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1. 发明公开

KR20200144109A BCL6 저해제 审中-公开
公开(公告)号：KR20200144109A
公开(公告)日：2020-12-28
申请号：KR20207032149
申请日：2019-04-12
申请人： CANCER RESEARCH TECH LTD , THE INSTITUTE OF CANCER RES ROYAL CANCER HOSPITAL
发明人： BELLENIE BENJAMIN RICHARD , CHEUNG KWAI MING JACK , DAVIS OWEN ALEXANDER , HOELDER SWEN , HUCKVALE ROSEMARY , COLLIE GAVIN , MENICONI MIRCO , BRENNAN ALFIE , LLOYD MATTHEW GARTH
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/5383 , A61K31/542 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D498/08 , C07D498/14 , C07D498/20 , C07D513/04
摘要： 본발명은 BCL6(B-세포림프종 6) 활성의저해제로서기능하는하기화학식 I의화합물(식중 X1, X2, R1, R2, R30, R31 및고리 A는각각본 명세서에정의된바와같음)에관한것이다. 본발명은또한이러한화합물의제조방법, 이들을포함하는약제학적조성물, 및 BCL6 활성이연관된증식성장애, 예컨대, 암, 뿐만아니라다른질병또는질환의치료에서의이들의용도에관한것이다. [화학식 I] JPEGpct00220.jpg5555

2. 发明授权

KR101875811B1 2-아미노-6-메틸-4,4a,5,6-테트라히드로피라노[3,4-d][1,3]티아진-8a(8H)-일-1,3-티아졸-4-일 아미드 有权
公开(公告)号：KR101875811B1
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：KR1020167031098
申请日：2015-03-27
申请人： 화이자 인코포레이티드
发明人： 브로드니,마이클아론 , 벡,엘리자베스메리 , 버틀러,크리스토퍼라이언 , 장,레이 , 오네일,브라이언토마스 , 바레이로,가브리엘라 , 라채펠레,에릭알피 , 로거스,브루스넬슨
IPC分类号： C07D513/04 , C07D417/04 , A61K31/54 , A61K31/542
CPC分类号： C07D513/04 , A61K31/542 , C07D519/00
摘要： 본발명은개시된화합물, 상기화합물의호변이성질체및 제약상허용되는염에관한것이며, 상기화합물은화학식 I의구조를갖고, 가변기 R은명세서에정의된바와같다. 상응하는제약조성물, 치료방법, 합성방법및 중간체가또한개시된다.

3. 发明公开

KR20180022818A 환화 술파모일아릴아미드 유도체 및 B형 간염 치료용 약제로서의 이의 용도 审中-公开
标题翻译：环氨磺酰基芳基酰胺衍生物及其用作治疗乙型肝炎的药物的用途
公开(公告)号：KR20180022818A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：KR20187001757
申请日：2016-07-01
申请人： JANSSEN SCIENCES IRELAND UC
发明人： VENDEVILLE SANDRINE MARIE HELENE , LAST STEFAAN JULIEN , DEMIN SAMUEEL DOMINIQUE , GROSSE SANDRINE CELINE , HACHE GEERWIN YVONNE PAUL , HU LILI , PIETERS SERGE MARIA ALOYSIUS , ROMBOUTS GEERT , VANDYCK KOEN , VERSCHUEREN WIM GASTON , RABOISSON PIERRE JEAN MARIE BERNARD
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/407 , A61K31/542 , A61K31/554 , A61K45/06 , A61P31/00 , C07D513/20 , C07D515/04 , C07D515/10 , C07D515/20
CPC分类号： C07D513/04 , A61K31/407 , A61K31/542 , A61K31/554 , A61K45/06 , C07D291/08 , C07D513/20 , C07D515/04 , C07D515/10 , C07D515/20 , A61K2300/00
摘要： 본발명은하기화학식 I-A: [화학식 I-A]의 HBV 복제억제제에관한것으로서, 이는입체화학적이성질체형태, 및이들의염, 수화물, 용매화물을포함하고, 여기서, R내지 R및 R내지 R은본원에정의된의미를갖는다. 또한본 발명은상기화합물의제조방법, 이를함유하는제약조성물, 및 HBV 치료법에서의단독의또는다른 HBV 억제제와조합된그의용도에관한것이다.
摘要翻译：本发明涉及式IA：涉及式IA]，其立体化学异构形式，以及盐，水合物，和包括溶剂合物，其中，R至R和R 1至R的HBV复制抑制剂是存在于这些它有一个明确的含义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物以及它们与单独的HBV治疗或与其它HBV抑制剂组合的用途。

4. 发明公开

KR1020170131651A 치환된 다환성 피리돈 유도체 및 그의 프로드러그 审中-实审
标题翻译：取代的多环吡啶酮衍生物及其前药
公开(公告)号：KR1020170131651A
公开(公告)日：2017-11-29
申请号：KR1020177031140
申请日：2016-04-27
申请人： 시오노기세야쿠 가부시키가이샤
发明人： 가와이,마코토 , 도미타,겐지 , 아키야마,도시유키 , 오카노,아즈사 , 미야가와,마사요시
IPC分类号： C07D498/14 , A61K31/5383 , A61K31/53 , A61K31/542 , A61K31/553 , C07D471/14 , C07D471/20 , C07D491/22 , C07D513/14 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D498/14 , A61K31/53 , A61K31/5383 , A61K31/542 , A61K31/553 , A61K31/675 , A61P31/16 , C07C2601/08 , C07C2601/16 , C07D471/14 , C07D471/20 , C07D491/22 , C07D513/14 , C07D519/00 , C07F7/1804 , C07F9/6561
摘要： 본발명은항 바이러스작용을갖는이하의화합물을제공한다.(A은, CRR, S 또는 O; A는, CRR, S 또는 O; A은, CRR, S 또는 O; A는, CRR, S 또는 O; 여기서, A, A, A, A, A에인접하는질소원자, 및 A에인접하는탄소원자로구성되는환 구성원자의헤테로원자의수는 1개또는 2개이고; R및 R는, 각각독립적으로수소, 할로겐또는알킬등; R및 R는, 각각독립적으로수소, 할로겐또는알킬등; R및 R는, 각각독립적으로수소, 할로겐또는알킬등; R및 R는, 각각독립적으로수소, 할로겐또는알킬등; R및 R는하나가되어비방향족탄소환또는비방향족복소환을형성해도되고; X는, CH, S 또는 O; R은, 각각독립적으로할로겐또는히드록시등; m은 0 내지 2의정수, n은 1 내지 2의정수임)
摘要翻译： A是CRR，S或O; A是CRR，S或O; A是CRR，S或O; A是CRR，S或O; O;其中，A，A，A，A，与氮原子一恩波接触，并且一个恩波可以杂方环成员，其包括接触编号的碳原子1或2; R和R 3各自独立地为氢，卤素或烷基等; R和R各自独立地为氢，卤素或烷基等; R和R各为氢，独立地卤素或烷基; R和R各自独立地为氢，卤素或烷基; R和R'之一可以形成非芳族碳环或非芳族杂环的存在; X是，CH，S，或O; R各自独立地卤素或羟基; m是从0至2的CAN协议，并且n是1至2的数字）

5. 发明公开

KR1020170066644A 아미노알콕시 치환을 갖는 항균성의 염기성 이방향족 유도체 审中-实审
标题翻译：具有氨基烷氧基取代的碱性芳香族抗微生物衍生物
公开(公告)号：KR1020170066644A
公开(公告)日：2017-06-14
申请号：KR1020177012871
申请日：2015-10-14
申请人： 액테리온 파마슈티칼 리미티드
发明人： 크랭실뱅 , 프리들리아슈트리트 , 뤼에디게오르크 , 춤브룬코르넬리아
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/5383 , A61K31/542 , C07D513/04 , C07D417/14
CPC分类号： C07D498/04 , A61K31/00 , A61K31/5365 , C07D417/14 , C07D498/00 , A61K31/5383 , A61K31/542 , C07D513/04
摘要： 본발명은화학식 I 의항균성화합물에관한것이다:(식중, R, R, R, R, R, R, R, U, U, U, U, V, V, V, V, X 및 Q 및 n 은명세서에서정의한바와같다). 본발명은또한이들화합물을함유하는약학조성물및 세균감염의치료를위한의약의제조에서의이들화합물의용도에관한것이다. 이들화합물은특히그람-양성및 그람-음성호기성및 혐기성세균을포함한다양한사람및 동물병원균에대해효과적인유용한항균제이다.
摘要翻译：本发明涉及式I的抗微生物化合物，其中R，R，R，R，R，R，R，U，U，U，V，V，V，V，如规范中所定义）。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途。这些化合物对于各种人和动物病原体特别有用的抗微生物剂，包括革兰氏阳性和革兰氏阴性好氧和厌氧细菌。

6. 发明公开

KR1020170066397A 축합 아미노디하이드로티아진 유도체의 의약 조성물 审中-实审
标题翻译：缩合氨基二氢噻嗪衍生物的药物组合物
公开(公告)号：KR1020170066397A
公开(公告)日：2017-06-14
申请号：KR1020177009221
申请日：2015-10-08
申请人： 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤
发明人： 자이마,야스히로 , 가자마,가즈오 , 아라세,슌타로 , 나가네,겐타로 , 호리에,간타 , 우에키,요스케
IPC分类号： A61K31/542 , A61K47/14 , A61K47/20 , A61K9/20
CPC分类号： A61K31/542 , A61K9/2018 , A61P25/28 , A61K9/20 , A61K47/14 , A61K47/20
摘要： 본발명은화학식 (1) [화학식 1]로표시되는화합물또는 N-[3-((4aS,5R,7aS)-2-아미노-5-메틸-4a,5,7,7a-테트라하이드로-4H-푸로[3,4-d] [1,3]티아진-7a-일)-4-플루오로페닐]-5-디플루오로메틸피라진-2-카르복사미드, 또는상기화합물의약학적으로허용되는염, 및 C12-22 포화지방족탄화수소기를갖는화합물의염을포함하는의약조성물을제공한다.
摘要翻译：（1）表示的化合物或N- [3 - （（4aS，5R，7aS）-2-氨基-3- - 呋喃并[3,4-d] [1,3]噻嗪-7-基）-4-氟苯基] -5-二氟甲基吡嗪-2-甲酰胺，以及具有C12-22饱和脂肪族烃基的化合物的盐。

7. 发明授权

KR101633975B1 에피디티오디옥소피페라진 화합물 또는 이의 유도체, 및 이의 용도 有权
标题翻译：表二硫代哌嗪化合物或其衍生物及其用途
公开(公告)号：KR101633975B1
公开(公告)日：2016-06-28
申请号：KR1020140063283
申请日：2014-05-26
申请人： 이화여자대학교 산학협력단
发明人： 강상원 , 강동훈 , 이두재
IPC分类号： C07D513/08 , A61K31/542 , A61K31/548 , A61P9/00
CPC分类号： C07D513/08
摘要： 본발명은하기화학식 1로표시되는에피디티오디옥소피페라진유도체또는이의환원형유도체; 세포내 침투성이향상되고세포내에서환원되어 2-Cys-Prx 활성을모방하는화학식 1로표시되는화합물의제조방법; 상기에피디티오디옥소피페라진유도체또는이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로포함하는혈관질환예방또는치료용약학적조성물; 상기약학적조성물을포함하는국소투여용약물전달장치; 및상기에피티디오디옥소피페라진유도체또는이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로포함하는흑색종전이억제용약학적조성물에관한것이다. [화학식 1]

8. 发明公开

KR1020150119070A 테트라히드로피롤로티아진 화합물 有权
标题翻译：四氢呋喃化合物
公开(公告)号：KR1020150119070A
公开(公告)日：2015-10-23
申请号：KR1020157024588
申请日：2014-03-04
申请人： 일라이 릴리 앤드 캄파니
发明人： 그린,스티븐제임스 , 메르고트,더스틴제임스 , 왓슨,브라이언모간 , 위너로스키주니어,레오나드래리
IPC分类号： C07D513/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , A61K31/542 , A61K31/506
CPC分类号： A61K31/542 , C07D513/04
摘要： 본발명은하기화학식 I의화합물또는그의제약상허용되는염을제공한다. 상기식에서, R은 H 또는 F이고; A는하기 (A), (B), (C) 또는 (D)이다.
摘要翻译：本发明提供式I化合物：其中R是H或F; 并且A是：或其药学上可接受的盐。

9. 发明公开

KR1020140138545A 에피디티오디옥소피페라진 화합물 또는 이의 유도체, 및 이의 용도 有权
标题翻译：苯并二氮草酮化合物或其衍生物及其用途
公开(公告)号：KR1020140138545A
公开(公告)日：2014-12-04
申请号：KR1020140063283
申请日：2014-05-26
申请人： 이화여자대학교 산학협력단
发明人： 강상원 , 강동훈 , 이두재
IPC分类号： C07D513/08 , A61K31/542 , A61K31/548 , A61P9/00
CPC分类号： C07D513/08
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 에피디티오디옥소피페라진 유도체 또는 이의 환원형 유도체; 세포 내 침투성이 향상되고 세포 내에서 환원되어 2-Cys-Prx 활성을 모방하는 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법; 상기 에피디티오디옥소피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 혈관질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물; 상기 약학적 조성물을 포함하는 국소투여용 약물전달 장치; 및 상기 에피티디오디옥소피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 흑색종 전이 억제용 약학적 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]
摘要翻译：本发明涉及由化学式1表示的噻吩二恶嗪衍生物或其还原衍生物; 细胞内具有增强的细胞内渗透性的化合物的制造方法在细胞中减少，模拟2-Cys-Prx活性，由化学式1表示。用于预防或治疗血管病的药物组合物，所述血管疾病包括所述表皮素噻嗪衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分; 用于局部施用药物的装置，包括药物组合物; 以及用于抑制黑素瘤的药物组合物，所述药物组合物包括所述表皮素恶嗪衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

10. 发明公开

KR1020140020867A 융합된 아미노디하이드로티아진 유도체 无效
标题翻译：熔融氨基二氢卟吩衍生物
公开(公告)号：KR1020140020867A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：KR1020137021750
申请日：2012-01-19
申请人： 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤
发明人： 타카이시마모루 , 이시다타스쿠
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/542 , A61P25/00
CPC分类号： C07D513/04 , A61K31/542 , A61K45/06
摘要： 본 발명은, Aβ 생산 저해 효과 및 BACE1 저해 효과를 가지며, 알츠하이머형 치매로 대표되는 Aβ에 의해 초래되는 신경퇴행성 질환의 예방학적 또는 치료학적 제제로서 유용한, 식 (I)의 융합된 아미노디하이드로티아진 유도체 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다:

상기 식 (I)에서,
X는 수소 또는 불소이고;
R은 모노플루오로메틸 또는 디플루오로메틸이다.

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