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1. 发明公开

KR1020160116045A 피리미딘 치환된 퓨린 유도체 无效
标题翻译：嘧啶取代的嘌呤衍生物
公开(公告)号：KR1020160116045A
公开(公告)日：2016-10-06
申请号：KR1020167026687
申请日：2008-10-03
申请人： 베라스템, 인코포레이티드
发明人： 나가라지,해리쉬,쿠마,마이소르 , 윌리암즈,메르디스
IPC分类号： C07D473/32 , C07D487/04 , C07D413/14 , A61K31/52
CPC分类号： C07D473/32 , C07D473/40 , A61K31/52 , C07D413/14 , C07D487/04
摘要： 본발명은키나아제저해제로서유용한퓨린화합물들에관한것이다. 더욱상세하게는본 발명은퓨린화합물들, 이들의제조방법, 이들화합물을함유하는약학적조성물및 증식성병태(병태) 또는장애(장애)의치료에있어서이들화합물의용도에관한것이다. 이들화합물은종양및 암뿐만아니라 PI3 및/또는 mTOR 키나아제와관련된다른병태또는장애를포함하는많은증식성병태또는장애의치료용약제로서유용할수 있다. 화학식(Ⅰ).
摘要翻译：本发明涉及用作激酶抑制剂的嘌呤化合物。更具体地，本发明涉及嘌呤类化合物，以及它们的制备，在药物组合物和增殖seongbyeongtae（条件）或失败（错误）的治疗中，这些化合物的含有这些化合物。这些化合物可用作治疗许多增殖性病症或病症的药剂，包括肿瘤和癌症以及与PI3和/或mTOR激酶相关的其他病症或病症。式（Ⅰ）。

2. 发明授权

KR101643237B1 피리미딘 치환된 퓨린 유도체 有权
标题翻译：哌嗪取代的嘌呤衍生物
公开(公告)号：KR101643237B1
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：KR1020107009977
申请日：2008-10-03
申请人： 베라스템, 인코포레이티드
发明人： 나가라지,해리쉬,쿠마,마이소르 , 윌리암즈,메르디스
IPC分类号： C07D473/32 , C07D498/04 , A61K31/52 , A61P35/00
CPC分类号： C07D473/32 , C07D473/40
摘要： 본발명은키나아제저해제로서유용한퓨린화합물들에관한것이다. 더욱상세하게는본 발명은퓨린화합물들, 이들의제조방법, 이들화합물을함유하는약학적조성물및 증식성병태(병태) 또는장애(장애)의치료에있어서이들화합물의용도에관한것이다. 이들화합물은종양및 암뿐만아니라 PI3 및/또는 mTOR 키나아제와관련된다른병태또는장애를포함하는많은증식성병태또는장애의치료용약제로서유용할수 있다. 화학식(Ⅰ).
摘要翻译：本发明涉及可用作激酶抑制剂的嘌呤化合物。更具体地，本发明涉及嘌呤化合物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗增殖性疾病或病症中的用途。这些化合物可用作治疗许多增殖性病症或病症的药物，包括肿瘤和癌症以及与PI3和/或mTOR激酶相关或相关的其它病症或病症。

3. 发明授权

KR101294830B1 할로아릴 치환된 아미노퓨린, 그것의 조성물 및 그것을이용한 치료 방법 有权
标题翻译：羟基取代的氨基酸，其组合物及其处理方法
公开(公告)号：KR101294830B1
公开(公告)日：2013-08-09
申请号：KR1020077018501
申请日：2006-01-13
申请人： 시그날 파마소티칼 엘엘씨 , 파마코페이아, 엘엘씨.
发明人： 앨버스,로날드 , 얄라,레티시아 , 클라렌,스티븐,에스. , 델가도메데로스,마리아,엠. , 힐그라프,로버트 , 헷지,사예 , 휴스,케빈 , 코이스,아담 , 플란테빈-크레니트스키,베로니크 , 맥크리그,맥 , 나돌리,리사 , 팔란키,무어티 , 사하스라부데,키란 , 사피엔자,존 , 사토,요시타카 , 슬로스,마리안 , 수드벡,엘리스 , 라이트,조나단 , 코레,앤드류,지. , 핸더슨,이안
IPC分类号： C07D473/32 , A61K31/52
CPC分类号： C07D473/00 , A61K31/52 , C07D473/32
摘要： R
1 , R
2 및 R
3 가 본 명세서에서 정의된 것과 같은 다음의 구조식 (I)을 갖는 아미노퓨린 화합물, 유효한 양의 아미노퓨린 화합물을 포함하는 조성물 및 그것이 필요한 환자에게 유효한 양의 아미노퓨린 화합물을 투여하는 것을 포함하는 암, 심혈관 질환, 신장 질환, 자가면역 상태, 염증 상태, 황반 변성(macular degeneration), 허혈-재관류(ischemia-reperfusion) 상해, 통증 및 관련 신드롬, 질환-관련 소모(disease-related wasting), 석면(asbestos)-관련 상태, 허파 고혈압(pulmonary hypertension) 또는 JNK 경로의 억제에 의해 치료 또는 예방될 수 있는 상태를 치료 또는 예방하는 방법이 제공된다.

4. 发明公开

KR1020130058098A 고분자 첨가제를 이용한 아데포비어 디피복실 복합체의 결정입자 제어방법 및 이의 응용 有权
标题翻译：使用聚合物添加剂对ADEFOVIR DIPIVOXIL复合物进行颗粒控制的方法及其应用
公开(公告)号：KR1020130058098A
公开(公告)日：2013-06-04
申请号：KR1020110123923
申请日：2011-11-25
申请人： 숭실대학교산학협력단
发明人： 김일원 , 정성엽 , 이종휘 , 이기화
IPC分类号： C07F9/6561 , C07D473/32 , C08F20/06 , A61K47/48
CPC分类号： C07F9/6561 , A61K9/14 , A61K31/675
摘要： PURPOSE: An adefovir dipivoxil polymeric complex, a use thereof, and a method for preparing the same are provided to improve flow property in a crystallization process by controlling crystalline and to increase efficiency and economic efficiency. CONSTITUTION: A method for changing physical chemical properties of adefovir dipivoxil co-crystal comprises a step of adding a polymeric additive to the adefovir dipivoxil co-crystal. The adefovir dipivoxil co-crystal includes adefovir dipivoxil suberic acid co-crystal and adefovir dipivoxil succinic acid co-crystal. The physical and chemical properties are the size, shape, and melting point of crystalline particle of adefovir dipivoxil. The adefovir dipivoxil suberic acid co-crystal and the adefovir dipivoxil succinic acid co-crystal are prepared by changing physical and chemical properties.
摘要翻译：目的：提供阿德福韦酯聚合物复合物及其制备方法及其制备方法，以通过控制结晶并提高效率和经济效率来改善结晶过程中的流动性能。构成：改变阿德福韦酯共晶体物理化学性质的方法包括向阿德福韦酯共晶中加入聚合物添加剂的步骤。阿德福韦酯共晶体包括阿德福韦酯，阿维菌素酯和阿德福韦酯琥珀酸共晶体。物理化学性质是阿德福韦酯结晶粒子的大小，形状和熔点。通过改变物理和化学性质制备阿德福韦酯双酚氧乙酸共晶体和阿德福韦酯二琥珀酸共晶体。

5. 发明公开

KR1020110042153A 퓨린 ＰＩ３Ｋ 억제 화합물 및 사용 방법 无效
标题翻译： PURINE PI3K抑制剂化合物及其使用方法
公开(公告)号：KR1020110042153A
公开(公告)日：2011-04-25
申请号：KR1020107026673
申请日：2009-05-29
申请人： 제넨테크, 인크. , 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 카스타네도,조젯트 , 추코우리,이리나 , 폴케스,아드리안 , 서덜린,다니엘,피. , 완,난치
IPC分类号： C07D473/34 , C07D473/32 , A61K31/52 , A61P35/00
CPC分类号： C07D473/32
摘要： 화학식 I의 퓨린 화합물, 및 그의 입체이성질체, 기하이성질체, 호변이성질체, 용매화물, 대사산물, 및 제약상 허용되는 염은 p110 알파 및 그 밖의 PI3K 이소형을 포함하는 지질 키나제를 억제하고, 지질 키나제에 의해 매개되는 장애, 예컨대 암을 치료하는데 유용하다. 포유동물 세포에서의 상기 장애, 또는 관련된 병리학적 증상의 시험관내, 계내 및 생체내 진단, 예방 또는 치료에 화학식 I의 화합물을 사용하는 방법을 개시한다.

6. 发明授权

KR101020005B1 뼈 형성 촉진 기능을 가지는 퍼모파민 유도체를 함유한조성물 有权
标题翻译：含有促甲状腺素衍生物的复合物用于促进骨形成
公开(公告)号：KR101020005B1
公开(公告)日：2011-03-09
申请号：KR1020080059867
申请日：2008-06-24
申请人： 한경대학교 산학협력단
发明人： 최중국 , 이학교
IPC分类号： C07D473/32 , C07D473/00
摘要： 본 발명은 퍼모파민(Purmorphamine) 유도체의 알칼리성 포스파타제( Alkaine Phosphatase), Runx2, DLX3, Gli3 등의 유전자 발현 유도에 대한 우수한 활성을 규명함으로써, 상기 퍼모파민(Purmorphamine) 유도체를 유효성분으로 함유하는 골형성 촉진용 조성물 및 골다공증 치료제에 관한 것이다.
본 발명의 퍼모파민(Purmorphamine) 유도체는 뼈의 생성 자체를 촉진하는 작용이 있으므로 이를 유효성분으로 함유한 조성물은 골다공증과 같은 골 밀도 저하로 인한 뼈 관련 질환에 대한 근본적인 치료제로 사용할 수 있을 것이다.
조골모세포 분화, BMP 싸이토카인, 뼈 형성, 골다공증 치료제, 퍼모파민 유도체, 알칼리성 포스파타제, Runx2, Gli3

7. 发明公开

KR1020100091630A 아데포비어 다이피복실-Ｌ-카르니틴 다이술폰산염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 无效
标题翻译： ADEFOVIR DIPIVOXIL-L-CARNITINE DISOFONATE，其制备方法和包括其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020100091630A
公开(公告)日：2010-08-19
申请号：KR1020090010917
申请日：2009-02-11
申请人： 주식회사 셀트리온화학연구소 , 주식회사 셀트리온제약
发明人： 김경수 , 박영준 , 송현남 , 김준우
IPC分类号： C07D473/34 , C07D473/32
摘要： PURPOSE: A novel adefovir difivoxil-L-carnitine disulfonate is provided to resolve L-carnitine deficiency and to treat HIV and chronic hepatitis B virus infection. CONSTITUTION: An adefovir dipivoxil-L-carnitine disulfonate is denoted by chemical formula I. In chemical formula I, A is alkyl group of C1-C6 or aryl group. The A is methanol, ethan, propane, or butane. The diffraction angle(2θ) having 10% or more of I/I0(I: peak intensity of each diffraction angle, I0: largest peak intensity) in X-ray diffraction analysis is 6.6±0.2, 9.9±0.2, 10.8±0.2, 12.8±0.2, 14.9±0.2, 16.4±0.2, 16.7±0.2, 17.8±0.2, 19.0±0.2, 19.8±0.2, 20.0±0.2, 20.4±0.2, 21.0±0.2, 21.5±0.2, 23.4±0.2, 23.7±0.2, 24.9±0.2, 26.3±0.2, 26.8±0.2, 29.1±0.2, 29.9±0.2, and 32.0±0.2. A pharmaceutical composition for treating HIV or hepatitis B virus infection contains adefovir difivoxil-L-carnitine disulfonate, and pharmaceutically accetabel carrier.
摘要翻译：目的：提供一种新型的阿德福韦酯双氟维酸L-肉碱二磺酸盐来解决左旋肉碱缺乏症和治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎病毒感染。构成：阿德福韦酯左旋肉碱二磺酸盐由化学式I表示。在化学式I中，A为C1-C6或芳基的烷基。 A是甲醇，乙烷，丙烷或丁烷。在X射线衍射分析中，具有10％以上的I / I0（I：各衍射角的峰强度，I0：最大峰强度）的衍射角（2＆thgr）为6.6±0.2,9.9±0.2,10.8±0.2 ，12.8±0.2,14.9±0.2,16.4±0.2,16.7±0.2,17.8±0.2,19.0±0.2,19.8±0.2,20.0±0.2,20.4±0.2,21.0±0.2,21.5±0.2,23.4±0.2,23.7 ±0.2,24.9±0.2,26.3±0.2,26.8±0.2,29.1±0.2,29.9±0.2和32.0±0.2。用于治疗HIV或乙型肝炎病毒感染的药物组合物含有阿德福韦酯组合物，其具有阿德福韦酯组合物。

8. 发明公开

KR1020100075609A 피리미딘 치환된 퓨린 유도체 有权
标题翻译：哌嗪取代的嘌呤衍生物
公开(公告)号：KR1020100075609A
公开(公告)日：2010-07-02
申请号：KR1020107009977
申请日：2008-10-03
申请人： 베라스템, 인코포레이티드
发明人： 나가라지,해리쉬,쿠마,마이소르 , 윌리암즈,메르디스
IPC分类号： C07D473/32 , C07D498/04 , A61K31/52 , A61P35/00
CPC分类号： C07D473/32 , C07D473/40
摘要： The present invention relates to purine compounds that are useful as kinase Inhibitors. More particularly, the present invention relates to purine compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and uses of these compounds in the treatment of proliferative conditions or disorders. These compounds may be useful as medicaments for the treatment of a number of proliferative conditions or disorders including tumours and cancers as well as other disorders or conditions related to or associated with PI3 and/or mTOR kinases. Formula (I).
摘要翻译：本发明涉及可用作激酶抑制剂的嘌呤化合物。更具体地，本发明涉及嘌呤化合物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗增殖性疾病或病症中的用途。这些化合物可用作治疗许多增殖性病症或病症的药物，包括肿瘤和癌症以及与PI3和/或mTOR激酶相关或相关的其它病症或病症。式（I）。

9. 发明授权

KR100573860B1 2-아미노-9-(2-치환에틸)푸린을 이용한 9-[4-아세톡시-3-(아세톡시메틸)부트-1-일]-2-아미노푸린의 제조방법 有权
标题翻译：使用2-氨基-9-2-取代的乙基脲制备9- [4-乙酰氧基-3-乙酰氧基甲基-1-丁基] -2-氨基嘌呤的方法
公开(公告)号：KR100573860B1
公开(公告)日：2006-04-25
申请号：KR1020030038417
申请日：2003-06-13
申请人： 경동제약 주식회사
发明人： 이병석 , 신상훈 , 박종식
IPC分类号： C07D473/32
CPC分类号： C07D473/32
摘要： 본 발명은 2-아미노-9-(2-치환에틸)푸린을 이용한 9-[4-아세톡시-3-(아세톡시메틸)부트-1-일]-2-아미노푸린(팜시클로버:Famciclovir)의 효과적인 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명의 제조방법에 이용되는 2-아미노-9-(2-치환에틸)푸린은 하기의 구조식(II')로 표시되며,
[구조식 II']

(여기서, 치환체 R은 히드록시, 할로겐, 미질옥시 또는 토실옥시기이다)
본 발명에 따른 팜시클로버의 제조방법은 2-아미노-9-(2-치환에틸)푸린을 할로겐화 반응시켜 2-아미노-9-(2-할로게노에틸)푸린을 얻은 다음, 이를 디에틸말로네이트와 반응시키는 단계를 포함하고, 본 발명에 따른 제조방법은 2-아미노-9-(2-치환에틸)푸린을 이용함으로써 유효한 항바이러스 활성을 갖는 푸린유도체 약물인 팜시클로버를 100%의 선택성으로서 순수한 형태로 제조할 수 있음과 아울러, 상대적으로 온화한 반응 조건의 채택이 가능하여 공업적 공정 효율성이 양호한 장점이 있다.
팜시클로버, 2-아미노-9-(2-치환에틸)푸린

10. 发明授权

KR100257663B1 2-아미노-9-(3-히드록시메틸-4-알콕시카르보닐옥시부트-1-일)퓨린 및 이를 함유하는 약학조성물 失效
标题翻译： 2-氨基-9-（3-羟基甲基-4-烷氧基羰基）-1-YL）嘌呤和含有其的药物组合物
公开(公告)号：KR100257663B1
公开(公告)日：2000-08-01
申请号：KR1019980006924
申请日：1998-03-03
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김대기 , 이남규 , 장기영 , 임광진 , 김영우 , 조용백 , 최원선 , 정인호 , 김택수 , 김기협
IPC分类号： C07D473/32
摘要： PURPOSE: Provided is 2-amino-9-(3-hydroxymethyl-4-alkoxycarbonyloxybut-1-yl)purine having good anti-viral effects even with a small amount. And a pharmaceutical composition including it is also provided. CONSTITUTION: 2-amino-9-(3-hydroxymethyl-4-alkoxycarbonyloxybut-1-yl)purine is manufactured by the next steps of: i) reacting a compound of the formula (2) with 1,1'-carbonyldiimidazole in the presence of tetrahydrofuran (THF) as solvent for 3-72 hours to manufacture a cyclic compound of the formula (3); ii) reacting the compound (3) in the presence of Pd/C as catalyst and THF as solvent at 10-50 deg.C for 1-24 hours under 15-60psi to obtain alcohol of the formula (4); iii) reacting the compound (4) with MeSO2Cl in the presence of CH2Cl2 as solvent and Et3N at -20-50deg.C for 1-24 hours to manufacture methylsulfonyl ester compound of the formula (5); iv) reacting the compound (5) with 2-amino-6-chloropurine in the presence of Cs2CO3 and DMF as solvent at 0-100deg.C for 1-72 hours to manufacture a compound of the formula (6); v) reacting the compound (6) in the presence of Et3N and CH3CN-DMF as solvent and Pd/C as catalyst at 10-50deg.C for 1-72 hours under 15-60psi to manufacture 6-deoxy compound of the formula (7); and vi) reacting the compound (7) in the presence of chloroform as solvent and silica gel for 1-72 hours.
摘要翻译：目的：提供即使少量具有良好抗病毒作用的2-氨基-9-（3-羟甲基-4-烷氧基羰基氧基丁-1-基）嘌呤。还提供了包含它的药物组合物。构成：通过下列步骤制备2-氨基-9-（3-羟基甲基-4-烷氧基羰基氧基丁-1-基）嘌呤：i）使式（2）化合物与1,1'-羰基二咪唑在存在四氢呋喃（THF）作为溶剂3-72小时以制备式（3）的环状化合物; ii）使化合物（3）在Pd / C作为催化剂存在下，THF作为溶剂在10-50℃下反应1-25小时，得到式（4）的醇; iii）将化合物（4）与MeSO 2 Cl在CH 2 Cl 2作为溶剂和Et 3 N存在下在-20-50℃反应1-24小时以制备式（5）的甲磺酰酯化合物; iv）在0-100℃下，在Cs 2 CO 3和DMF作为溶剂存在下使化合物（5）与2-氨基-6-氯嘌呤反应1-72小时以制备式（6）化合物; v）使化合物（6）在Et 3 N和CH 3 CN-DMF作为溶剂和Pd / C作为催化剂的存在下在10〜50℃下在15-60psi下反应1-72小时，制备式（6）的6-脱氧化合物 7）; 和vi）使化合物（7）在氯仿存在下作为溶剂和硅胶反应1-72小时。

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