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    • 1. 发明公开
    • 신규한 에포틸론 A의 시알산 유도체 및 그 제조방법
    • 新型埃博霉素A的唾液酸衍生物及其制备方法
    • KR1020170077422A
    • 2017-07-06
    • KR1020150187287
    • 2015-12-28
    • 선문대학교 산학협력단
    • 송재경프라카스파라줄리라메스프라사드판데이이주호김대희우진석
    • C07H15/12C07H21/00C12N9/10C07D493/04C07D417/06
    • 본발명은화학식 1 또는화학식 2로표시되는에포틸론 A의시알산유도체에관한것으로, 더욱자세하게는 (a) β-1,4 갈락토오스전이효소(β1,4-galactosyltransferase, β1,4-GalT) 존재하에에포틸론 A 6-O-β-D-글루코사이드(Epothilone A 6-O-β-D-glucoside, EpoA-Glc)와 UDP-D-갈락토오스(UDP-D-galactose)를반응시켜 EpoA 갈락토오스유도체(Galactosyl epothilone A, lac-epoA)를제조하는단계; 및 (b) 상기제조된 EpoA 갈락토오스유도체를α-2,3 시알산전이효소(α-2,3 sialyltransferase, α2,3-SiaT) 또는α-2,6 시알산전이효소(α-2,6 sialyltransferase, α2,6-SiaT) 존재하에 CMP-N-아세틸뉴라민산 (cytidine 5’-monophosphospho-N-acetyl neuraminic acid, CMP-NeuAc)과반응시켜화학식 1의시알산유도체(3’-sialyllactosyl epothilone A, 3’-SL-epoA) 또는화학식 2의시알산유도체(6’-sialyllactosyl epothilone A, 6’-SL-epoA)를제조하는단계를포함하는하기화학식 1 또는화학식 2로표시되는에포틸론 A의시알산유도체및 그제조방법에관한것이다.
    • 本发明中,更具体地,(a)中的半乳糖β1,4转移酶(β1,4半乳糖基,β1,4-GalT的)存在于织物上埃博霉素A SI由通式ALSAN衍生物(1)或(2) (UDP-D-半乳糖)与埃坡霉素A 6-O-β-D-葡萄糖苷(EpoA-Glc) (半乳糖基埃坡霉素A,lac-epoA); 和(b)所制备的半乳糖EPOA唾液酸α2,3产前酶(α2,3唾液酸转移酶,α2,3-盟)或α-2,6-唾液酸酶产前衍生物(α-2,6 唾液酸转移酶,α2,6-盟)的CMP-N-乙酰神经氨酸下存在(胞苷5'-monophosphospho-N-乙酰神经氨酸,CMP-NeuAc的)由式过度反应(1)SI ALSAN衍生物(3'- sialyllactosyl埃博霉素A (1)或(2)表示的化合物(3'-SL-epoA),其包括制备巯基-ApoA的步骤, 以及用于生产它的过程。