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    • 4. 发明授权
    • 4'-에피-독소루비신의 정제방법
    • 纯化4'-表 - 阿霉素的方法
    • KR100351718B1
    • 2002-09-11
    • KR1020000003783
    • 2000-01-26
    • 보령제약 주식회사
    • 권진환김응수이재형김상린고상균
    • C07D309/02
    • 본 발명은 4'-에피-독소루비신의 정제방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 4'-에피-독소루비신 조생성물 용액내의 pH를 조절한 뒤, 흡착수지상 또는 분취용 액체크로마토그래피에 적용하여 4'-에피-독소루비신을 선택적으로 흡착시킨 뒤 용출시키는 공정, 상기 용출액을 역삼투시스템으로 농축시키는 공정 및 농축기에서 에탄올만으로 결정화하는 공정을 포함하는 4'-에피-독소루비신의 정제방법에 관한 것이다.
      이러한 본 발명에 따르면, 4'-에피-독소루비신을 99.7%까지 고순도로 정제할 수 있어 약효를 월등히 높히고, 불순물에 의한 부작용을 방지할 수 있을 뿐만 아니라, 고수율로 정제할 수 있어 경제적으로도 매우 우수한 효과가 있음을 알 수 있었다. 또한, 본 발명에 따른 정제법에 의하면, 역삼투막에 의한 농축으로 신속하게 농축하고, 저온에서 이루어짐으로써 열에 의한 물질의 변성을 방지할 수 있었으며, 에탄올만으로 결정화함으로써 유독 잔류 용매 등에 의한 부작용을 방지할 수 있음을 알 수 있었다. 이 밖에도, 본 발명에서 사용되는 수지는 유기용매를 이용하여 반복세척함으로써 재사용할 수 있으므로 보다 경제적임을 알 수 있다.