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1. 发明公开

KR1020140071518A ＴＲＰＭ8 길항제로서의 설파모일 벤조산 유도체 无效
标题翻译：磺酰胆碱衍生物作为TRPM8拮抗剂
公开(公告)号：KR1020140071518A
公开(公告)日：2014-06-12
申请号：KR1020117026215
申请日：2010-05-06
申请人： 라퀄리아 파마 인코포레이티드
发明人： 이노우에다다시 , 오미마사시 , 가와무라기요시 , 안도가즈오
IPC分类号： C07D211/16 , C07D213/42 , A61K31/18 , A61K31/196
CPC分类号： C07C311/21 , A61K31/18 , A61K31/196 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4453 , A61K31/4709 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D213/42 , C07D213/75 , C07D295/13 , C07D295/185 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K2300/00
摘要： 본 발명은 화학식(I)의 설파모일 벤조산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염, 이들의 제조방법, 이들을 포함하는 약학 조성물 및 TRPM8 수용체를 통해 매개되는 각종 장애의 치료에 있어서 이들의 용도에 관한 것이다.

2. 发明授权

KR101180174B1 신규한 벤즈아미드 유도체 有权
标题翻译：新型苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：KR101180174B1
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：KR1020100038039
申请日：2010-04-23
申请人： 동아쏘시오홀딩스 주식회사
发明人： 김순회 , 임원빈 , 최성학 , 최선호 , 손주희 , 성현정 , 김미연 , 조강훈 , 손태경
IPC分类号： C07D211/16 , C07D211/26 , A61K31/435
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/26
摘要： 본 발명은 신규한 벤즈아미드 유도체, 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 5-HT
4 수용체 효능제에 관한 것이다.
본 발명에 따른 벤즈아미드 유도체들은
5-HT
4 수용체에 대한 친화력이 우수하며, 위 배출 시간을 단축시킬 수 있고, 독성이 낮아 5-HT
4 수용체와 관련된 다양한 질환의 치료제로 유용하게 이용될 수 있다.

3. 发明公开

KR1020010024688A 매트릭스 금속프로테아제 (ＭＭＰ) 억제제로서의히드록삼산 유도체 失效
标题翻译：异羟肟酸衍生物作为基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂
公开(公告)号：KR1020010024688A
公开(公告)日：2001-03-26
申请号：KR1020007006098
申请日：1998-10-09
申请人： 화이자 인코포레이티드
发明人： 닥,케빈,닐 , 휘틀록,가빈,알리스테어
IPC分类号： C07D211/16
摘要： 화학식 I의 화합물, 또는 제약학상 또는 수의학상 허용 가능한 그의 염, 또는 제약학상 또는 수의학상 허용 가능한 이들의 용매화물은 특히, 조직 괴양 형성, 창상 치유 및 피부 질환의 치료에 유용한 MMP 억제제이다.
＜화학식 I＞

상기 식에서,
점선은 경우에 따른 결합을 나타내고,
A는 C 또는 CH이고,
B는 CH
2 , O이거나 존재하지 않고 (단, A가 C일 경우, B는 O가 아님),
R
1 및 R
2 는 서로 독립적으로 수소, 경우에 따라 C
1 -C
4 알콕시 또는 페닐로 치환된 C
1 -C
6 알킬, 또는 C
1 -C
6 알케닐이거나,
이것들이 결합하고 있는 탄소 원자와 함께, 경우에 따라 O, SO, SO
2 및 NR
6 중에서 선택된 헤테로원자 연결기를 포함하거나 경우에 따라 벤조 융합된 C
3 -C
5 시클로알킬기를 형성하고,
R
3 는 수소, 할로, R
7 또는 OR
7 이고,
R
4 는 수소, C
1 -C
4 알킬, C
1 -C
4 알콕시, 트리플루오로메틸 또는 할로이고,
R
6 는 수소 또는 C
1 -C
4 알킬이고,
R
7 은 페닐, 티에닐, 푸릴, 피리디닐, 피리미디닐, 나프틸, 인다닐, 벤조티에닐, 벤조푸라닐, 2,3-디히드로벤조푸라닐, 인돌릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 벤조디옥솔릴, 벤즈이미다졸릴, 벤즈옥사졸릴, 벤조티아졸릴 및 벤조디옥사닐 중에서 선택된 모노시클릭 또는 비시클릭 고리 시스템이며, 이들 고리 시스템은 경우에 따라 C
1 -C
4 알콕시 또는 히드록시로 치환된 C
1 -C
4 알킬, 경우에 따라 C
1 -C
4 알콕시 또는 히드록시로 치환된 C
1 -C
4 알콕시, C
1 -C
4 알킬티오, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 할로 및 시아노 중에서 선택된 하나 또는 두 개의 치환기로 경우에 따라 치환되고,
m은 1 또는 2이고,
n은 0, 1 또는 2이다.

4. 发明公开

KR1019960700230A 디아릴알킬피페리딘을함유하는다중-약물내성종양치료효력증강용약제학적조성물 失效
标题翻译：一种用于增强含有二芳基烷基哌啶的多药物抗性肿瘤治疗效果的药物组合物
公开(公告)号：KR1019960700230A
公开(公告)日：1996-01-19
申请号：KR1019950702950
申请日：1993-12-17
申请人： 메렐 파마슈티칼스 인크.
发明人： 사이피.순카라 , 쥴스프리드만
IPC分类号： C07D211/16 , A61K31/445
摘要： 본 발명은, 다중 약물 내성 종양에서 약물 내성을 역전시키는 일반식(Ⅰ)의 디아릴알킬 피페리딘에 관한 것이다. 이들 화합물은, 말기 단계의 종양 발생중에 활성화되고 특정 기원의 종양중에 본질적으로 존재하는 p-당단백질 펌프를 억제함으로써 작용하게 된다.

5. 发明公开

KR1019940026019A 아릴 치환 헤테로싸이클 无效
标题翻译：芳基取代的杂环
公开(公告)号：KR1019940026019A
公开(公告)日：1994-12-08
申请号：KR1019940011262
申请日：1994-05-24
申请人： 신젠타 리미티드
发明人： 제이콥스,로버트톰스 , 셴비,아쇼쿠마비카파
IPC分类号： C07D211/16

6. 发明公开

KR1019890009870A 피페리디닐 화합물 无效
标题翻译：哌啶基化合物
公开(公告)号：KR1019890009870A
公开(公告)日：1989-08-04
申请号：KR1019880016691
申请日：1988-12-15
申请人： 메렐 파마슈티칼스 인크.
发明人： 알버트에이카르 , 리차드씨데이지 , 존이코에르너 , 퉁리
IPC分类号： C07D211/16 , C07D211/14
摘要： 내용 없음

7. 发明公开

KR1020140015116A 오피오이드 수용체의 길항제로서의 (Ｓ)-2-벤질-3-((3Ｒ,4Ｒ)-4-(3-카르바모일페닐)-3,4-디메틸피페리디닐)프로판산 및 그의 염 无效
标题翻译：（S）-2-苯甲基-3 - （（3R，4R）-4-（3-羰基苯基）-3,4-二甲基哌啶基）丙酸及其盐作为阿片受体的拮抗剂
公开(公告)号：KR1020140015116A
公开(公告)日：2014-02-06
申请号：KR1020127000434
申请日：2010-06-08
申请人： 아돌로 코포레이션
发明人： 돌레,롤랜드,이. , 르보르도넥,베르트랑
IPC分类号： C07D211/34 , C07D211/16 , A61K31/451 , A61P1/00
CPC分类号： C07D211/34
摘要： 본 발명에는 신규 3,4-이치환된-4-(3-카르바모일페닐)-피페리디닐프로판산 화합물 및 그의 염 (제약상 허용되는 염 포함), 제약 조성물 및 그의 사용 방법이 개시되어 있다. 신규 화합물은, 특히 오피오이드 수용체의 길항제로서 유용하다.

8. 发明授权

KR101178658B1 오렉신 길항제로서의 설폰아마이드 有权
标题翻译： SULFONAMIDES作为OREXIN拮抗剂
公开(公告)号：KR101178658B1
公开(公告)日：2012-08-30
申请号：KR1020107016193
申请日：2009-01-12
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 크누스트헨너 , 네테코벤마티아스 , 피나드엠마누엘 , 로슈올리비어 , 로저스-에반스마크
IPC分类号： C07D207/08 , C07D211/16 , A61K31/40 , A61P25/00
CPC分类号： C07D207/06 , C07D207/08 , C07D211/16
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 신규한 설폰아마이드에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
R
1 ,
R
2 , R
3 및 n은 명세서 및 특허청구범위에서 정의된 바와 같다.
본 발명의 화합물은 오렉신 경로가 수반되는 질병의 치료에 유용할 수 있는 오렉신 수용체 길항제이다.

9. 发明公开

KR1020040004716A 시냅스 반응 향상용 벤조일 피페리딘/피롤리딘 失效
标题翻译：苯甲酰基哌啶/吡咯烷的合成
公开(公告)号：KR1020040004716A
公开(公告)日：2004-01-13
申请号：KR1020037016547
申请日：1996-05-23
申请人： 더 리젠츠 오브 더 유니버시티 오브 캘리포니아
发明人： 로저스,개리,에이. , 닐슨,레나
IPC分类号： C07D211/16
CPC分类号： C07D211/16 , C07D211/14
摘要： 본 발명은 AMPA 수용체에 의해 중개되는 시냅스 반응을 향상시키는 데 사용되는 벤조일 피페리딘 및 피롤리딘 및 관련된 구조의 화합물 (화학식 Ⅰ)이 개시되어 있다. 이들 화합물은 여기성 시냅스의 수 또는 강도에 있어서 또는 AMPA 수용체의 수에 있어서의 부전증에 기인한, 손상된 신경 또는 지적 기능으로 고생하는 대상의 치료에 유효하다. 이들 화합물은 또한, AMPA 수용체를 이용하는 뇌 네트워크에 의존하는 지각 운동 및 인식 업무 수행력을 향상시키고, 기억 부전증을 갖는 대상의 수행력을 향상시키고, 울병, 알콜중독 및 정신분열증을 치료하며, 기억 엔코딩을 향상시키기 위해, 손상되지 않은 대상의 치료에도 사용될 수 있다.

10. 发明授权

KR100372990B1 매트릭스 금속프로테아제 (ＭＭＰ) 억제제로서의히드록삼산 유도체 失效
标题翻译： 매트릭스금속프로테아제제（MMP）억제제로서의히드록록산유도체
公开(公告)号：KR100372990B1
公开(公告)日：2003-02-25
申请号：KR1020007006098
申请日：1998-10-09
申请人： 화이자 인코포레이티드
发明人： 닥,케빈,닐 , 휘틀록,가빈,알리스테어
IPC分类号： C07D211/16
CPC分类号： C07D401/10 , C07D211/16 , C07D211/22 , C07D211/70 , C07D405/10 , C07D405/12 , Y02P20/55
摘要： Compounds of formula (I):or pharmaceutically or veterinarily acceptable salts thereof, or pharmaceutically or veterinarily acceptable solvates of either entity, wherein the broken line represents an optional bond; A is C or CH; B is CH2, O or absent; R1 and R2 are each independently selected from hydrogen, C1 to C6 alkyl optionally substituted with C1 to C4 alkoxy or phenyl, and C1 to C6 alkenyl; or, together with the carbon atom to which they are attached, form a C3 to C6 cycloalkyl group which optionally incorporates a heteroatom linkage selected from O, SO, SO2 and NR6 or which is optionally benzo-fused; R3 is hydrogen, halo, R7 or OR7; R4 is hydrogen, C1 to C4 alkyl, C1 to C4 alkoxy, trifluoromethyl or halo; R6 is hydrogen or C1 to C4 alkyl; R7 is an optionally substituted monocyclic or bicyclic ring system; m is 1 or 2; and n is 0, 1 or 2; with the proviso that B is not O when A is C; are MMP inhibitors useful in the treatment of, inter alia, tissue ulceration, wound repair and skin diseases.
摘要翻译：式（I）化合物：或其药学上或兽医上可接受的盐，或任一实体的药学上或兽医上可接受的溶剂化物，其中虚线表示任选的键; A是C或CH; B是CH2，O或不存在; R1和R2各自独立地选自氢，任选被C1-C4烷氧基或苯基取代的C1-C6烷基和C1-C6链烯基; 或者与它们所连接的碳原子一起形成任选地引入选自O，SO，SO 2和NR 6的杂原子键或任选苯并稠合的C 3至C 6环烷基; R3是氢，卤素，R7或OR7; R4是氢，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，三氟甲基或卤素; R6是氢或C1-C4烷基; R7是任选取代的单环或双环系统; m是1或2; 并且n是0,1或2; 条件是当A是C时B不是O; MMP抑制剂可用于治疗组织溃疡，伤口修复和皮肤病等。

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