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1. 发明公开

KR20180019089A 알파-결합된 글루코오스 중합체의 아밀라아제-매개성 가수분해를 억제하는 조성물 및 방법 审中-公开
标题翻译：用于抑制α-淀粉酶介导的α-连接葡萄糖聚合物水解的组合物和方法
公开(公告)号：KR20180019089A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：KR20177035106
申请日：2016-05-06
申请人： BOSTON THERAPEUTICS INC
发明人： PLATT DAVID
IPC分类号： A61K31/736 , A61K31/7004 , A61K31/702 , A61P3/10
CPC分类号： A61K31/736 , A61K31/7004 , A61K31/702 , A61K2300/00
摘要： PAZ320은두 가지갈락토만난 (GMa와 GMPβ)의혼합물로서, 당뇨병과염증성질환을치료하기위해개발중이다. GMα와 GMβ둘다고밀도의α(1→ 6) 연결된갈락토오스유닛의함께β (1→ 4) 만난백본을가지고있다. 당뇨병환자에의해섭취될때 PAZ320은식후글루코오스변동의크기를줄인다. PAZ320은위장관에서녹말을가수분해하는효소에결합함으로써글루코오스와같은저 분자량당의정상상태농도를감소시키는기능을한다. PAZ320은사람과돼지공급원으로부터의α-아밀라아제효소와결합함으로써α(1→4)-결합된글루코오스중합체 (녹말과말토헥사오스)의아밀라아제-매개가수분해의속도를감쇠시킨다. 본발명자들은 2.5 mg/ml의 PAZ320가녹말과의아밀라아제활성도를약 45% 까지저해하는것을발견하였는데, 이는 0.13 mg/ml에서의아카보스의수준에필적하는저해수준이다. 더욱이, 본발명자들은 PAZ320의 GMα성분이 GMβ보다약 5배더 활성임을발견하였다. 두가지 GM은또한아밀라아제에대한억제효능에는영향을미치지않으면서녹말의코일모양의구조를 "펼치는" 작용을한다. 한편, 시험관내에서 GMα로부터의억제효과의일부는용액점도증가에대한그것의영향으로부터발생한다.
摘要翻译： PAZ320是两种半乳甘露聚糖（GMa和GMPβ）的混合物，正在开发用于治疗糖尿病和炎症性疾病。 GMα和GMβ都具有β（1→4）骨架，其具有高密度的α（1→6）连接的半乳糖单位。当糖尿病患者食用时，PAZ320可降低银餐后血糖波动的幅度。 PAZ320通过结合能水解输卵管中淀粉的酶来降低葡萄糖等低分子量糖的稳态浓度。 PAZ320通过组合从人和猪供给α的α-淀粉酶（1→4） - 衰减中间水解淀粉酶与葡萄糖聚合物（淀粉和麦芽六氢OSU）组合的速度。我们已经发现2.5mg / ml的PAZ 320抑制淀粉酶的淀粉酶活性至约45％，这是与0.13mg / ml的阿卡波糖相当的抑制水平。此外，本发明人已经发现PAZ320的GMα组分比GMβ有约5倍的活性。两种GM都能“展开”淀粉的卷曲结构而不影响对淀粉酶的抑制作用。另一方面，GMa在体外的一些抑制作用来自其对溶液粘度增加的影响。

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