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    • 10. 发明授权
    • 이민 수소화에 의한 2,2-다이플루오로에틸아민 유도체의 제조방법
    • 22-通过亚胺氢化制备22-二氟乙胺衍生物的方法
    • KR101672721B1
    • 2016-11-04
    • KR1020117024114
    • 2010-03-08
    • 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하
    • 루이노르베르트안톤스슈테판
    • C07D213/61A01N43/42A01N43/50
    • C07D213/61
    • 화학식(IV)의화합물을상응하는화학식(III)의 2,2-다이플루오로에틸아민유도체로수소화시키는, 2,2-다이플루오로에틸아민유도체의제조방법이제공된다:상기식에서, A, R및 R라디칼은각각상세한설명에정의된것과같다.
    • 制备2,2-二氟乙胺衍生物(III)包括将2,2-二氟乙胺衍生物(IV)氢化成相应的2,2-二氟乙胺衍生物(III)。 制备式(R 1>(A)(R 2)-NHC-C(F)(F))(III)的2,2-二氟乙胺衍生物包括将式(R 1> (R 1>(A)(R 2))-NHC-C(F)的相应的2,2-二氟乙胺衍生物(A)(R 2>)-N = CC(F)(F) (F))(III)。 还包括用于制备式(R 1>(A)(R 2)-N = CC(F)(F))(IV)的2,2-二氟乙胺衍生物(IV)的独立权利要求,其包括进行下式的胺的缩合反应 (R 3> -O-CH(OR 4)) - CH(F)的2,2-二氟乙醛或其衍生物(R 1> -C(A)(R 2)-NH 2) (F))(VIIa),(R 3 -O-CH(OH)-CH(F)(F))(VIIb),(R 4> -O-CH(OH) )(VIIc),式(VIId)的二氟衍生物,(CH(OH)(OH)-CH(F)(F))(Ⅶe)或(R 3 -C(= O) OC(= O)(R 4)) - CH(F)(F))(VIIf)。 A:吡啶-2-基或吡啶-4-基或吡啶-3-基,其任选在6-位被氟,氯,溴,甲基,三氟甲基或三氟甲氧基取代,哒嗪-3-基,其任选地 在6-位被氯或甲基取代,吡嗪-3-基,2-氯 - 吡嗪-5-基或1,3-噻唑-5-基,其任选在2-位被氯或甲基取代,嘧啶基 ,吡唑基,噻吩基,恶唑基,异恶唑基,1,2,4-恶二唑基,异噻唑基,1,2,4-三唑基或1,2,5-噻二唑基,其任选被氟,氯,溴,氰基,硝基, 1-4C烷基(其任选被氟和/或氯取代),1-3C-烷硫基(其任选被氟和/或氯取代)或1-3C烷基磺酰基(其任选被氟和/或 氯)或式(V)的吡啶化合物; X:卤素,烷基或卤代烷基; Y:卤素,烷基,卤代烷基,卤代烷氧基,叠氮基或氰基; R 1> R 2> R 3> R 4> H或1-6C烷基; 和n:0-2。 [图片]。