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1. 发明公开

KR1020130122420A 산화질소 생성 억제 효과와 Ｎｒｆ2 활성 효과를 통해 뇌신경 질환 예방 및 치료용으로 사용 가능한 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 화합물 및 이의 약학조성물 有权
标题翻译：新的取代的苄基衍生物，包括用于预防和治疗神经病变的ACTVY集团和药物组合物，通过两种NRF2的激活和抑制生产氮氧化物
公开(公告)号：KR1020130122420A
公开(公告)日：2013-11-07
申请号：KR1020120045727
申请日：2012-04-30
申请人： 한국과학기술연구원 , 울산대학교 산학협력단
发明人： 김동진 , 박기덕 , 박웅서 , 김영수 , 김진우 , 우서연 , 황온유 , 김윤경 , 변성림 , 강용구
IPC分类号： C07C317/28 , A61K31/135 , A61P25/00
CPC分类号： C07C317/28 , A61K31/135 , C07C317/22 , C07D213/34 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D239/30 , C07D295/088 , C07F9/4006 , C07F9/6533
摘要： The present invention relates to a benzyl derivative compound containing an activated vinyl group, pharmaceutically acceptable salt of the same, and a pharmaceutical composition which contains the benzyl derivative compound as an active component. The benzyl derivative compound has nitric oxide production inhibiting and NF-E2-related factor-2 (Nrf2) activating effects for preventing and treating brain neurological diseases, especially Parkinson`s disease, dementia of the Alzheimers type, Huntington disease, Lou Gehrig`s disease, epilepsy, depression, insomnia, uneasiness, and degenerative cerebral nerve diseases caused by the functional disorder and death of nerve cells.
摘要翻译：本发明涉及含有活性乙烯基的苄基衍生物化合物，其药学上可接受的盐，以及含有苄基衍生物化合物作为活性成分的药物组合物。苄基衍生物化合物具有一氧化氮产生抑制和NF-E2相关因子-2（Nrf2）激活作用，用于预防和治疗脑神经疾病，特别是帕金森病，阿尔茨海默氏型痴呆，亨廷顿病，Lou Gehrig氏疾病，癫痫，抑郁，失眠，不安和退行性脑神经疾病引起神经细胞的功能障碍和死亡。

2. 发明授权

KR101438655B1 산화질소 생성 억제 효과와 Ｎｒｆ2 활성 효과를 통해 뇌신경 질환 예방 및 치료용으로 사용 가능한 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 화합물 및 이의 약학조성물 有权
标题翻译：包括活性乙烯基的新型取代的苄基衍生物和通过Nrf2的活化和抑制产生一氧化氮来预防和治疗神经疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR101438655B1
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：KR1020120045727
申请日：2012-04-30
申请人： 한국과학기술연구원 , 울산대학교 산학협력단
发明人： 김동진 , 박기덕 , 박웅서 , 김영수 , 김진우 , 우서연 , 황온유 , 김윤경 , 변성림 , 강용구
IPC分类号： C07C317/28 , A61K31/135 , A61P25/00
CPC分类号： C07C317/28 , A61K31/135 , C07C317/22 , C07D213/34 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D239/30 , C07D295/088 , C07F9/4006 , C07F9/6533
摘要： 본 발명은 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약학조성물에 관한 것으로, 산화질소 생성 억제 및 NF-E2-related factor-2 (Nrf2) 활성 작용하여 신경세포 기능 장애 및 사멸로 인하여 야기되는 뇌신경 질환, 특히 파킨슨병, 알츠하이머 치매, 헌팅턴병, 루게릭병, 간질, 우울증, 불면증, 불안증 및 퇴행성 뇌신경 질환의 치료 및 예방제로 효과를 보인다.

3. 发明授权

KR101525019B1 Ｎｒｆ2 활성화능을 갖는 신규 화합물, 이를 포함하는 약학적 조성물 有权
标题翻译：能够活化Nrf2的新型化合物，以及包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR101525019B1
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：KR1020120116323
申请日：2012-10-19
申请人： 한국과학기술연구원 , 울산대학교 산학협력단
发明人： 김동진 , 남길수 , 최경일 , 박웅서 , 김영수 , 변성림 , 황현숙 , 문두현 , 황온유 , 심영선 , 김진우 , 김윤경 , 강용구 , 박기덕
IPC分类号： C07C317/32 , A61K31/13 , A61P25/28
摘要： 본발명은퀴논환원효소유전자의발현에관여하는전사인자인 Nrf2를활성화시킴으로써신경세포사멸억제및 뇌신경질환예방과치료에효능을갖는 Nrf2 활성화능을갖는신규화합물로서, 하기 [화학식Ⅰ]로표시되는것을특징으로한다. [화학식Ⅰ]

4. 发明公开

KR1020140052119A Ｎｒｆ2 활성화능을 갖는 신규 화합물, 이를 포함하는 약학적 조성물 有权
标题翻译：激活NRF2的新型化合物和包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020140052119A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：KR1020120116323
申请日：2012-10-19
申请人： 한국과학기술연구원 , 울산대학교 산학협력단
发明人： 김동진 , 남길수 , 최경일 , 박웅서 , 김영수 , 변성림 , 황현숙 , 문두현 , 황온유 , 심영선 , 김진우 , 김윤경 , 강용구 , 박기덕
IPC分类号： C07C317/32 , A61K31/13 , A61P25/28
CPC分类号： C07C317/32 , A61K31/13
摘要： The present invention provides a novel compound which can activate Nrf2 that is a transcription factor for expression of the quinone reductase gene. Therefore the compound is effective for inhibiting apoptosis and preventing and treating brain nerve diseases. The compound of the present invention is presented by [chemical formula I].
摘要翻译：本发明提供了可以激活作为醌还原酶基因表达的转录因子的Nrf2的新化合物。因此，该化合物对抑制细胞凋亡和预防和治疗脑神经疾病是有效的。本发明化合物由[化学式I]表示。

5. 发明公开

KR1020080022988A 베타 아밀로이드 피브릴 형성 억제 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학 조성물 失效
标题翻译：用于BETA淀粉样纤维形成的抑制化合物及其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020080022988A
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：KR1020060086900
申请日：2006-09-08
申请人： 한국과학기술연구원 , 한미사이언스 주식회사
发明人： 김동찬 , 김동진 , 유경호 , 신계정 , 변성림 , 이관순 , 김맹섭 , 안영길 , 묵인희
IPC分类号： C07D213/34 , C07D213/26 , C07D213/30
CPC分类号： C07D213/38 , C07D213/30
摘要： An inhibitory compound for formation of beta-amyloid fibril is provided to inhibit formation of senile plaque caused by beta-amyloid by specifically recognizing beta-amyloid without cytotoxicity and improve brain blood barrier(BBB) permeability, so that the compound is useful for treatment of degenerative brain disease containing dementia. A compound for inhibiting formation of beta-amyloid fibril represented by the formula(1) is prepared by performing Honer-Emmons reaction of compounds represented by the formula(2) with aldehyde compounds represented by the formula(3) and base such as metal hydrogen compound, metal alkoxide, alkyl alkali metal compound or amide type alkali metal compound in an organic solvent, wherein X is N or C; R^1 is H, halogen, C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy or C1-C3 alkylamino group; and R^2 and R^3 are each independently OH, p-methoxybenzyloxy(OPMB), C1-C3 alkoxy, NO2, NH2, C1-C3 alkyl amino or di C1-C3 alkyl amino. Further, the organic solvent is an ether typed organic solvent.
摘要翻译：提供用于形成β-淀粉样蛋白原纤维的抑制化合物，以通过特异性识别β-淀粉样蛋白而不具有细胞毒性并改善脑血管屏障（BBB）通透性，从而抑制由β-淀粉样蛋白引起的老年斑的形成，使得该化合物可用于治疗退行性脑病包含痴呆症。由式（1）表示的抑制β-淀粉样蛋白原纤维形成的化合物通过由式（2）表示的化合物与由式（3）表示的醛化合物和碱例如金属氢进行Hon-Emmons反应来制备化合物，金属醇盐，烷基碱金属化合物或酰胺型碱金属化合物在有机溶剂中，其中X是N或C; R 1是H，卤素，C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷氧基或C 1 -C 3烷基氨基; R 2和R 3各自独立地为OH，对甲氧基苄氧基（OPMB），C1-C3烷氧基，NO2，NH2，C1-C3烷基氨基或二C1-C3烷基氨基。此外，有机溶剂是醚类有机溶剂。

6. 发明授权

KR100836753B1 베타 아밀로이드 피브릴 형성 억제 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학 조성물 失效
标题翻译：用于BETA淀粉样纤维形成的抑制化合物及其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR100836753B1
公开(公告)日：2008-06-10
申请号：KR1020060086900
申请日：2006-09-08
申请人： 한국과학기술연구원 , 한미사이언스 주식회사
发明人： 김동찬 , 김동진 , 유경호 , 신계정 , 변성림 , 이관순 , 김맹섭 , 안영길 , 묵인희
IPC分类号： C07D213/34 , C07D213/26 , C07D213/30
CPC分类号： C07D213/38 , C07D213/30
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 화합물은 베타 아밀로이드 피브릴의 형성을 억제하고 우수한 뇌혈관장벽 (BBB) 투과도를 나타내므로 치매를 포함하는 퇴행성 뇌질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서,
X, R
1 , R
2 및 R
3 는 명세서 중에 정의한 바와 같다.

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