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1. 发明公开

KR1020160040734A 이온 채널 조절제로서의 융합 벤조옥사제피논 无效
标题翻译：作为离子通道调节剂的稠合苯并氧氮杂酮
公开(公告)号：KR1020160040734A
公开(公告)日：2016-04-14
申请号：KR1020167008350
申请日：2012-06-29
申请人： 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드
发明人： 콜키브리튼케네스 , 엘제인엘파티 , 지앙로버트에이치 , 칼라라오브이 , 콜툰드미트리 , 리샤오펀 , 마르티네즈루벤 , 파크힐에릭큐 , 페리타오 , 자블로키제프 , 벤카타라마니찬드라세카르 , 그라우페미하엘 , 게레로후안
IPC分类号： C07D267/14 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D291/08 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/553 , A61K31/5513 , A61K31/554
CPC分类号： C07D413/06 , A61K31/5513 , A61K31/553 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D267/08 , C07D267/14 , C07D291/08 , C07D403/06 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D419/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： 본발명의개시는나트륨채널억제제인화합물, 및심혈관계질환및 당뇨병을포함하는각종질환의치료에서의이의용도에관한것이다. 특별한구현예에서, 화합물의구조는하기화학식 I 의화합물로제공되고, 화합물의제조방법및 용도및 상기화합물을함유하는약학적조성물에관한것이다:[식중, Z, Z, Z, Z, X, Y, R, R및 R는본원에기재된바와같음].
摘要翻译：本发明的公开内容涉及钠通道抑制剂化合物及其在治疗各种疾病包括心血管疾病和糖尿病中的用途。在一个具体的实施方案中，化合物的结构作为式（I）的化合物提供，并且涉及该化合物的制备和使用方法以及包含该化合物的药物组合物：其中Z，Z，Z，Z，X， Y，R，R和R如本文所述。

2. 发明授权

KR100867035B1 감마-세크레타제 저해제로서 유용한 치환된다이벤조-아제핀 및 벤조-다이아제핀 유도체 有权
标题翻译：用作GAMMA-分泌酶抑制剂的替代二苯并嗪和苯并二氮吡啶衍生物
公开(公告)号：KR100867035B1
公开(公告)日：2008-11-04
申请号：KR1020067006540
申请日：2004-09-27
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 플로르알렉산더 , 갈레이구이도 , 자콥-로에트네롤랜드 , 키타스에릭아르기리오스 , 피터스젠스-우베 , 우스틀볼프강
IPC分类号： C07D223/18 , C07D243/14
CPC分类号： C07D409/12 , C07D223/16 , C07D223/18 , C07D243/12 , C07D243/24
摘要： 본 발명은 알츠하이머 질병을 치료하기 위한 하기 화학식 I의 화합물 및 약학적으로 적합한 산 부가 염, 광학적으로 순수한 거울상이성질체, 그의 라세메이트 또는 부분입체이성질체성 혼합물에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
R
1 은 -(CHR')
q -아릴 또는 -(CHR')
q -헤테로아릴(이들은 치환되지 않거나, 저급 알킬, 저급 알콕시, CF
3 또는 할로겐으로 일-치환, 이-치환 또는 삼-치환된다), 저급 알킬, 저급 알케닐, -(CH
2 )
n -Si(CH
3 )
3 , -(CH
2 )
n -O-저급 알킬, -(CH
2 )
n -S-저급 알킬, -(CH
2 )
q -사이클로알킬, -(CH
2 )
n -[CH(OH)]
m -(CF
2 )
p -CH
q F
(3-q) 또는 -(CH
2 )
n -CR
2 -CF
3 (이때, 2개의 R 라디칼은 탄소 원자와 함께 사이클로알킬 고리를 형성한다)이고;
R'는 수소 또는 저급 알킬이고;
n은 1, 2 또는 3이고;
m은 0 또는 1이고;
p는 0, 1, 2, 3, 4, 5 또는 6이고;
q는 0, 1, 2 또는 3이고;
R
2 는 수소 또는 저급 알킬이고;
R
3 은 수소, 저급 알킬, -CH
2 CF
2 CF
3 , CH
2 CF
3 , (CH
2 )
2 CF
3 , CF
3 , CHF
2 , CH
2 F 또는 아릴(선택적으로 할로겐으로 일-치환, 이-치환 또는 삼-치환된다) 또는 -(CH
2 )
n NR
5 R
6 (이때, R
5 및 R
6 은 서로 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이다)이고;
R
4 는 (a) 또는 (b) 기이고;
R
7 은 수소, 저급 알킬, -(CH
2 )
n -CF
3 또는 -(CH
2 )
n -사이클로알킬이고;
R
8 은 수소, 저급 알킬, -C(O)-페닐, -C(O)-저급 알킬, -C(O)O-(CH
2 )
n -사이클로알킬, -C(O)0-(CH
2 )
n -저급 알킬, -C(O)NH-(CH
2 )-저급 알킬 또는 -C(O)NH-(CH
2 )
n -사이클로알킬이고;
R
9 는 수소, 저급 알킬, -(CH
2 )
n -사이클로알킬 또는 -(CH
2 )
n -CF
3 이다.

3. 发明授权

KR100865410B1 진정 및 운동실조 효과가 감소된 항불안제 失效
标题翻译：具有减少镇静和共济失调作用的抗焦虑剂
公开(公告)号：KR100865410B1
公开(公告)日：2008-10-24
申请号：KR1020047015305
申请日：2003-03-28
申请人： 위시스 테크놀로지 파운데이션, 인크.
发明人： 쿡,제임스,엠. , 후앙,퀴 , 헤,쟈오휘 , 리,죠아얀 , 유,쟌밍 , 한,동메이
IPC分类号： C07D243/14 , C07D487/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D243/12 , C07D243/20 , C07D243/24 , C07D487/04 , C07D487/06 , C07D495/04 , C07D495/14 , C07D498/04 , C07D519/00
摘要： 본 발명은 경구 활성 벤조디아제핀 유도체 및 그의 염을 개시한다. 이들 화합물 및 그의 염은 진정/최면/근육 이완/운동실조 효과가 감소된, 항불안 및 항경련 활성을 갖는다. 예를 들어, 하기 화학식 I의 화합물이 개시된다.

식 중,
Y 및 Z는 2개의 삽입된 탄소 원자와 함께, C(7) 위치에 적어도 치환체 -C≡CR로 치환된, 페닐 및 티에닐로부터 선택된 고리를 형성하고,
R은 H, Si(CH
3 )
3 , t-부틸, 이소프로필, 메틸 또는 시클로프로필이며,
R
1 은 H, CH
3 , C
2 H
4 N(C
2 H
5 )
2 , CH
2 CF
3 , CH
2 C≡CH 및 알킬 시클로프로필 중 하나이고,
R
2 는 적어도 부분적으로 불포화된 치환 또는 비치환 5 또는 6원 시클릭 또는 헤테로시클릭 고리이며, 치환된 경우 치환체는 2' 위치에서 F, Cl, Br 및 N0
2 중 하나 이상이고,
R
3 은 H, OH, OCON(CH
3 )
2 , COOCH
3 및 COOC
2 H
5 중 하나이다.
경구 활성, 벤조디아제핀 유도체, 진정, 최면, 근육 이완, 운동실조, 항불안 활성, 항경련 활성

4. 发明公开

KR1020050105452A 감마-세크레타제 억제제로서 말론아마이드 유도체 失效
标题翻译：作为GAMMA-分泌酶抑制剂的马来酰胺衍生物
公开(公告)号：KR1020050105452A
公开(公告)日：2005-11-04
申请号：KR1020057014244
申请日：2004-01-27
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 갤리귀도 , 고에르글러애니크 , 자콥센헬뮤트 , 키타스에릭아르기리오스 , 피터젠스-웨
IPC分类号： C07D223/18 , C07D401/06 , C07D409/12 , C07D487/04
CPC分类号： C07C237/22 , C07C233/47 , C07C323/41 , C07C2601/14 , C07D209/18 , C07D209/44 , C07D215/227 , C07D217/06 , C07D223/18 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D265/30 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D471/08 , C07D487/06
摘要： The invention relates to malonamide derivatives of formula (IA) or (IB) and to pharmaceutically suitable acid addition salts thereof. The compounds are gamma-secretase inhibitors and the related compounds may be useful in the treatment of Alzheimer's disease.
摘要翻译：本发明涉及式（IA）或（IB）的丙二酰胺衍生物及其药学上合适的酸加成盐。化合物是γ-分泌酶抑制剂，相关化合物可用于治疗阿尔茨海默氏病。

5. 发明公开

KR1020040098029A 진정 및 운동실조 효과가 감소된 항불안제 失效
标题翻译：具有镇静和共济失调效应的抗焦虑药物
公开(公告)号：KR1020040098029A
公开(公告)日：2004-11-18
申请号：KR1020047015305
申请日：2003-03-28
申请人： 위시스 테크놀로지 파운데이션, 인크.
发明人： 쿡,제임스,엠. , 후앙,퀴 , 헤,쟈오휘 , 리,죠아얀 , 유,쟌밍 , 한,동메이
IPC分类号： C07D243/14 , C07D487/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D243/12 , C07D243/20 , C07D243/24 , C07D487/04 , C07D487/06 , C07D495/04 , C07D495/14 , C07D498/04 , C07D519/00
摘要： 본 발명은 경구 활성 벤조디아제핀 유도체 및 그의 염을 개시한다. 이들 화합물 및 그의 염은 진정/최면/근육 이완/운동실조 효과가 감소된, 항불안 및 항경련 활성을 갖는다. 예를 들어, 하기 화학식 I의 화합물이 개시된다.

식 중,
Y 및 Z는 2개의 삽입된 탄소 원자와 함께, C(7) 위치에 적어도 치환체 -C≡CR로 치환된, 페닐 및 티에닐로부터 선택된 고리를 형성하고,
R은 H, Si(CH
3 )
3 , t-부틸, 이소프로필, 메틸 또는 시클로프로필이며,
R
1 은 H, CH
3 , C
2 H
4 N(C
2 H
5 )
2 , CH
2 CF
3 , CH
2 C≡CH 및 알킬 시클로프로필 중 하나이고,
R
2 는 적어도 부분적으로 불포화된 치환 또는 비치환 5 또는 6원 시클릭 또는 헤테로시클릭 고리이며, 치환된 경우 치환체는 2' 위치에서 F, Cl, Br 및 N0
2 중 하나 이상이고,
R
3 은 H, OH, OCON(CH
3 )
2 , COOCH
3 및 COOC
2 H
5 중 하나이다.

6. 发明公开

KR1020000047544A 옥소쿠아제팜 제조방법 有权
标题翻译：制备OXOQUAZEPAM的方法
公开(公告)号：KR1020000047544A
公开(公告)日：2000-07-25
申请号：KR1019990045471
申请日：1999-10-20
申请人： 히사미쓰 메디카루 가부시키가이샤
发明人： 오가와마사키 , 기타후미오
IPC分类号： C07D243/24
CPC分类号： C07D243/24
摘要： PURPOSE: A method of preparing oxoquazepam is provided, which is an intermediate material for quazepam CONSTITUTION: A method of preparing oxoquazepam shown by the following formula (2), which comprises reacting 2,2,2-trifluoroethyl trifluoromethanesulfonate with 7-chloro-1,3-dihydro-5-(2-fluorophenyl)-2H-1,4-benzodiazepine-2-one shown by the following formula (1). Oxoquazepam used as an intermediate material for medicines must include only a small amount of impurities, in particular, only a small amount of analogous materials. Therefore, a method of preparing high purity oxoquazepam with a high yield has been demanded. Ethyl acetate or tetrahydrofuran may be used as a solvent. If a solvent having a polarity higher than that of these compounds such as acetone, acetonitrile, or dimethylformamide is used, O-alkylates are produced at about a 30% yield. If a solvent having a polarity lower than that of these compounds such as toluene is used, the reaction may scarcely proceed and the raw materials are left unreacted. It is preferable to use ethyl acetate or tetrahydrofuran in an amount so that the polarity of the solvent is not affected by the polarity of the solute, specifically, 5 times or more of 7-chloro-1,3-dihydro-5-(2-fluorophenyl)-2H-1,4-benzodiazepine-2-one.
摘要翻译：目的：提供一种制备氧喹西泮的方法，该方法是一种标准的中间体材料。一种制备下列式（2）所示氧代喹西泮的方法，该方法包括使2,2,2-三氟乙基三氟甲磺酸酯与7-氯-1 ，由下式（1）表示的3-二氢-5-（2-氟苯基）-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮。用作药物中间体材料的奥克喹西泮必须仅含有少量杂质，特别是少量的类似物质。因此，需要一种以高产率制备高纯度氧喹西泮的方法。可以使用乙酸乙酯或四氢呋喃作为溶剂。如果使用极性高于这些化合物如丙酮，乙腈或二甲基甲酰胺的溶剂，则以约30％的产率生产O-烷基化物。如果使用极性低于这些化合物如甲苯的溶剂，则反应几乎不能进行，原料未反应。优选使用乙酸乙酯或四氢呋喃，其量使得溶剂的极性不受溶质的极性的影响，特别是7-氯-1,3-二氢-5-（2 氟苯基）-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮。

7. 发明授权

KR1019960006732B1 방사성 벤조디아제핀 유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译：放射性苯并嗪衍生物及其生产方法
公开(公告)号：KR1019960006732B1
公开(公告)日：1996-05-23
申请号：KR1019880013619
申请日：1988-10-19
申请人： 스미또모 가가꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까쓰까이와오 , 오꾸노마사미 , 시바구니오 , 요시따게아끼라
IPC分类号： C07D243/24
CPC分类号： C07D243/24 , C07B59/00 , C07D243/26
摘要： 내용 없음

8. 发明公开

KR1020150056780A NOTCH 억제제로서의 비스(플루오로알킬)-1,4-벤조디아제피논 화합물 审中-实审
标题翻译： BIS（氟代烷基）-1,4-苯并嗪酮化合物作为Notch抑制剂
公开(公告)号：KR1020150056780A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：KR1020157006776
申请日：2013-09-20
申请人： 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니
发明人： 가바이,애쉬비니쿠마르브이. , 델루카,조지브이. , 오말리,대니얼 , 길,패트리스 , 퀘스넬,클로드에이. , 핀크,브라이언이. , 자오,유펜 , 리,프란시스와이.
IPC分类号： C07D243/24 , A61K31/5513 , C07D401/04 , C07F9/645 , A61K31/675
CPC分类号： C07D243/24 , A61K9/0019 , A61K9/0095 , A61K9/08 , A61K9/4866 , A61K31/138 , A61K31/337 , A61K31/506 , A61K31/5513 , A61K31/555 , A61K31/573 , A61K31/675 , A61K45/06 , A61K47/64 , C07D243/18 , C07D243/26 , C07D401/04 , C07F7/1852 , C07F9/12 , C07F9/38 , C07F9/645 , A61K2300/00
摘要： 하기화학식 I의화합물및/또는그의염이개시되어있다. Notch 수용체를억제하는이러한화합물및 이러한화합물을포함하는제약조성물을사용하는방법이또한개시되어있다. 이들화합물은다양한치료분야에서의질환또는장애, 예컨대암의치료, 예방또는진행지연에; 또는이러한화합물의전구약물로서유용하다. 상기식에서 R은 -CHCHCF이고; R는 -CHCHCF또는 -CHCHCHCF이고; R은 H, -CH또는 R이고; R는 H 또는 R이고; 고리 A는페닐또는피리디닐이고; R, R, R, R, y 및 z는본원에정의되어있다.

9. 发明公开

KR1020140027956A 비스(플루오로알킬)-1,4-벤조디아제피논 화합물 审中-实审
标题翻译： BIS（氟烷基）-1,4-苯并嗪酮化合物
公开(公告)号：KR1020140027956A
公开(公告)日：2014-03-07
申请号：KR1020137027347
申请日：2012-03-22
申请人： 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니
发明人： 퀘스넬,클로드 , 김,숭훈 , 리,프랜시스 , 가바이,아쉬비니쿠마르
IPC分类号： C07D243/24 , A61K31/5513 , A61P35/00
CPC分类号： C07D243/24 , A61K31/138 , A61K31/337 , A61K31/5513 , A61K31/555 , A61K31/573 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 화학식 I의 화합물 또는 그의 전구약물이 개시되어 있다.

상기 식에서, R
1 은 CH
2 CF
3 또는 CH
2 CH
2 CF
3 이고; R
2 는 CH
2 CF
3 , CH
2 CH
2 CF
3 또는 CH
2 CH
2 CH
2 CF
3 이고; R
3 은 H 또는 CH
3 이고; 각각의 R
a 는 독립적으로 F, Cl, -CN, -OCH
3 및/또는 NHCH
2 CH
2 OCH
3 이고; z는 0, 1 또는 2이다. Notch 수용체를 억제하는 이러한 화합물 및 이러한 화합물을 포함하는 제약 조성물을 사용하는 방법이 또한 개시되어 있다. 이들 화합물은 다양한 치료 분야에서의 질환 또는 장애, 예컨대 암의 치료, 예방 또는 진행 지연에 유용하다.

10. 发明公开

KR1020090093970A 히스톤 데아세틸라아제의 억제제 有权
标题翻译： HISTONE DEACETYLASE的抑制剂
公开(公告)号：KR1020090093970A
公开(公告)日：2009-09-02
申请号：KR1020097010969
申请日：2007-10-26
申请人： 메틸진 인코포레이티드 , 포럼 파마슈티칼즈 인크.
发明人： 데지엘,로버트 , 레잇,실바나 , 볼리외,파트릭 , 챈티그니,이브스,안드레 , 만쿠소,존 , 테씨어,피에르 , 샤피로,기데온 , 체스워쓰,리차드 , 스밀,데이비드
IPC分类号： C07D471/04 , C07D291/08 , A61K31/55 , A61P43/00
CPC分类号： C07D498/04 , C07C259/06 , C07C259/10 , C07D209/02 , C07D209/08 , C07D209/52 , C07D209/94 , C07D221/12 , C07D223/16 , C07D223/20 , C07D223/22 , C07D223/24 , C07D223/26 , C07D223/28 , C07D225/08 , C07D239/28 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D243/24 , C07D243/38 , C07D265/38 , C07D267/14 , C07D267/18 , C07D267/20 , C07D279/22 , C07D279/26 , C07D281/16 , C07D285/36 , C07D291/08 , C07D295/155 , C07D313/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/14 , C07D491/08 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07H13/10
摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein (B), Q, J, L and Z are as defined in the specification.
摘要翻译：本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。更具体地，本发明提供式（I）的化合物，其中（B），Q，J，L和Z如说明书中所定义。

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