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    • 1. 发明授权
    • 글리벤클라마이드의 제조방법
    • 글리벤클라마이드의제조방법
    • KR100402055B1
    • 2003-10-17
    • KR1020010022944
    • 2001-04-27
    • 한국화학연구원
    • 김대황정근회장해성고영관류재욱우재춘구동완김선옥황의형
    • C07C317/32
    • PURPOSE: Provided is a method for economically synthesizing glibenclamide, with powder shape, which is used as an intermediate for synthesis of medicine useful for treatment of diabetes. CONSTITUTION: The method comprises the steps of (i) reacting N-phenethyl-5-chloro-2-methoxybenzamide with chlorosulfonic acid(ClSO3H) represented by formula 2 in the presence of thionyl chloride(SOCl2) to form p-(N-phenethyl-5-chloro-2-methoxybenzamide)sulfonylchloride represented by formula 3; (ii) reacting sulfonylchloride compound represented by formula 3 with ammonia to form p-(N-phenethyl-5-chloro-2-methoxybenzamide)sulfoneamide represented by formula 4; (iii) reacting sulfoneamide compound represented by formula with alkali metal hydroxide in the presence of alcohol solvent to form p-(N-phenethyl-5-chloro-2-methoxybenzamide)sulfone amide-metal salt represented by formula 5; and (iv) reacting the metal represented by formula 5 with cyclohexyl isocyanate or phenylcyclohexyl carbamate to form glibenclamide represented by formula 1.
    • 目的:提供一种经济地合成格列本脲粉末状的方法,其用作合成用于治疗糖尿病的药物的中间体。 构成:该方法包括以下步骤:(i)使N-苯乙基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺与式2代表的氯磺酸(ClSO 3 H)在亚硫酰氯(SOCl 2)存在下反应形成对 - (N-苯乙基 -5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺)磺酰氯,由式3表示; (ii)使由式3表示的磺酰氯化合物与氨反应以形成由式4表示的对 - (N-苯乙基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺)磺酰胺; (ⅲ)在醇溶剂存在下使下式表示的磺酰胺化合物与碱金属氢氧化物反应,生成式5表示的对 - (N-苯乙基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺)磺酰胺 - 金属盐; (iv)使由式5表示的金属与环己基异氰酸酯或苯基环己基氨基甲酸酯反应以形成由式1表示的格列本脲。
    • 3. 发明授权
    • 신규한티오펜설포닐우레아유도체,그의제조방법및제초제로서의용도
    • 新的硫代噻吩磺酰脲衍生物,其制备方法及其作为除草剂的用途
    • KR100298470B1
    • 2001-11-05
    • KR1019930023830
    • 1993-11-10
    • 한국화학연구원
    • 김대황윤경열류재욱이연수강승규황인택
    • C07D409/04
    • 본 발명은 하기 일반식(I)로 표시되는 티오펜설포닐우레아 유도체, 그의 제조방법 및 이를 이용한 제초제에 관한 것이다.

      상기식에서, T 는 하기 구조의 T1, T2 또는 T3 를 나타낸다.

      상기식에서, E는 단일결합을 나타내고; R 은 수소 또는 C
      1-4 아실이며; R
      1 은 1 내지 3 개의 할로겐에 의해 치환된 C
      1-6 알킬이고; R
      2 는 수소, C
      1-3 알킬, C
      1-3 할로알킬, 할로겐, 시아노, C
      1-3 알콕시, C
      1-5 할로알콕시, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노, C
      1-2 알킬(C
      1-2 알콕시, C
      1-2 할로알콕시, 티올, 메틸티오, 시아노 또는 하이드록시로 치환된다)이며; A는 하기 구조식 A1 내지 A4 를 나타낸다.

      상기식에서, X 는 수소, C
      1-4 알킬, C
      1-4 알콕시, C
      1-4 할로알킬, C
      1-4 할로알콕시, C
      1-4 알킬티오, C
      1-4 할로알킬티오, 할로겐, C
      2-5 알콕시알킬, C
      2-5 알콕시알콕시, 이미노, C
      1-3 알킬아미노, 디(C
      1-3 알킬)아미노 또는 C
      3-5 사이클로 알킬이고; X
      1 은 C
      1-2 알킬, C
      1-2 알콕시, C
      1-2 알킬티오이며; Y 는 수소, C
      1-4 알킬, C
      1-4 알콕시, C
      1-4 할로알콕시, C
      1-4 할로알킬티오, C
      1-4 알킬티오, C
      2-5 알콕시알킬, C
      2-5 알콕시알콕시, 아미노, C
      1-3 알킬아미노. 디(C
      1-3 알킬)아미노, C
      3-4 알케닐옥시, C
      3-4 알키닐옥시, C
      2-5 알킬티오알킬, C
      1-4 할로알킬, C
      2-4 알키닐, 아지도, 시아노, C
      2-5 알킬설피닐알킬, C
      2-5 알킬설포닐알킬, 하이드록시메틸, C
      3-5 사이클로알킬, C
      3-5 사이클로알콕시이고;
      Y
      1 은 산소 또는 메틸렌이며; Y
      2 는 수소 또는 메틸이고; Z 는 N 또는 CH 이다.
      단, X 가 불소, 염소, 브롬, 요오드이면 Z는 CH 이고, Y는 메톡시, 에톡시, 메톡시 메틸아미노, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 또는 디플루오로 메톡시이며, X 또는 Y 가 디플루오로메톡시이면 Z 는 CH 이고, X 및 Y 의 탄소원자 수를 함하여 4 이상이면 R
      2 의 탄소원자수는 4 이하이다.
    • 7. 发明授权
    • S-(N-알콕시카르보닐,N-치환)아미노메틸이소티오우레아유도체
    • S-CN-ALKOXYCARBONYL,N-取代的氨基甲基异构体衍生物
    • KR1019910005747B1
    • 1991-08-02
    • KR1019880011395
    • 1988-09-03
    • 한국화학연구원
    • 김대황홍성엽우재춘우재욱
    • C07C335/38
    • C07D307/86C07C335/32C07C2601/08C07C2602/08C07C2602/10C07D285/34
    • Substd. aminomethyl-isothiourea derivs. of formula (I) are presented: R1-R6 each= alk(en)yl or alkynyl (all opt. subtsd. by halogen), alkoxyalkyl, cycloalk(en)ly, opt. substd. aralkyl, naphthyl, pyridyl, phenyl (substd. by X1,X2 or X3) or a gp. of formula (II); X1-X3 each= H, (cyclo)alkyl, alkoxy, MeCO, halocalkyl, halogen, CF3, NO2, OH, benzyl, Ph, PhO, or PhS; Y1 and Y2 each=H, lower alkyl ro alkoxy, halogen, CF3; W=CR7R8, O, CO or OCH2; m= 0-2; R7 and R8 each= H or lower alkyl; R2-6 may be H; and R4 and R5, or R6 forms with (CH2)n (n= 2-4), CH2OCH2 or CH2SCH2 (at least one of R4-R6 is H). (I) are useful as intermediates in a synth. of 1,3,5-thiadiazin-4- one derivs.
    • Substd。 氨基甲基 - 异硫脲衍生物。 R 1 -R 6各自为烷(烯)基或炔基(全部由卤素取代),烷氧基烷基,环烷基(环烯基),选择性基团。 substd。 芳烷基,萘基,吡啶基,苯基(被X1,X2或X3划分)或gp。 的式(II); X 1 -X 3各自= H,(环)烷基,烷氧基,MeCO,卤代烷基,卤素,CF 3,NO 2,OH,苄基,Ph,PhO或PhS; Y1和Y2各自为H,低级烷基,烷氧基,卤素,CF 3; W = CR7R8,O,CO或OCH2; m = 0-2; R7和R8各自为H或低级烷基; R2-6可以是H; 并且R 4和R 5或R 6与(CH 2)n(n = 2-4),CH 2 OCH 2或CH 2 SCH 2(R 4 -R 6中的至少一个为H)形成。 (I)可用作合成物中的中间体。 的1,3,5-噻二嗪-4-酮衍生物。
    • 10. 发明公开
    • 제초활성을 가지는 3,4,5,6-테트라히드로프탈이미드계화합물
    • 具有除草活性的3,4,5,6-三羟甲基纤维素
    • KR1020050033329A
    • 2005-04-12
    • KR1020030069321
    • 2003-10-06
    • 한국화학연구원
    • 김대황류재욱정근회장해성고영관우재춘구동완김태준최정섭
    • C07D401/12
    • 3,4,5,6-Terahydrophthalimides with herbicidal activity are provided, which compounds non-selectively control weeds in a fruit garden, and selectively control Gramineae and large-leaf weeds by treatment of a small amount of soil with the compounds without damage of useful crops. The 3,4,5,6-terahydrophthalimides represented by formula (1) are provided, wherein n is 0 or 1; X is Cl or CN; and R is H, halogen, CN, methyl, ethyl, COOH, CO2Me, CO2Et, methoxy, ethoxy, OCH2CO2Et, OCH(CH2)CO2Et, SCH3 or SO2CH3. An herbicidal composition comprises the 3,4,5,6-terahydrophthalimides represented by formula (1) or its salts. The 3,4,5,6-terahydrophthalimides represented by formula (1) are prepared by reacting a compound of formula (2) with a compound of formula (3) according to the reaction formula (1).
    • 提供了具有除草活性的3,4,5,6-三氢邻苯二甲酰亚胺,其中化合物在果园内非选择性地控制杂草,并且通过用化合物处理少量土壤并且不损害其选择性地控制禾本科和大叶杂草 有用的作物 提供由式(1)表示的3,4,5,6-三氢邻苯二酰亚胺,其中n为0或1; X是Cl或CN; 并且R是H,卤素,CN,甲基,乙基,COOH,CO 2 Me,CO 2 Et,甲氧基,乙氧基,OCH 2 CO 2 Et,OCH(CH 2)CO 2 Et,SCH 3或SO 2 CH 3。 除草组合物包含由式(1)表示的3,4,5,6-三氢邻苯二酰亚胺或其盐。 由式(1)表示的3,4,5,6-三氢邻苯二酰亚胺根据反应式(1)通过式(2)化合物与式(3)化合物反应来制备。