请号：TW104125910
申请日：2015-08-10
申请人：江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 , JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD. , 上海恆瑞醫藥有限公司 , SHANGHAI HENGRUI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：應永鋮 , YING, YONGCHENG , 楊方龍 , YANG, FANGLONG , 王偉民 , WANG, WEIMIN , 李言華 , LI, YANHUA , 陳剛 , CHEN, GANG , 董慶 , DONG, QING , 孫飄揚 , SUN, PIAOYANG
IPC分类号： C07D333/68 , C07D409/12 , C07D495/04 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P3/00 , A61P13/12
CPC分类号： A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D333/70 , C07D495/04
摘要：本發明涉及噻吩並環烷基或噻吩並雜環基類衍生物、其製備方法及其在醫藥上的應用。具體而言，本發明涉及一種通式(I)所示噻吩並環烷基或噻吩並雜環基類衍生物、其製備方法及含有該衍生物的醫藥組成物，以及其作為治療劑，特別是作為腸2B型磷酸鈉協同轉運蛋白(Npt2b)抑制劑的用途和其在製備治療和/或預防高磷血症的藥物中的用途，其中通式(I)中的各取代基的定義與說明書中的定義相同。
简体摘要：本发明涉及噻吩并环烷基或噻吩并杂环基类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示噻吩并环烷基或噻吩并杂环基类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的医药组成物，以及其作为治疗剂，特别是作为肠2B型磷酸钠协同转运蛋白(Npt2b)抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防高磷血症的药物中的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

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