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2. 发明公开

KR1020140119721A 신규 치료제 审中-实审
标题翻译：新治疗药剂
公开(公告)号：KR1020140119721A
公开(公告)日：2014-10-10
申请号：KR1020147021606
申请日：2013-01-31
申请人： 유로-셀띠끄 소시에떼 아노님
发明人： 첸위 , 첸이
IPC分类号： C07D235/30 , A61K31/4184 , A61P35/00
CPC分类号： C07D235/30 , A61K31/4184 , A61K45/06 , C07D235/14 , C07D235/18 , Y02A50/414 , A61K2300/00
摘要： 본 발명은 알킬화제 및/또는 HDAC 경로의 억제제로 작용하며, 종양성(neoplastic) 질환 및 면역 질환의 치료에 잠재적인 유용성을 갖는, 화학식 (I)의 히드록삼산류(class of hydroxamic acid) 화합물에 관한 것이다.

3. 发明授权

KR101368037B1 융합 헤테로시클릭 화합물 失效
标题翻译：熔融杂环化合物
公开(公告)号：KR101368037B1
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：KR1020077024873
申请日：2006-04-26
申请人： 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤
发明人： 아소가즈요시 , 모치즈키미치요 , 기오르코스앨버트찰스 , 코레트크리스토퍼피터 , 조석영 , 프라트스콧앨런 , 시뎀크리스토퍼스티븐
IPC分类号： C07D235/30 , C07D471/04
CPC分类号： C07D403/04 , C07D235/26 , C07D235/30 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D495/04
摘要： 하기 화학식 (I)의 화합물, 또는 그의 염, 또는 그의 프로드러그를 포함하는 CRF 수용체 길항체가 제공된다:

{식 중, R1 은 임의 치환된 히드로카르빌, 임의 치환된 C-연결 헤테로시클릭기, 임의 치환된 N-연결 헤테로아릴기, 시아노 또는 아실이고;
R2 는 임의 치환된 고리형 히드로카르빌 또는 임의 치환된 헤테로시클릭기이고;
X 는 산소, 황 또는 -NR3- (식 중, R3 은 수소, 임의 치환된 히드로카르빌 또는 아실임)이고;
Y1, Y2 및 Y3 은 각각 임의 치환된 탄소 또는 질소이고, 단, Y1, Y2 및 Y3 중 하나 이하는 질소이고;
Z 는 결합, -CO-, 산소, 황, -SO-, -SO2-, -NR4-, -NR4-alk-, -CONR4- 또는 -NR4CO- (식 중, alk 는 임의 치환된 C3-4 알킬렌이고, R4 는 수소, 임의 치환된 히드로카르빌 또는 아실임)임}.

4. 发明授权

KR101339757B1 전이금속 촉매하에서 산화제 및 산을 이용한 ２－아미노아졸 화합물의 제조방법 有权
标题翻译：使用金属催化剂，氧化剂和酸制备2-氨基唑的方法
公开(公告)号：KR101339757B1
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：KR1020110001896
申请日：2011-01-07
申请人： 한국과학기술원
发明人： 장석복 , 김지영
IPC分类号： C07D263/58 , C07D263/54 , C07D235/30 , B01J23/75
摘要： 본 발명은 전이금속 촉매 하에서 산화제와 산(acid)을 이용한 2-아미노아졸 화합물의 제조방법에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 하기 화학식(1)의 벤즈아졸 고리화합물 또는 하기 화학식(2)의 다이아졸 고리화합물과 하기 화학식(3)의 아민 화합물을 전이금속 촉매와 산화제와 산(acid) 조건 하에서 반응시켜 하기 화학식(4) 또는 하기 화학식(5)의 2-아미노아졸 화합물의 제조방법에 관한 것이다.
… … 화학식(1)
… … 화학식 (2)
… … 화학식 (3)
… … 화학식(4)

5. 发明授权

KR101082414B1 신규한 나프탈렌 유도체 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는 면역 증강용 약제학적 조성물 失效
标题翻译：用于增强与活性成分相同的免疫应答的新型萘衍生物和药物组合物
公开(公告)号：KR101082414B1
公开(公告)日：2011-11-10
申请号：KR1020090033953
申请日：2009-04-20
申请人： 충북대학교 산학협력단
发明人： 이종길 , 정용석 , 장판영 , 최인수
IPC分类号： C07D235/30 , C07D235/24 , A61K31/122 , A61P37/00
摘要： 본 발명은 신규한 나프탈렌 유도체 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는 면역 증강용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 약제학적 조성물의 유효성분인 나프탈렌 유도체 화합물은 항원제시세포 (Antigen presenting cells, APCs)내에서의 항원의 프로세싱 (processing) 과정을 증강시킴으로써 주조직적합성복합체 (Major Histocompatibility Complex, MHC)를 통한 항원 제시 수준을 놀랍게 향상시킨다. 따라서, 본 발명의 약제학적 조성물은 항원제시세포가 인체에 유해한 외부항원을 처리하여 T 세포 (T cells)에 제시하는 과정의 효율을 현저히 촉진시킴으로써 T 세포에 의해 매개되는 면역반응을 매우 높은 수준으로 증강시킬 수 있는 효과를 가질 것으로 기대된다.

나프탈렌 유도체 (naphthalene derivative), 주조직적합성복합체 (major histo-compatibility complex, MHC), 항원제시세포 (antigen-presenting cell, APCs), 교차제시 (cross-presentation)

6. 发明公开

KR1020100102742A 광범위 치환된 벤즈이미다졸 설폰아미드 ＨＩＶ 프로테아제 저해제 失效
标题翻译： BROADSPECTRUM取代苯并咪唑磺酰胺艾滋病毒蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：KR1020100102742A
公开(公告)日：2010-09-24
申请号：KR1020107018927
申请日：2003-03-12
申请人： 얀센 알 앤드 디 아일랜드
发明人： 서레러스도미니크루이스네스터기스레인 , 위거린크피에트톰베르트파울 , 보에트스마리에케크리스티안요한나 , 벤데빌산드린마리헬렌 , 데코크,허만,아우구스티누스 , 베르고우벤번하드요안나베르나드
IPC分类号： C07D235/08 , C07D235/30 , A61K31/4184 , A61P31/18
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/415 , C07D235/30 , C07D235/32 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D493/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식(I)의 화합물, 또는 그의 N-옥사이드, 염, 입체이성체 형태, 라세미 혼합물, 프로드럭, 에스테르 또느 대사산물에 관한 것이다:

상기 식에서,
R
1 및 R
8 은 각각 수소, 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬, C
2
-
6 알케닐, C
3
-
7 사이클로알킬, 아릴, Het
1 , Het
2 이고; R
1 은 또한 식(R
11a R
11b )NC(R
10a R
10b )CR
9 -의 라디칼일 수 있고; t는 0, 1 또는 2이고; R
2 는 수소 또는 C
1
-
6 알킬이고; L은 -C(=O)-, -OC(=O)-, -NR
8 -C(=O)-, -OC
1
-
6 알칸디일-C(=O)-, -NR
8 -C
1
-
6 알칸디일-C(=O)-, -S(=O)
2 -, -OS(=O)
2 -, -NR
8 -S(=O)
2 , -NR
8 -C
1
-
6 알칸디일-S(=O)
2 이고; R
3 은 C
1
-
6 알킬, 아릴, C
3
-
7 사이클로알킬, C
3
-
7 사이클로알킬C
1
-
4 알킬, 또는 아릴C
1
-
4 알킬이고; R
4 는 수소, C
1-4 알킬옥시카보닐, 카복실, 아미노카보닐, 모노- 또는 디(C
1-4 알킬)아미노카보닐, C
3-7 사이클로알킬, C
2
-
6 알케닐, C
2
-
6 알키닐, 또는 또는 임의로 치환된 C
1
-
4 알킬이고; A는 C
1
-
6 알칸디일, -C(=O)-, -C(=S) -,-S(=O)
2 -, C
1
-
6 알칸디일-C(=O)-, C
1
-
6 알칸디일-C(=S)- 또는 C
1
-
6 알칸디일-S(=O)
2 -이고; R
5 는 수소, 하이드록시, C
1
-
6 알킬, Het
1 C
1-6 알킬, Het
2 C
1
-
6 알킬, 임의로 치환된 아미노C
1
-
6 알킬이고; 여기에서, 아미노 그룹은 C
1
-
4 알킬로 임의로 모노- 또는 디-치환될 수 있고; R
5 는 수소, 하이드록시, C
1
-
6 알킬, Het
1 C
1
-
6 알킬, Het
2 C
1
-
6 알킬, 임의로 치환된 아미노C
1
-
6 알킬이고; R
6 은 C
1
-
6 알킬O, Het
1 , Het
1 O, Het
2 , Het
2 O, 아릴, 아릴O, C
1
-
6 알킬옥시카보닐아미노, 또는 아미노이고, A가 C
1
-
6 알칸디일이외의 것인 경우, R
6 은 또한 C
1
-
6 알킬, Het
1 C
1
-
4 알킬, Het
1 옥시C
1
-
4 알킬, Het
2 C
1
-
4 알킬, Het
2 옥시C
1
-
4 알킬, 아릴C
1
-
4 알킬, 아릴옥시C
1
-
4 알킬 또는 아미노C
1
-
4 알킬일 수 있고; R
6 의 정의에서 각 아미노 그룹은 R6의 정의에서, 임의로 치환될 수 있고; R
5 및 -AR
6 은 그들이 결합하는 질소 원자와 함께 Het
1 또는 Het
2 를 형성할 수 있고; R
12 는 수소, -NH
2 , C
1
-
6 알킬 또는 C
1
-
6 알킬-WR
14 이고(여기에서, 상기 알킬은 할로겐, 하이드록시, 아릴, 헤테로아릴, Het
1 , Het
2 , 또는 Het
1 , Het
2 , C
1
-
4 알킬로 임의로 모노- 또는 디치환된 아미노로 임의로 치환된다); R
13 은 수소, 아릴, Het
1 , Het
2 , 하이드록시, 할로겐, C
1
-
4 알킬로 임의로 모노- 또는 디치환될 수 있는 아미노로 임의로 치환된 C
1
-
6 알킬이다.

7. 发明公开

KR1020070006114A 리폭시제나아제에 대한 저해 활성을 갖는 신규벤즈이미다졸 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를포함하는 천식의 치료 및 예방용 조성물 无效
标题翻译：具有LIPOXYGENASE抑制活性的新型苯并咪唑化合物，其制备方法和含有其的组合物用于预防和治疗ASTHMA
公开(公告)号：KR1020070006114A
公开(公告)日：2007-01-11
申请号：KR1020050061180
申请日：2005-07-07
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 한균희 , 이진하 , 남기엽 , 박혜영 , 송현민 , 김건철 , 이기연 , 김주헌 , 김소영 , 성인옥 , 이형규 , 오세량 , 민병선 , 안경섭 , 이상구 , 천태규 , 박보영 , 권옥경 , 김정희 , 김은아 , 최순자 , 김두영
IPC分类号： C07D235/30
摘要： A novel benzimidazole derivative compound is provided to show strong inhibition activity against lipoxygenase, thereby being used as a medicine for treating asthma. The benzimidazole derivative compound is represented by the formula(1). In the formula(1), each R1 and R2 is independently H, halogen, amine, nitro, carboxy, C1-6 alkyl, C1-6 acyl, C1-6 alkoxy, benzyl or benzoyl substituted or unsubstituted by R', or the substitutents being fused to each other to form an aromatic ring or a heterocyclic ring, R3 is at least one H, halogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 acyl, benzyl or benzoyl substituted or unsubstituted by R', and R is at least one H, benzyl or benzoyl substituted or unsubstituted by R', where R' is halogen, amine or lower alkyl. The pharmaceutical composition for treating asthma comprises the benzimidazole derivative compound or a pharmacologically acceptable salt thereof as an effective ingredient.
摘要翻译：提供了一种新的苯并咪唑衍生物化合物，以显示出对脂氧合酶的强抑制活性，从而用作治疗哮喘的药物。苯并咪唑衍生物化合物由式（1）表示。在式（1）中，R 1和R 2各自独立地为H，卤素，胺，硝基，羧基，C 1-6烷基，C 1-6酰基，C 1-6烷氧基，苄基或被R'取代或未取代的苯甲酰基，或取代基彼此稠合以形成芳环或杂环，R 3为至少一个H，卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6酰基，苄基或被R'取代或未取代的苯甲酰基，并且R是至少一个H，苄基或被R'取代或未取代的苯甲酰基，其中R'是卤素，胺或低级烷基。用于治疗哮喘的药物组合物包含苯并咪唑衍生物化合物或其药理学上可接受的盐作为有效成分。

8. 发明公开

KR1020070001928A 유기 화합물 无效
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：KR1020070001928A
公开(公告)日：2007-01-04
申请号：KR1020067014627
申请日：2005-01-20
申请人： 노파르티스 아게
发明人： 프레스,네일,존 , 포터,데이비드 , 르블랑,까뜨린느 , 맥커티,클리브 , 솔더만,니콜라스 , 브라운,린던,니겔
IPC分类号： C07D235/30 , C07D263/58 , C07D403/12 , C07D487/04
CPC分类号： C07D263/58 , C07D235/30 , C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I) in free or salt form, where Y, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions that are mediated by the CXCR2 receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described. ® KIPO & WIPO 2007
摘要翻译：游离或盐形式的式（I）化合物，其中Y，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有说明书中所示的含义，可用于治疗由CXCR2受体介导的病症。还描述了含有化合物的药物组合物和制备该化合物的方法。 ®KIPO＆WIPO 2007

9. 发明公开

KR1020060121853A ＭＥＫ 억제제로서의 Ｎ3 알킬화된 벤즈이미다졸 유도체 无效
标题翻译： N3烷基苯并咪唑衍生物作为MEK抑制剂
公开(公告)号：KR1020060121853A
公开(公告)日：2006-11-29
申请号：KR1020067004187
申请日：2004-08-20
申请人： 어레이 바이오파마 인크.
发明人： 월레스,엘리,엠. , 리시카토스,조셉,피. , 말로우,엘리슨,엘. , 헐리,브리안,티. , 코치,케빈
IPC分类号： C07D235/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D235/30
CPC分类号： C07D235/06 , C04B35/632 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07F9/65068 , C07F9/65586
摘要： Disclosed are compounds of the formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein W, R1, R2, R7, R8, R9, and R 10 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed is a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.
摘要翻译：公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中W，R 1，R 2，R 7，R 8，R 9和R 10如说明书中所定义。这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中的过度增殖性疾病，如癌症和炎症。还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。

10. 发明公开

KR1020060009936A 신규 벤즈이미다졸 유도체 失效
标题翻译：新的苯并咪唑衍生物
公开(公告)号：KR1020060009936A
公开(公告)日：2006-02-01
申请号：KR1020057021744
申请日：2004-05-13
申请人： 아스트라제네카 아베
发明人： 베지드스키,예프게니 , 케르스,인게르 , 닐뢰프,마르틴 , 롯티씨,디디에르 , 슬라이타스,안디스 , 스벤쏜,마츠
IPC分类号： C07D235/08 , C07D235/30
CPC分类号： C07D209/08 , C07C215/16 , C07C229/56 , C07C233/15 , C07C233/47 , C07C311/16 , C07C317/14 , C07C317/36 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to new compounds of formula (I) wherein R1 to R9are as defined as in formula I, or salts, solvates or solvated salts thereof, processes for their preparation and to new intermediates used in the preparation thereof, pharmaceutical formulations containing said compounds and to the use of said compounds in therapy.
摘要翻译：本发明涉及新的式（I）化合物，其中R 1至R 9如式I所定义，或其盐，溶剂合物或溶剂化盐，其制备方法及其制备中使用的新中间体，含有所述化合物和所述化合物在治疗中的用途。

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