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1. 发明授权

KR102233456B1 4-메톡시피롤 유도체의 중간체 제조 방법 有权
公开(公告)号：KR102233456B1
公开(公告)日：2021-03-29
申请号：KR1020170067646
申请日：2017-05-31
申请人： 주식회사 대웅제약
发明人： 신정택 , 손정현 , 엄덕기 , 이춘호
IPC分类号： C07D207/36 , A61K31/4015
摘要： 본발명은 4-메톡시피롤유도체의중간체의제조방법에관한것으로, 본발명에따른제조방법은전체적으로고온반응이필요하지않으며, 또한 (트리메틸실릴)다이아조메탄대신저가이고폭발성이없는시약을사용하고, 전체적으로높은수율로 4-메톡시피롤유도체의중간체를제조할수 있는이점이있다.

2. 发明授权

KR102233455B1 4-메톡시피롤 유도체의 중간체 제조 방법 有权
公开(公告)号：KR102233455B1
公开(公告)日：2021-03-29
申请号：KR1020170078745
申请日：2017-06-21
申请人： 주식회사 대웅제약
发明人： 신정택 , 손정현 , 이승철
IPC分类号： C07D207/36 , A61K31/4015
摘要： 본발명은 4-메톡시피롤유도체의중간체의제조방법에관한것으로, 본발명에따른제조방법은저가의출발물질을사용하여제조단가를낮출수 있고, 전체적으로고온반응이필요하지않으며, (트리메틸실릴)다이아조메탄대신저가이고폭발성이없는시약을사용하고, 또한전체적으로높은수율로 4-메톡시피롤유도체의중간체를제조할수 있는이점이있다.

3. 发明授权

KR101813849B1 1-Ｈ-피롤리딘-2,4-디온 유도체의 제조 방법 有权
公开(公告)号：KR101813849B1
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：KR1020177027120
申请日：2012-01-20
申请人： 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하
发明人： 피셔,라이너 , 힘믈러,토마스
IPC分类号： C07D207/36 , C07D209/54 , C07D307/22 , C07D317/72 , C07D491/107 , C07D491/113 , C07C235/74 , C07C255/46
CPC分类号： C07D207/36 , C07C235/74 , C07C255/46 , C07D209/54 , C07D307/22 , C07D317/72 , C07D491/107 , C07D491/113
摘要： 본발명은 1-H-피롤리딘-2,4-디온유도체의신규한제조방법, 신규한중간체생성물및 그의제조방법에관한것이다.

4. 发明授权

KR101613245B1 신규의 4-메톡시 피롤 유도체 또는 이의 염 및 이를 포함하는 약학 조성물 有权
标题翻译：新的4-甲氧基吡咯烷酮衍生物或其盐及其包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR101613245B1
公开(公告)日：2016-04-18
申请号：KR1020160013588
申请日：2016-02-03
申请人： 주식회사 대웅제약
发明人： 이춘호 , 이승철 , 이연임 , 엄덕기 , 한미령 , 고은지
IPC分类号： C07D207/48 , C07D207/30 , C07D207/335 , C07D207/36
CPC分类号： C07D207/48
摘要： 본발명은 4-메톡시피롤유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법, 및이를포함하는약학조성물을제공한다. 상기 4-메톡시피롤유도체또는이의약학적으로허용가능한염은우수한프로톤펌프억제활성, 위손상억제활성및 방어인자증강효과를가질뿐만아니라, 우수한헬리코박터파일로리() 제균활성을가짐으로써, 위장관궤양, 위염, 역류성식도염, 또는헬리코박터파일로리()에의한위장관손상의예방및 치료에유용하게적용될수 있다. 더욱이, 상기 4-메톡시피롤유도체또는이의약학적으로허용가능한염은 GPCR에대한억제작용을가져, 5-HT 수용체또는무스카린성아세틸콜린수용체매개질환의예방및 치료에유용하다.
摘要翻译：本发明提供4-甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含其的药物组合物。 4-甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐具有优异的质子泵抑制活性，对胃损伤的抑制活性，以及增加防御因素的作用。此外，4-甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐对幽门螺杆菌（幽门螺杆菌）具有优异的抑菌活性，因此可用于预防和治疗胃肠溃疡，胃炎，反流性食管炎或由幽门螺杆菌（幽门螺杆菌）。此外，4-甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐对GPCR具有抑制活性，因此可用于预防和治疗由5-HT受体或毒蕈碱性乙酰胆碱受体介导的疾病。

5. 发明公开

KR1020090010206A 알콕시알킬-치환된 사이클릭 케토에놀 无效
标题翻译：烷基羟基取代的环状酮
公开(公告)号：KR1020090010206A
公开(公告)日：2009-01-29
申请号：KR1020087028109
申请日：2007-04-12
申请人： 바이엘 크롭사이언스 악티엔게젤샤프트
发明人： 피셔라이너 , 레르스테판 , 호이흐트디터 , 괴르겐스울리히 , 말삼올가 , 디트겐얀 , 힐스마틴제프리 , 케네하인쯔 , 로징거크리스
IPC分类号： C07D207/36 , A01N43/36
CPC分类号： C07D207/36
摘要： The invention relates to novel alkoxyalkyl-substituted cyclic ketoenols of formula (I), wherein A, B, D, G, W, X, and Y have the meaning indicated above, methods and intermediate products for manufacturing the same, and the use thereof as pesticides and/or microbicides and/or herbicides. The invention further relates to selective herbicides containing alkoxyalkyl-substituted cyclic ketoenols and a compound that improves cultigen tolerance.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型烷氧基烷基取代的环酮酮，其中A，B，D，G，W，X和Y具有上述含义，制备该方法和中间产物及其用途作为农药和/或杀微生物剂和/或除草剂。本发明还涉及含有烷氧基烷基取代的环酮酮的选择性除草剂和改善栽培耐受性的化合物。

6. 发明公开

KR1020050017776A 글리메피라이드의 제조방법 有权
标题翻译：环境友好的制造方法，使用无苯乙酸甲酯和反式-4-甲基环己基甲硅烷酸酯制备GLIMEPIRIDE，其使用高纯度和有效性的死亡POASON气体是昂贵的和准备的
公开(公告)号：KR1020050017776A
公开(公告)日：2005-02-23
申请号：KR1020030055110
申请日：2003-08-08
申请人： 명문제약주식회사
发明人： 윤여홍 , 성창용
IPC分类号： C07D207/36
摘要： PURPOSE: A process for manufacturing glimepiride is provided, which glimepiride is environment-friendly manufactured by using no phenylethylisocyanate and trans-4-methyl-cyclohexylisocyanate which are expensive and prepared by using deadly poison gas with high purity and yield. CONSTITUTION: The process for manufacturing glimepiride of reaction formula (2) comprises the steps of: (a) reacting hydroxycarbamoyl chloride(HCC) with sodiumazide to prepare hydroxycarbamoylazide, and reacting it with 3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyroline at 40 to 120 deg. C to prepare 3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyroline-1-(N-2-phenylethyl)-carboxamide of formula (3); (b) reacting 3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyroline-1-(N-2-phenylethyl)-carboxamide with chlorosulfonate to prepare 4-£2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyroline-1-carboxamido)-ethyl|-benzenesulfonylchloride, and reacting it with ammonia to prepare 4-£2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyroline-1-carboxamido)-ethyl|-benzenesulfonamide of formula (4); and (c) reacting 4-£2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyroline-1-carboxamido)-ethyl|-benzenesulfonamide of formula (4) with an activated intermediate prepared by reacting N,N-carbonyldiimidazol(CDI) with trans-4-methyl-cyclohexylamine of formula (6), in the presence of base, wherein the base is organic base, alkali earth metal inorganic base or alkali metal inorganic base.
摘要翻译：目的：提供了一种制备格列美脲的方法，通过使用不含苯乙基异氰酸酯和反式-4-甲基 - 环己基异氰酸酯，格列美脲是昂贵的，通过使用高纯度和高产率的致命毒性制备而成的环境友好型。构成：制备反应式（2）的格列美脲的方法包括以下步骤：（a）使羟基氨基甲酰氯（HCC）与叠氮化钠反应以制备羟基氨基甲酰基叠氮化物，并与3-乙基-4-甲基-2-氧代-3 - 脯氨酸在40〜120℃。制备式（3）的3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-热解-1-（N-2-苯乙基） - 甲酰胺; （b）使3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-热解-1-（N-2-苯基乙基） - 甲酰胺与氯磺酸盐反应制备4-（2-乙基-4-甲基-2- （3-乙基-4-甲氧基-3-吡咯烷-1-甲酰胺基） - 乙基} - 苯磺酰氯，并与氨反应制备4- {2-（3-乙基-4-甲基-2-氧-3-吡咯烷-1-甲酰氨基）（4）的 - 乙基| - 苯磺酰胺; 和（c）使式（4）的4-（2-乙基-4-甲基-2-氧代-3-焦环线-1-甲酰胺基） - 乙基| - 苯磺酰胺与活化的中间体反应，在碱的存在下，将式（6）的反式-4-甲基 - 环己胺与N-烷基二咪唑（CDI）反应，其中碱为有机碱，碱土金属无机碱或碱金属无机碱。

7. 发明授权

KR100377349B1 치환된1H-3-아릴-피롤리딘-2,4-디온유도체 失效
标题翻译： 치환된1H -3-아릴 - 피롤리딘-2,4-디온유도체
公开(公告)号：KR100377349B1
公开(公告)日：2003-08-25
申请号：KR1019950002074
申请日：1995-02-06
申请人： 바이엘 악티엔게젤샤프트
发明人： 라이너피셔 , 토마스브레트쉬나이더 , 베른트-빌란트크뤼거 , 미카엘루터 , 크리스토프에르델렌 , 울리케바헨도르프-노이만 , 한스-요하힘잔텔 , 마르쿠스돌링거
IPC分类号： C07D207/36 , A01N43/36
CPC分类号： C07D491/10 , A01N43/36 , A01N43/38 , A01N43/90 , A01N47/06 , A01N47/18 , C07D207/38 , C07D209/96 , C07F9/5725
摘要： 1H-3-aryl-pyrrolidine-2,4-dione derivs. of formula (I), their diastereomer mixts. pure diastereomers and enantiomers are new. A = alkyl, alkenyl, alkoxy, alkyl, alkylthioalkyl (all opt. substd. with halogen) cycloalkyl (opt. interrupted with at least one heteroatom and opt. substd.), aryl, arylalkyl or heteroaryl (these last 3 gps. each opt substd. with halogen, alkyl, haloalkyl, alkoxy or NO2) or H; B = H, alkyl or alkoxyalkyl; or CAB = opt satd. ring (opt. interrupted with at least one heteroatom and opt. substd.); X = halogen or alkyl; when X = halogen then Y alkyl; when X = alkyl then Y = halogen; G = H, a metal ion equivalent, an ammonium ion, COR1, C(=L)-MR2, SO2R3, P(=L)R4R5 or C(=L)-NR6R7; L, M = O or S; R1 = alkyl, alkenyl, alkoxy, alkyl, alkylthioalkyl, polyoxyalkyl (all opt. substd. with halogen), cycloalkyl (opt. substd. with halogen or alkyl and opt. interrupted with at least one heteroatom) Ph, phenylalkyl, heteroaryl, phenoxyalkyl or heteroaryloxyalkyl (these last 5 each opt. substd); R2 = alkyl, alkenyl, alkoxyalkyl, polyalkoxyalkyl (all opt. substd. with halogen), cycloalkyl, Ph or benzyl (these 3 each opt. substd); R3-R5 = alkyl, alkoxy, alkylamino, dialkylamino, alkylthio, alkenylthio, cycloalkylthio (all opt. substd. with halogen), Ph, OPh or SPh (these 3 each opt. substd); R6 and R7 = alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkoxy, alkoxyalkyl (all opt. substd. with halogen), Ph or benzyl (both opt. substd) or H; or NR6R7 = heterocycle opt. interrupted with O or S.
摘要翻译： 1H-3-芳基 - 吡咯烷-2,4-二酮衍生物。（I）的化合物，它们的非对映体混合物。纯非对映体和对映体是新的。 A =烷基，烯基，烷氧基，烷基，烷硫基烷基（全部可以被卤素取代），环烷基（可被至少一个杂原子插入并且可以被取代），芳基，芳基烷基或杂芳基（这些最后3个gps，用卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基或NO 2取代）或H; B = H，烷基或烷氧基烷基; 或CAB = opt satd。环（可选中断，至少有一个杂原子，并且可选）。 X =卤素或烷基; 当X =卤素时，则Y烷基; 当X =烷基时，则Y =卤素; G = H，金属离子等价物，铵离子，COR1，C（= L）-MR2，SO2R3，P（= L）R4R5或C（= L）-NR6R7; L，M = O或S; R 1 =烷基，链烯基，烷氧基，烷基，烷硫基烷基，聚氧烷基（全部可以被卤素取代），环烷基（可被卤素或烷基取代并且被至少一个杂原子插入），苯基烷基，杂芳基，或杂芳氧基烷基（这些最后5个各自选择取代）; R 2 =烷基，链烯基，烷氧基烷基，聚烷氧基烷基（全部可以被卤素取代），环烷基，Ph或苄基（这些每个都可以被取代）。 R 3 -R 5 =烷基，烷氧基，烷基氨基，二烷基氨基，烷硫基，烯硫基，环烷硫基（全部可以被卤素取代），Ph，OPh或SPh（这些3各自任选取代）。 R6和R7 =烷基，环烷基，链烯基，烷氧基，烷氧基烷基（都可以用卤素取代），Ph或苄基（均可以取代）或H; 或NR6R7 =杂环选择。用O或S打断。

8. 发明授权

KR100133550B1 3-벤질리덴-1-카르바모일-2-피롤리돈 유사체 失效
标题翻译： 3-苄氧基-1-羧甲基-2-吡咯烷酮类似物
公开(公告)号：KR100133550B1
公开(公告)日：1998-04-23
申请号：KR1019920701837
申请日：1992-01-14
申请人： 시오노기세이야쿠가부시키가이샤
发明人： 가마따스스무 , 시오따다께시 , 하가노부히로 , 오까다도시히꼬 , 죠야마히로꾸니 , 마쯔모또사이찌
IPC分类号： C07D207/36
CPC分类号： C07D275/03 , C07D207/36 , C07D207/38 , C07D261/12 , C07D263/40 , C07D263/46 , C07D277/34
摘要： 본 발명은 하기 일반식으로 나타내는 유리한 항-염증 활성을 갖는 신규한 3-벤질리덴-1-카르바모일-2-피롤리돈 유사체에 관한 것이다.

[상기식에서, R
1 및 R
2 각각은 독립적으로 수소, 알킬, 알콕시 또는 할로겐이고 ; R
3 는 수소 또는 아실이며 ; R
4 는 수소, 알킬, 히드록시, 알콕시, 시아노 또는 할로겐이고 ; R
5 및 R
6 각각은 독립적으로 수소, 알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로시클릭기, 치환 또는 비치환 아미노 또는 OR
7 (여기서, R
7 은 수소, 알킬, 아릴, 아실 또는 아르알킬이다)이거나 또는 인접한 질소원자와 함께 N, O 및/또는 S가 포함될 수 있는 헤테로시클릭기를 형성해도 무방하며 X 및 Y 각각은 독립적으로 O, S, 치환 또는 비치환 아미노 또는 치환 또는 비치환 메틸렌이다]. 보다 상세하게는, 본 발명은, 예컨대 위질환과 같은 부작용이 없이 만성적 염증의 치료에 유용한 항-염증제를 제공한다.

9. 发明公开

KR1019960703854A 치환된 4- 카바모일 피롤린-2- 온 및 디하이드로푸란-2- 온 유도체, 및 농약으로서의 그의 용도 无效
标题翻译：取代的4-氨基甲酰基吡咯啉-2-酮和二氢呋喃-2-酮衍生物及其作为杀虫剂的用途
公开(公告)号：KR1019960703854A
公开(公告)日：1996-08-31
申请号：KR1019960700516
申请日：1994-07-25
申请人： 바이엘 악티엔게젤샤프트
发明人： 라이너피셔 , 게르트클레펠트 , 콘라트베른탈러 , 크리스토프에르델렌 , 위르겐하르트빅 , 안드레아스투르베르크 , 노르베르트멘케
IPC分类号： C07D207/36

10. 发明公开

KR1019950032115A 치환된1H-3-아릴-피롤리딘-2,4-디온유도체 失效
标题翻译：取代的1H- 3-芳基 - 吡咯烷-2,4-二酮衍生物
公开(公告)号：KR1019950032115A
公开(公告)日：1995-12-20
申请号：KR1019950002074
申请日：1995-02-06
申请人： 바이엘 악티엔게젤샤프트
发明人： 라이너피셔 , 토마스브레트쉬나이더 , 베른트-빌란트크뤼거 , 미카엘루터 , 크리스토프에르델렌 , 울리케바헨도르프-노이만 , 한스-요하힘잔텔 , 마르쿠스돌링거
IPC分类号： C07D207/36 , A01N43/36
摘要： 본 발명은 신규한 일반식(Ⅰ)의 1H-3-아릴-피롤리딘-2,4-디온 유도체, 다양한 이의 제조 방법, 및 살충제로서의 이의 용도에 관한 것이다.

상기식에서, A, B, X, Y 및 G의 본 명세서에서 언급한 바와 같다.

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