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1. 发明公开

KR1020110009053A 비-이온성 Ｘ-선 조영제의 제조에서 아미노이소프탈산 비스아미드 관련 불순물을 감소시키는 방법 有权
标题翻译：降低非阳离子酸双嘧斯胺的方法相关的非离子X射线对比剂的制备
公开(公告)号：KR1020110009053A
公开(公告)日：2011-01-27
申请号：KR1020100070065
申请日：2010-07-20
申请人： 지이 헬스케어 에이에스
发明人： 하알란드,토르핀 , 호메스타드,올레마그네
IPC分类号： C07C237/32 , C07C237/30 , C07C237/28 , A61K49/04
CPC分类号： C07C231/24 , C07C237/32
摘要： PURPOSE: A method for reducing aminoisophthalic acid bisamide-related impurities is provided to remove 5-amino-N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-isophthalamide(ABA) before the iodination reaction and to improve yield and purity of final products. CONSTITUTION: A process for conditioning 5-amino-N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-isophthalamide(ABA) or ABA hydrochloride in the large-scale synthesis of iodixanol, iohexol or ioversol comprises a step for removing ABA monomethylester and ABA dimer from ABA by hydrolyzing ABA under a pH between about 12 to about 13 in an aqueous medium to convert ABA monomethylester to ABA monoacid.
摘要翻译：目的：提供一种减少氨基间苯二甲酸双酰胺相关杂质的方法，以在碘化反应之前除去5-氨基-N，N'-双（2,3-二羟丙基） - 间苯二甲酰胺（ABA），并提高最终的产率和纯度产品。构成：在碘克沙醇，碘海醇或碘代吗啉的大规模合成中调理5-氨基-N，N'-双（2,3-二羟丙基） - 间苯二甲酰胺（ABA）或ABA盐酸盐的方法包括除去ABA单甲酯和ABA二聚体通过在水介质中在约12至约13之间的pH下水解ABA以将ABA单甲酯转化为ABA单酸。

2. 发明公开

KR1020110009042A 비-이온성 Ｘ-선 조영제 합성을 위한, 감소된 부피의 아세트산 무수물을 사용하는 아세틸화 방법 无效
标题翻译：使用减少体积的醋酸酐合成非离子X射线对比剂的乙酰化
公开(公告)号：KR1020110009042A
公开(公告)日：2011-01-27
申请号：KR1020100069822
申请日：2010-07-20
申请人： 지이 헬스케어 에이에스
发明人： 세르벤카,얀 , 홀마스,라스테르제 , 라르센,레이프
IPC分类号： C07C237/46 , C07C237/32 , A61K49/10 , A61K49/04
CPC分类号： Y02P20/582
摘要： PURPOSE: A method for preparing 5-acetamido-N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodoisophthalamide is provided to reduce the amount of expensive acetic anhydride consumed per batch and to lower manufacturing costs by replacing some acetic anhydrides for inexpensive acetic acids. CONSTITUTION: A method for preparing 5-acetamido-N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodoisophthalamide("Compound A") uses 1.5-3.0 liter of acetic anhydrides and acetic acids as a reagent and a solvent mixture per 1 kg of 5-amino-N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-1,3-benzenedicarboxamide("Compound B") for acetylation of compound B. In acetylation, the reagent and solvent mixture are distilled and reused.
摘要翻译：目的：提供一种制备5-乙酰氨基-N，N'-双（2,3-二羟丙基）-2,4,6-三碘间苯二酰胺的方法，以减少每批消耗的昂贵乙酸酐的量，降低制造成本用一些乙酸酐代替便宜的乙酸。构成：制备5-乙酰氨基-N，N'-双（2,3-二羟基丙基）-2,4,6-三碘间苯二酰胺（“化合物A”）的方法使用1.5-3.0升乙酸酐和乙酸作为试剂和溶剂混合物，每1kg用于乙酰化化合物的5-氨基-N，N'-双（2,3-二羟丙基）-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺（“化合物B”） B.在乙酰化反应中，将试剂和溶剂混合物蒸馏并重新使用。

3. 发明授权

KR100711944B1 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬카바모일나프탈렌일옥시프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학조성물 失效
标题翻译：组蛋白脱乙酰酶抑制活性，二烷基氨基甲酰基具有萘基氧基丙烯基羟基 - 苯甲酰胺衍生物，其制备方法和药物组合物用于抗癌剂它们的方法，作为有效成分
公开(公告)号：KR100711944B1
公开(公告)日：2007-05-02
申请号：KR1020050103687
申请日：2005-11-01
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 정희정 , 김재학 , 정원장 , 조중명 , 노성구 , 현영란 , 신동규
IPC分类号： C07C237/32
摘要： 본 발명은 하기
화학식 1 의 알킬카바모일 나프탈렌일옥시프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체(alkylcarbamoyl naphthalenyloxyprophenyl hydroxybenzamide derivatives), 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 알킬카바모일 나프탈렌일옥시프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체는 히스톤 디아세틸라제(histone deacetylase)의 효소활성을 효과적으로 저해하며 종양세포의 증식을 억제하는데 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서,
R
1 은 수소 또는 메틸이고;
R
2 는 각각 독립적으로 C
1-3 알킬, 하이드록시C
1-2 알킬, 할로C
1-2 알킬, 피페리디닐, 몰포리닐, 사이아노메틸, 피페라지닐, 다이C
1-2 알킬아미노C
1-2 알킬, 피페리디닐C
1-2 알킬, 몰포리노C
1-2 알킬 및 피페라지노C
1-2 알킬로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은 C
1
-
2 알킬이거나;
R
1 및 R
2 는 서로 연결되어 그들이 부착된 질소 원자와 함께 몰포리닐, 피페리디닐 또는 피페라지닐 고리를 형성한다.
摘要翻译：到本发明

4. 发明授权

KR100696139B1 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬카바모일나프탈렌일옥시 옥테노일 하이드록시아마이드 유도체 및그의 제조방법 失效
标题翻译：具有针对脱乙酰壳多糖的抑制活性的亚苄基氨基甲酰氧基酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100696139B1
公开(公告)日：2007-03-20
申请号：KR1020050103693
申请日：2005-11-01
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 정희정 , 김재학 , 정원장 , 조중명 , 노성구 , 이태규 , 신동규
IPC分类号： C07C237/32
CPC分类号： C07C259/06 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D211/58 , C07D213/75 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D295/185 , C07D307/66 , C07D333/20
摘要： Provided are an alkylcarbamoyl naphthalenyloxyoctenoylhydroxyamide derivative which inhibits the enzymatic activity of histone diacetylase effectively, its preparation method, and an antitumor pharmaceutical composition containing the derivative. The alkylcarbamoyl naphthalenyloxyoctenoylhydroxyamide derivative is represented by the formula 1, wherein R1 is independently a C1-C2 alkyl group substituted or unsubstituted with at least one substituent selected from the group consisting of a C1-C3 alkyl group, a hydroxyalkyl group of C1-C2, a haloalkyl group of C1-C2, a piperidinyl group, a morpholinyl group, a cyanomethyl group, a piperazinyl group, a di(C1-C2)alkylamino(C1-C2)alkyl group, a piperidinyl(C1-C2)alkyl group, a morpholinyl(C1-C2)alkyl group, a piperazino(C1-C2)alkyl group, a pyrrolidinyl group and a (C1-C2)alkylpyrrolidinyl group; and R2 is H or a methyl group.
摘要翻译：提供了有效抑制组蛋白二乙酰化酶的酶活性的烷基氨基甲酰基萘氧基辛酰基羟基酰胺衍生物，其制备方法和含有该衍生物的抗肿瘤药物组合物。烷基氨基甲酰基萘氧基辛烯酰羟基酰胺衍生物由式1表示，其中R1独立地为被至少一个选自C1-C3烷基，C1-C2羟烷基，C1-C2烷基， C1-C2的卤代烷基，哌啶基，吗啉基，氰基甲基，哌嗪基，二（C1-C2）烷基氨基（C1-C2）烷基，哌啶基（C1-C2）烷基，吗啉基（C1-C2）烷基，哌嗪基（C1-C2）烷基，吡咯烷基和（C1-C2）烷基吡咯烷基; R2为H或甲基。

5. 发明公开

KR1020050085469A 아미노 치환 히드록시페닐 벤조페논 유도체 有权
标题翻译：氨基取代的羟基苯并噻吩酮衍生物
公开(公告)号：KR1020050085469A
公开(公告)日：2005-08-29
申请号：KR1020057010430
申请日：2003-12-03
申请人： 시바 홀딩 인코포레이티드
发明人： 하아세,위르크 , 엘리스,토마스 , 보르소스,엘렉 , 뮐러,스테판
IPC分类号： C07C229/52 , C07C237/32 , C07C237/40
CPC分类号： C07D295/192 , A61K8/42 , A61K8/44 , A61K8/49 , A61K8/4973 , A61Q17/04 , C07C229/52 , C07C237/32 , C07C237/34 , C07C237/40 , C07C237/42 , C07D277/46 , C07D277/66 , C07D313/12
摘要： Described are amino substituted hydroxyphenyl benzophenone derivatives of formula (I), wherein R1, and R2 independently from each other are; C1,-C 20alkyl; C2-C20alkenyl; C3-C10, cycloalkyl; C3-C10cycloalkenyl; or R1, and R2 together with the linking nitogen atom form a 5- or 6-membered heterocyclic ring; n1 is a number from 1 to 4; when n1 =1, R3 is a saturated or unsaturated heterocyclic radical; hydroxy-C1-C5alkyl; cyclohexyl optionally substituted with one or more C1,-C5alkyl; phenyl optionally substituted with a heterocyclic radical, aminocarbonyl or C1- C5alkylcarboxy; wenn n1 is 2, R3 is an alkylene-, cycloalkylene- or alkenylene radical which is optionally substituted by a carbonyl- or carboxy group; o R3 together with A forms a bivalent radical of the formula (Ia), wherein n 2 is a number from 1 to 3; when n1 is 3, R3 is an alkanetriyl radical; wenn n1is 4, R3 is an alkanetetrayl radical; A is -O-; or -N(R5)-; and R5 is hydrogen; C1-C5alkyl; or hydroxy- C1-C5alkyl. The compounds are useful as UV filters in sunscreen applications.
摘要翻译：描述了式（I）的氨基取代的羟基苯基二苯甲酮衍生物，其中R1和R2彼此独立地是; C 1 -C 20烷基; C2-C20alkenyl; C3-C10，环烷基; C3-C10cycloalkenyl; 或R1和R2与连接的硝原子一起形成5-或6-元杂环; n1是从1到4的数字; 当n1 = 1时，R3是饱和或不饱和杂环基; 羟基C1-C5烷基; 任选被一个或多个C 1 -C 5烷基取代的环己基; 任选被杂环基取代的苯基，氨基羰基或C 1 -C 5烷基羧基; wn1是2，R3是任选被羰基或羧基取代的亚烷基，亚环烷基或亚烯基; O 3与A一起形成式（Ia）的二价基团，其中n 2为1至3的数; 当n1为3时，R3为烷三基; wen n1is 4，R3是烷基四氢呋喃基; A为-O- 或-N（R 5） - ; R5是氢; C1-C5烷基; 或羟基-C 1 -C 5烷基。这些化合物可用作防晒霜中的紫外线过滤器。

7. 发明授权

KR101031382B1 비-이온성 Ｘ-선 조영제의 제조에서 아미노이소프탈산 비스아미드 관련 불순물을 감소시키는 방법 有权
标题翻译：减少非离子X射线造影剂生产中氨基间苯二甲酸双酰胺相关杂质的方法
公开(公告)号：KR101031382B1
公开(公告)日：2011-04-25
申请号：KR1020100070065
申请日：2010-07-20
申请人： 지이 헬스케어 에이에스
发明人： 하알란드,토르핀 , 호메스타드,올레마그네
IPC分类号： C07C237/32 , C07C237/30 , C07C237/28 , A61K49/04
CPC分类号： C07C231/24 , C07C237/32
摘要： 본 발명은 일반적으로 비-이온성 X-선 조영제, 이오헥솔, 이오버솔 및 요오딕사놀의 제조에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 이들 비-이온성 X-선 조영제의 산업적 제조에서 중간체인 5-아미노-N,N'-비스(2,3-디히드록시프로필)-이소프탈아미드 (또는 ABA)의 순도를 개선시키는 방법에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 ABA의 요오드화 반응 전에, 수성 매질에서 pH 약 12 내지 약 13 하에 ABA를 가수분해하여 ABA 모노메틸에스테르를 ABA 모노산으로 전환시킴으로써 ABA로부터 ABA 모노메틸에스테르 및 ABA 이량체를 유의하게 제거하는 방법에 관한 것이다.
摘要翻译：本发明一般涉及非离子X-射线造影剂，碘海醇，碘苯醇和碘克沙醇的制备。另外，在本发明中的工业制造的造影剂的这些非纯度间苯二甲酰胺（或ABA）的中间体，5-氨基-N的-ionic X射线，N'-双（2,3-二羟基丙基）等等。特别地，本发明显著由ABA的碘化反应之前切换从ABA的ABA单甲酯和ABA二聚体，是pH约12下水解为ABA至约13在水性介质中的ABA单甲酯作为ABA的单酸 Lt。

8. 发明授权

KR102356295B1 신규 화합물 및 이를 포함하는 옻의 건조 또는 경화용 조성물 有权
公开(公告)号：KR102356295B1
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：KR1020210079463
申请日：2021-06-18
IPC分类号： C07C237/34 , C07C237/32 , C07C231/10 , C09D193/00 , C09D7/63
摘要： 본발명은신규화합물및 이를포함하는옻의건조또는경화용조성물에관한것으로, 본발명의조성물을이용하는경우상대습도 50% 이하의저습도환경에서도옻을속건조및 속경화할수 있다.

9. 发明公开

KR1020150063152A N-프로프-2-이닐 카복스아미드 유도체 및 TRPA1 길항제로서의 이의 용도 审中-实审
标题翻译： N-PROP-2-YNYY羧酰胺衍生物及其作为TRPA1拮抗剂的用途
公开(公告)号：KR1020150063152A
公开(公告)日：2015-06-08
申请号：KR1020157011603
申请日：2013-09-30
申请人： 오리온 코포레이션
发明人： 아르벨라리이나 , 헤이키넨테르히 , 홀름파트리크 , 프루시스페테리스 , 로슬룬드마티아스 , 살로하리
IPC分类号： C07C237/30 , C07C237/32 , C07C237/44 , C07C255/58 , C07D209/08 , C07D213/82
CPC分类号： C07D213/82 , A61K31/166 , A61K31/277 , A61K31/357 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/455 , A61K31/472 , A61K31/505 , A61K31/5377 , C07C237/30 , C07C237/44 , C07C255/58 , C07C255/60 , C07C323/63 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/14 , C07D209/08 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D239/42 , C07D317/58 , C07D319/18 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： 화학식 I의화합물은 TRPA1 활성을나타내고, 이에따라, TRPA1 조절자로서유용하다. 화학식 I상기화학식 I에서, A, B, X, Z, 및 R내지 R은특허청구범위에정의된바와같다.

10. 发明授权

KR101057747B1 아미노 치환 히드록시페닐 벤조페논 유도체 有权
标题翻译： 아미노치환히드록시페닐벤조페논유도체
公开(公告)号：KR101057747B1
公开(公告)日：2011-08-19
申请号：KR1020057010430
申请日：2003-12-03
申请人： 시바 홀딩 인코포레이티드
发明人： 하아세,위르크 , 엘리스,토마스 , 보르소스,엘렉 , 뮐러,스테판
IPC分类号： C07C229/52 , C07C237/32 , C07C237/40
CPC分类号： C07D295/192 , A61K8/42 , A61K8/44 , A61K8/49 , A61K8/4973 , A61Q17/04 , C07C229/52 , C07C237/32 , C07C237/34 , C07C237/40 , C07C237/42 , C07D277/46 , C07D277/66 , C07D313/12
摘要： Described are amino substituted hydroxyphenyl benzophenone derivatives of formula (I), wherein R 1 , and R 2 independently from each other are; C 1 -C 20 alkyl; C 2 -C 20 -alkenyl; C 3 -C 10 cycloalkyl; C 3 -C 10 cycloalkenyl; or R 1 , and R 2 together with the linking nitrogen atom form a 5- or 6-membered heterocyclic ring; n 1 is a number from 1 to 4; when n 1 =1, R 3 is a saturated or unsaturated heterocyclic radical; hydroxy-C 1 -C 5 alkyl; cyclohexyl optionally substituted with one or more C 1 -C 5 alkyl; phenyl optionally substituted with a heterocyclic radical, aminocarbonyl or C 1 -C 5 alkylcarboxy; when n 1 is 2, R 3 is an alkylene-, cycloalkylene- or alkenylene radical which is optionally substituted by a carbonyl- or carboxy group; o R 3 together with A forms a bivalent radical of the formula (Ia), wherein n 2 is a number from 1 to 3; when n 1 is 3, R 3 is an alkanetriyl radical; when n 1 is 4, R 3 is an alkanetetrayl radical; A is -O-; or -N(R 5 )-; and R 5 is hydrogen; C 1 -C 5 alkyl; or hydroxy-C 1 -C 5 alkyl. The compounds are useful as UV filters in sunscreen applications.
摘要翻译：描述了式（I）的氨基取代的羟基苯基二苯甲酮衍生物，其中R SUB1 SUB和R SUB2 SUB彼此独立地是; C＆lt;副→1＆LT; / SUB＆GT; -C＆lt;副＆GT; 20℃; / SUB＆GT;烷基; C＆lt;副→2＆LT; / SUB＆GT; -C＆lt;副＆GT; 20℃; / SUB＆GT;链烯基; C＆lt;副→3＆LT; / SUB＆GT; -C＆lt;副大于10＆LT; / SUB＆GT;环烷基; C＆lt;副→3＆LT; / SUB＆GT; -C＆lt;副大于10＆LT; / SUB＆GT;环烯基; 或R SUB 1 1 SUB和R SUB 2 2 SUB与连接氮原子一起形成5或6元杂环; n＆lt; SUB＆gt; 1＆lt; / SUB＆gt;是1到4的数字; 当n SUB 1 1 SUB = 1时，R SUB 3 3 SUB是饱和或不饱和的杂环基; 羟基C＆lt;副→1＆LT; / SUB＆GT; -C＆lt;副→5＆LT; / SUB＆GT;烷基; 任选地被一个或多个C 1 -C 1烷基取代的环己基;和任选地被一个或多个C 1 -C 4烷基取代的环己基。任选被杂环基，氨基羰基或C 1 -C 4烷基羧基取代的苯基; 当n＆lt; SUB＆gt; 1＆lt; /＆gt;是2时，R SUB 3是任选被羰基或羧基取代的亚烷基，亚环烷基或亚烯基; R SUB 3与SUB一起形成式（Ia）的二价基团，其中n SUB 2 2是1至3的数; 当n＆lt; SUB＆gt; 1＆lt; /＆gt;是3时，R SUB 3＆lt; SUB＆gt;是链烷三基; 当n＆lt; SUB＆gt; 1＆lt; /＆gt;是4时，R SUB 3 3是链烷四基; A是-O-; 或-N（R SUB 5 / SUB） - ; 并且R SUB 5 S SUB是氢; C＆lt;副→1＆LT; / SUB＆GT; -C＆lt;副→5＆LT; / SUB＆GT;烷基; 或羟基-C 1 SUB 1 -C 5 SUB 5烷基。该化合物在防晒应用中用作UV过滤剂。

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