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    • 3. 发明授权
    • 사이클로스포린-함유약학적조성물
    • 含环磷酰胺的药物组合物
    • KR100257841B1
    • 2000-09-01
    • KR1019980708828
    • 1997-05-29
    • 주식회사 종근당홀딩스
    • 김정우신희종양수근
    • A61K38/13
    • PURPOSE: A cyclosporin-containing pharmaceutical composition is provided to attain a soft capsule preparation, a hard gelatin capsule preparation sealed with gelatin bending at the conjugated portion or an oral liquid preparation. CONSTITUTION: The cyclosporin-containing pharmaceutical composition comprises cyclosporin; propylene carbonate; Poloxamer 124; a medium chain triglyceride, or a mixture of a mono- and a di-glyceride, or a mixture thereof; and an additional pharmaceutically acceptable surfactant other than the propylene carbonate and the Poloxamer 124. The composition is in the form of a micro emulsion pre-concentrate suitable for oral administration, the Poloxamer 124 is a liquid at room temperature. The composition contains cyclosporin, the total amount of propylene carbonate and Poloxamer 124, surfactant, and the medium chain triglyceride, in a weight ratio of 1:0.5-5:1-7:0.5-5.
    • 目的:提供一种含环孢菌素的药物组合物,以获得软胶囊制剂,用共轭部分明胶弯曲密封的硬明胶胶囊制剂或口服液体制剂。 构成:含环孢菌素的药物组合物包含环孢菌素; 碳酸亚丙酯; 泊洛沙姆124; 中链甘油三酸酯或甘油一酯和甘油酯的混合物,或其混合物; 和除碳酸丙烯酯和泊洛沙姆124之外的另外的药学上可接受的表面活性剂。组合物是适于口服给药的微乳液预浓缩物的形式,泊洛沙姆124在室温下是液体。 该组合物含有环孢菌素,碳酸亚丙酯和泊洛沙姆124,表面活性剂和中链甘油三酯的总量,重量比为1:0.5-5:1-7:0.5-5。
    • 7. 发明公开
    • 사이클로스포린함유약학적조성물
    • 含环孢菌素的药物组合物
    • KR1019990062826A
    • 1999-07-26
    • KR1019980053264
    • 1998-12-05
    • 주식회사 종근당홀딩스
    • 홍청일김정우최남희신희종양수근
    • A61K38/13
    • 본 발명은 활성성분으로 사이클로스포린을 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 조성물은 그 구성성분으로서 사이클로스포린, 공계면활성제로 트리아세틴 혹은 트리에틸시트레이트 단독 혹은 이 둘의 혼합물과 프로필렌 카보네이트와의 혼합물, 오일성분, 그리고 계면활성제를 포함한다. 본 발명에 따라 구성성분의 조성비를 적절히 조절하여 물에 녹였을 때 입자경이 100㎚ 이하인 O/W형 마이크로에멀젼을 얻을 수 있다. 본 발명의 조성물은 연질 캅셀제, 접합부를 젤라틴 벤딩으로 봉합한 경질 캅셀제 또는 경구용 액제로 제형화할 수 있다. 특히 본 발명의 조성물을 연질캅셀제로 제형화하는 경우에 용제의 젤라틴 막투과에 의해 야기되는 캅셀의 외형 변화나 용제의 휘발로 인한 약물의 침전형성 억제, 제조원가 절감에 의한 경제적 효과 등에서 뛰어난 이점을 제공하는 것을 특징으로 하고 있다.
    • 9. 发明公开
    • 세팔로스포린 유도체의 새로운 에스테르화 방법
    • 头孢菌素衍生物的新酯化方法
    • KR1019990015232A
    • 1999-03-05
    • KR1019970037200
    • 1997-08-04
    • 주식회사 종근당홀딩스
    • 홍청일김정우최남희차경회강태원이홍우김응남
    • C07D501/02
    • 본 발명은 하기 화학식 4의 알콜 또는 티올 화합물을 촉매 존재하에 하기 화학식 5의 카보디이미드 화합물과 반응시켜 하기 화학식 3의 화합물을 제조한 다음, 연속 또는 불연속 공정에 의해 화학식 3의 화합물로 하기 화학식 2의 화합물을 에스테르화시켜 이중결합의 △
      3 → △
      2 로의 위치전이없이 간편하게 하기 화학식 1의 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.






      상기식에서,
      R
      1 은 통상적인 아미노보호그룹에 의해 보호된 아미노로서, 바람직하게는 5-벤즈아미도-5-(디페닐메톡시카보닐)발레라미도, 페닐아세틸아미노, 페녹시아세틸아미노, 포밀아미노, N-프탈이미도, 벤질리덴아미노, p-메톡시벤질리덴아미노, 살리실리덴아미노, t-부톡시카보닐아미노 또는 벤질옥시카보닐아미노를 나타내고,
      R
      2 는 수소, 할로겐, 하이드록시, 트리페닐포스포늄메틸 할라이드 또는 저급알케닐을 나타내거나, 할로겐, 저급알콕시, 아실옥시 또는 하이드록시에 의해 치환되거나 비치환된 저급알킬을 나타내며,
      n 은 O 내지 2 의 정수이고,
      R
      3 및 R
      4 는 각각 독립적으로 직쇄 또는 측쇄의 저급알킬; C
      3 -C
      7 사이클로알킬; 트리틸; 트리메틸실릴; 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 니트로 또는 디알킬아미노에 의해 1 또는 2 치환되거나 비치환된 페닐; 2-모폴리노에틸 메토 p-톨루엔설포닐옥시; 디메틸아미노프로필 메티오다이드; 3-디메틸아미노프로필 하이드로클로라이드; 또는 2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-일메틸을 나타내며,
      X 는 산소 또는 황원자를 나타내고,
      Ph 는 페닐을 나타낸다.