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    • 3. 发明授权
    • 피롤로벤조디아제핀
    • PYRROLOBENZODIAZEPINES
    • KR101700460B1
    • 2017-01-26
    • KR1020117010813
    • 2009-10-16
    • 메디뮨 리미티드
    • 하워드필립윌슨그렉슨스티픈쟌첸지지티베르기엥아르노샤를르매스터슨류크
    • C07D519/02C07D519/04C07D495/04
    • C07D519/00
    • 본발명은특정피롤로벤조디아제핀(PBD), 특히하기화학식 (T)의화합물을비롯한, C2 치환을포함하는피롤로벤조디아제핀이량체및 이의염 및용매화물, 및다른 PBD 화합물의제조를위한중간체로서의이의용도에관한것이다:상기화학식에서, R는 CHR이고, R는독립적으로 H, R, COR, COR, CHO, COH 및할로에서선택되고; R및 R는독립적으로 H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', NO, MeSn 및할로에서선택되며; R은독립적으로 H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', NO, MeSn 및할로에서선택되며; R은독립적으로 H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', NO, MeSn 및할로에서선택되며; R은독립적으로임의로치환된 C알킬, C헤테로시클일및 C아릴기에서선택되거나; 또는상기화합물은각각의단량체가화학식 (M)의화합물인이량체이며, 여기서각각의단량체의 R기또는 R기는함께단량체를연결하는화학식 -X-R"-X-의이량체가교를형성하고; 여기서 R"는사슬에 1 이상의헤테로원자, 예컨대 O, S, N(H), 및/또는방향족고리, 예컨대벤젠또는피리딘이개재될수 있는 C알킬렌기이고; 각각의 X는독립적으로 O, S 또는 N(H)에서선택되거나; 또는 R내지 R로부터의인접기의임의의쌍은 -O-(CH)-O-를형성하고, 여기서 p는 1 또는 2이다.
    • 本发明涉及某些吡咯并苯并二氮杂(PBD),特别是含有C2取代的吡咯并苯并二氮杂二聚体,包括式(T)化合物:其中:R2是CHR2A,R2A独立地选自H,R,CO2R,COR,CHO,CO2H ,和卤素; R 6和R 9独立地选自H,R,OH,OR,SH,SR,NH 2,NHR,NRR',NO 2,Me 3 Sn和卤素; R 7独立地选自H,R,OH,OR,SH,SR,NH 2,NHR,NRR',NO 2,Me 3 Sn和卤素; R 8独立地选自H,R,OH,OR,SH,SR,NH 2,NHR,NRR',NO 2,Me 3 Sn和卤素; R独立地选自任选取代的C 1-12烷基,C 3-20杂环基和C 5-20芳基; 或者化合物是每个单体具有式(M)的二聚体,其中每个单体的R 7基团或R 8基团一起形成具有式-X-R“-X-连接单体的二聚体桥; 其中R“是C 3-12亚烷基,该链可被一个或多个杂原子间隔,例如, O,S,N(H)和/或芳环,例如。 苯或吡啶; 并且每个X独立地选自O,S或N(H); 或R6至R9的任何一对相邻基团一起形成-O-(CH 2)p -O-基团,其中p为1或2,以及其盐和溶剂化物,以及它们作为制备其它PBD化合物的中间体的用途。