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1. 发明公开

KR1020070095236A 피리다지논, 피리미돈 또는 피리돈 구조를 포함하는선택적인 트롬빈 억제제 失效
标题翻译：基于吡咯烷酮，吡咯烷酮或吡咯烷酮的选择性硫蛋白抑制剂
公开(公告)号：KR1020070095236A
公开(公告)日：2007-09-28
申请号：KR1020070027069
申请日：2007-03-20
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 박태교 , 이현호 , 박종우 , 송호영 , 최증순 , 박희동 , 김태훈 , 김경희 , 이태수 , 장민선 , 이재익 , 권태식 , 하용화 , 서동욱 , 최윤희 , 이정애 , 오영수 , 백승엽 , 김형진 , 박미정 , 윤하식 , 정수용
IPC分类号： C07D237/14 , C07D237/22 , C07D401/10
摘要： A novel compound is provided to secure excellent thrombin inhibitory activity and excellent selectivity on the thrombin and is able to be orally absorbed. And a method for preparing the same and a pharmaceutical composition comprising the same are provided. A compound is represented by the formula(1), wherein A is N or CR^1, B is N or CR^2, each R^3 and R^4 is H, OH, halogen, CN, CF3, or C1-8 alkyl, or R^3 and R^4 together with a carbon atom attached thereto forms C=O, 3 to 8 membered cycloalkyl, or 3 to 8 membered heterocycle having at least one atom selected from the group consisting of N, O and S, R^5 is (a) H, (b) halogen, (c) CN or CH2CN, (d) CF3, OR^6, S(O)0-2R^6, C(=O)R^6, S(O)2NHR^6, and NR^6R^6a, (e) halogen, CN, CF3, OH, and phenyl substituted or unsubstituted by C1-4 alkoxy, (f) halogen, OH, CN, C1-8 alkoxy, COOH, COO-C1-8 alkyl and C1-8 alkyl mono-substituted or poly-substituted by COO-C1-8 alkyl, (g) halogen, OH, CN, C1-8 alkoxy, COOH, COO-C1-8 alkyl and 3 to 8 membered cycloalkyl mono-substituted or poly-substituted by COO-C1-8 alkyl, or (h) 3 to 8 membered heterocycle or 5 to 8 membered heteroaryl including at least one hetero atom selected from the group consisting of N, O and S, m is an integer from 0 to 3, n is an integer from 1 to 6, k is an integer from 0 to 3, and P1 is C1-8 alkyl substituted or unsubstituted by one or two radicals selected from R^7 and R^7, C2-8 alkenyl, 3 to 8 membered cycloalkyl, 4 to 8 membered cycloalkenyl, phenyl, 3 to 8 membered heterocycle including 1-5 heteroatoms selected from the group consisting of N, O and S, or 5 to 8 membered heteroaryl including 1-5 heteroatoms selected from the group consisting of N, O and S.
摘要翻译：提供了一种新颖的化合物以确保优良的凝血酶抑制活性和对凝血酶的优异选择性，并且能够被口服吸收。并提供其制备方法和包含其的药物组合物。化合物由式（1）表示，其中A是N或CR 1，B是N或CR 2，每个R 3和R 4是H，OH，卤素，CN，CF 3或C1- 8烷基或R 3和R 4与连接的碳原子一起形成C = O 3至8元环烷基或具有至少一个选自N，O的原子的3至8元杂环，以及 S，R 5是（a）H，（b）卤素，（c）CN或CH 2 CN，（d）CF 3，OR 6，S（O）0-2R 6，C（= O），（C）卤素，CN，CF 3，OH和被C 1-4烷氧基取代或未取代的苯基，（f）卤素，OH，CN，C 1-8 烷氧基，COOH，COO-C 1-8烷基和被COO-C 1-8烷基单取代或多取代的C 1-8烷基，（g）卤素，OH，CN，C 1-8烷氧基，COOH，COO- 8烷基和3至8元环烷基，其被COO-C 1-8烷基单取代或多取代，或（h）3至8元杂环或5至8元杂芳基，包括至少一个选自以下的杂原子： N，O和S，m为0〜3的整数，n为整数 r为1至6，k为0至3的整数，P1为被一个或两个选自R 7和R 7的基团取代或未取代的C 1-8烷基，C 2-8链烯基，3至8元环烷基，4至8元环烯基，苯基，3至8元杂环，包括1-5个选自N，O和S的杂原子，或5至8元杂芳基，包括1-5个选自N， O和S.

2. 发明授权

KR100594544B1 이소옥사졸린 구조를 갖는 캐스파제 저해제 有权
标题翻译：含有异恶唑啉环的胱天蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：KR100594544B1
公开(公告)日：2006-06-30
申请号：KR1020040066726
申请日：2004-08-24
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 장혜경 , 오영수 , 박철원 , 장용진 , 박태교 , 김성섭 , 김민정 , 박미정 , 박정규 , 박희동 , 민경식 , 이태수 , 이상균 , 김수헌 , 정희경 , 이선화 , 김화동 , 김애리 , 박기숙 , 신현익 , 최형욱 , 이규웅 , 이재훈 , 허태호 , 김호준 , 권태식
IPC分类号： C07D261/04 , C07D413/12
CPC分类号： C07D261/04 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： 본 발명은 캐스파제(Caspase) 저해제로서 사용되는 하기 화학식 1의 이소옥사졸린 유도체, 그의 제조방법, 및 이를 함유하는 소염 또는 세포고사 방지용 약제학적 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서
A, B, R, R
1 , R
2 및 X는 명세서에 정의한 바와 같다.

3. 发明公开

KR1020050037973A 디펩티딜 펩티데이즈-Ⅳ(ＤＰＰ-Ⅳ) 저해용 신규 화합물,그것의 제조방법 및 그것을 활성성분으로서 함유하는 약제조성물 无效
标题翻译： DPP-IV的新型抑制剂，其制备方法和含有它们的药物组合物作为活性剂
公开(公告)号：KR1020050037973A
公开(公告)日：2005-04-25
申请号：KR1020040083793
申请日：2004-10-20
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 이창석 , 구기동 , 고종성 , 김성섭 , 김동명 , 김민정 , 김봉찬 , 윤석균 , 김성지 , 임현주 , 허광청 , 이선화 , 한희운 , 김경희 , 김근태 , 권오환 , 권태식 , 이희봉 , 정희경 , 김미선 , 임동철 , 김연철 , 김성호
IPC分类号： C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D413/06
摘要： 본 발명은 디펩티딜 펩티데이즈 IV(Dipeptidyl Peptidase-IV: DPP-IV)에 대해 우수한 저해 활성을 나타내는 하기 화학식 1에 따른 피롤리딘계 화합물과, 그것의 제조방법, 및 그것을 활성성분으로서 함유하는 약제 조성물에 관한 것이다.
(1)
상기 식에서,
A, B, R1, R2, R3 및 Y 는 명세서에 정의되어 있는 바와 같다.

4. 发明公开

KR1020050022364A 이소옥사졸린 구조를 갖는 캐스파제 저해제 有权
标题翻译： CASPASE抑制剂含有具有由CASPAS引起的治疗或缓解症状的改善活性的异丙嗪环，包括炎症或病毒性
公开(公告)号：KR1020050022364A
公开(公告)日：2005-03-07
申请号：KR1020040066726
申请日：2004-08-24
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 장혜경 , 오영수 , 박철원 , 장용진 , 박태교 , 김성섭 , 김민정 , 박미정 , 박정규 , 박희동 , 민경식 , 이태수 , 이상균 , 김수헌 , 정희경 , 이선화 , 김화동 , 김애리 , 박기숙 , 신현익 , 최형욱 , 이규웅 , 이재훈 , 허태호 , 김호준 , 권태식
IPC分类号： C07D261/04 , C07D413/12
CPC分类号： C07D261/04 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： PURPOSE: Caspase inhibitors containing an isoxazoline ring are provided, which caspase inhibitors have improved activity of treating or alleviating sympthoms caused by the caspase including inflammation or apoptosis. CONSTITUTION: The caspase inhibitors containing an isoxazoline ring, represented by formula (1), salts thereof or stereochemical isomers thereof are provided, wherein R is H, simple alkyl chain(-SAC), simple cycloalkyl chain(-SCAC), aryl(-Ar) or aryl substituted simple alkyl chain(-SAC-Ar); R1 is -CH2COOH, -CH2COOR3(R3 = SAC) or -CH2CONHSO2R4(R4 = SAC); R2 is H, -SAC, -Ar or -(CH2)nOR7(R7 = -SAC, -SCAC, -Ar or -SAC-Ar, and n = 1 or 2); A is -(CH2)n- (n = 0-4), -O-(CH2)n- (n = 0-4) or -NR 9-(CH2)n-(n = 0-4, and R9 is -SAC, -SCAC, -Ar or -SAC-Ar); B is H, -SAC, -SCAC, -Ar or -SAC-Ar; -R-R1 is -(CH2)n-, -(CH2)n-O-(CH 2)m- or -(CH2)n-NR10-(CH2)m-(n+m
摘要翻译：目的：提供含有异恶唑啉环的胱天蛋白酶抑制剂，其中胱天蛋白酶抑制剂具有改善的治疗或减轻由胱天蛋白酶引起的症状（包括炎症或细胞凋亡）的活性。提供含有式（1）表示的异恶唑啉环的胱天蛋白酶抑制剂，其盐或其立体化学异构体，其中R为H，简单烷基链（-SAC），简单环烷基链（-SCAC），芳基（ - Ar）或芳基取代的简单烷基链（-SAC-Ar）; R1是-CH2COOH，-CH2COOR3（R3 = SAC）或-CH2CONHSO2R4（R4 = SAC）; R2是H，-SAC，-Ar或 - （CH2）nOR7（R7 = -SAC，-SCAC，-Ar或-SAC-Ar，n = 1或2）。 A是 - （CH 2）n - （n = 0-4），-O-（CH 2）n - （n = 0-4）或-NR 9 - （CH 2）n - （n = 0-4，是-SAC，-SCAC，-Ar或-SAC-Ar）; B是H，-SAC，-SCAC，-Ar或-SAC-Ar; -R-R 1是 - （CH 2）n - ， - （CH 2）n O-（CH 2）m-或 - （CH 2）n -NR 10 - （CH 2）m - （n + m <9，R 10 = -SAC ，-SCAC，-Ar，-SAC-Ar，-C（= O）-SAC，-C（= O）-SSCAC，-C（= O）-Ar或-C（= O）-SAC-Ar） ; X是-C（= O）CH 2 O 2，-C（= O）CH 2 OC（= O）Ar或-COCH 2 -W（W是-N 2，-F，-Cl，-Br，-I，-NR 15 R 16（R 15和 R 16是独立的-SAC，-SCAC，-Ar或-SAC-Ar）或形成3至6元环饱和或不饱和的环状基团或-SR 17（R 17 = -SAC，-SCAC，-Ar或-SAC- Ar）; Y是H，-OH，-OR 18（R 18 = -SAC，-SCAC），-C（= O）R 19（R 19 = -H，-SAC，-SCAC），-F，-Cl，-Br ，-I，-CN，-NC，-N3，-CO2H，CF3，-CO2R20（R20 = -SAC，-SCAC），-C（= O）NHR21（R21 = -SAC，-SCAC）或-C = O）NR22R23（R22和R23独立为-SAC，-SCAC，-Ar或-SAC-Ar））; 和R 24是H，-SAC，-SAC-Ar或-Ar。

5. 发明公开

KR1020040083150A 신규한 파네실 전이효소 억제제 및 그의 제조방법 无效
标题翻译：具有吡咯环和抑制农药转移的新型化合物，药物可接受的盐，水合物，溶剂和异构体，其制备方法
公开(公告)号：KR1020040083150A
公开(公告)日：2004-10-01
申请号：KR1020030017705
申请日：2003-03-21
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 홍창용 , 이진호 , 이인상 , 이성배 , 김종현 , 최세현 , 김학중 , 최환근 , 한희운 , 정신우 , 김동명 , 박지현 , 김민형 , 구선영 , 김경희 , 이선화 , 최옥희 , 권태식
IPC分类号： C07D401/14
摘要： PURPOSE: A novel compound having the pyrrole ring and inhibiting farnesyl transferase, its pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate and isomer are provided. And their preparation method is also provided. The farnesyl transferase inhibitors have anticancer activity, restenosis inhibiting activity, hyperlipidemia inhibiting activity and antiviral activity. CONSTITUTION: The compound as a farnesyl transferase inhibitor is represented by the formula(1), wherein n is 0, 1 or 2; X is C or N; R1 is hydrogen or methyl; R2 is lower alkyl, halogen optionally substituted phenyl, or naphthyl; and R3 is selected from the formula of N-R5-N-R5-R6, N-R5-Y-R6 or N-Y ring in which Y is O, S, S=O or SO2, R5 and R6 are independently hydrogen, hydroxyl, lower alkyl or lower alkoxy, and R4 is lower alkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkyl substituted lower alkyl or hetero aromatic ring substituted lower alkyl, or OR7 in which R7 is lower alkyl, alkoxyalkyl, morpholinyl, morpholinyl substituted lower alkyl, N-methylpiperazinyl substituted lower alkyl or alkenyl. The method for preparing the compound of the formula(1) comprises the steps of: reacting a compound of the formula(2) with (a) L-R4 in which L is halogen, (b) CHO-R4 or ketone compound in the presence of sodium triacetoxy borohydride, or (c) L-C(O)(CH2)n-L in which n is an integer of 1 to 5; and substituting the reaction product with morpholine or piperazine.
摘要翻译：目的：提供具有吡咯环和抑制法呢基转移酶，其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物和异构体的新型化合物。并提供其制备方法。法呢基转移酶抑制剂具有抗癌活性，再狭窄抑制活性，高脂血症抑制活性和抗病毒活性。构成：法呢基转移酶抑制剂的化合物由式（1）表示，其中n为0,1或2; X为C或N; R1是氢或甲基; R2是低级烷基，卤素任意取代的苯基或萘基; 并且R 3选自其中Y为O，S，S = O或SO 2的N-R5-N-R5-R6，N-R5-Y-R6或NY环，R5和R6独立地为氢，羟基低级烷基或低级烷氧基，R4为低级烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基取代的低级烷基或杂芳环取代的低级烷基，或OR7，其中R7为低级烷基，烷氧基烷基，吗啉基，吗啉基取代的低级烷基，N-甲基哌嗪基取代的低级烷基或烯基。制备式（1）化合物的方法包括以下步骤：使式（2）化合物与（a）L-R4（其中L是卤素）反应，（b）CHO-R4或酮化合物在三氯乙酰氧基硼氢化钠的存在，或（c）LC（O）（CH2）nL，其中n为1至5的整数; 并用吗啉或哌嗪代替反应产物。

6. 发明公开

KR1020040087602A 파네실 전이효소 억제제, 그의 제조방법 및 그를 함유하는약제학적 조성물 无效
标题翻译：农药转移抑制剂，其制备方法和含有该化合物的药物组合物，其中该化合物可用于预防和治疗癌症，病毒或高脂血症
公开(公告)号：KR1020040087602A
公开(公告)日：2004-10-14
申请号：KR1020030022047
申请日：2003-04-08
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 홍창용 , 이진호 , 이인상 , 이성배 , 김종현 , 최세현 , 김학중 , 최환근 , 한희운 , 정신우 , 김동명 , 박지현 , 김민형 , 구선영 , 김경희 , 이선화 , 최옥희 , 권태식
IPC分类号： C07D413/14
摘要： PURPOSE: Farnesyl transferase inhibitors, preparation processes thereof and pharmaceutical compositions containing the same compounds are provided, which compounds have improved farnesyl transferase inhibiting activity and low CYP 3A4 enzyme inhibiting activity, so that an interaction between drugs for farnesyl transferase and CYP 3A4 enzyme can be minimized, and the compounds can be useful for prevention and treatment of cancer, virus or hyperlipidemia. CONSTITUTION: The farnesyl transferase inhibitors represented by formula (1), or pharmaceutically acceptable salts or isomers thereof are provided, wherein (B) is one selected from benzene ring, N-benzene ring, Y-benzene ring and X-Y-benzene ring; X and Y are independently C-H, N, O or S; R1 and R2 are independently hydrogen, optionally halogen substituted C1-6 alkyl, optionally halogen substituted C1-6 alkoxy, hydroxy, halogen, nitro, cyano, thienyl, C3-6 cycloalkyl, di(C1-6alkyl)amine, C3-6 cycloamine, C3-6 cycloalkylamine, C5-6 heterocycloamine, C5-6 heterocycloalkylamine, optionally C1-6 alkyl or halogen substituted phenoxy, or optionally C1-6 alkyl or halogen substituted aniline, or a compound of formula (2); X' is C-H or N; R6, R7, R8 and R9 are independently hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6alkoxy, hydroxy, halogen, nitro, cyano, amino or di(C1-6alkyl)amine; R3 is C1-6 alkyl; R4 is optionally C2-6 alkenyl or halogen substituted phenyl or naphthyl; R5 is one selected from R10-N-N-R10R11, R10-N-Y'-R11 and N-Y'-benzene ring; Y' is O, S, S=O or SO2; and R10 and R11 are independently hydrogen, hydroxy, C1-6 alkyl or C1-6 alkoxy.
摘要翻译：目的：提供法呢基转移酶抑制剂，其制备方法和含有相同化合物的药物组合物，该化合物具有改善的法呢基转移酶抑制活性和低CYP 3A4酶抑制活性，使得法呢基转移酶和CYP 3A4酶的药物之间的相互作用可以是并且该化合物可用于预防和治疗癌症，病毒或高脂血症。构成：提供由式（1）表示的法呢基转移酶抑制剂或其药学上可接受的盐或异构体，其中（B）选自苯环，N-苯环，Y-苯环和X-Y-苯环中的一种; X和Y独立地为C-H，N，O或S; R 1和R 2独立地为氢，任选卤素取代的C 1-6烷基，任选卤素取代的C 1-6烷氧基，羟基，卤素，硝基，氰基，噻吩基，C 3-6环烷基，二（C 1-6烷基）胺，C 3-6环胺 C 3-6环烷基胺，C 5-6杂环基，C 5-6杂环烷基胺，任选C 1-6烷基或卤素取代的苯氧基，或任选的C 1-6烷基或卤素取代的苯胺，或式（2）的化合物; X'是C-H或N; R6，R7，R8和R9独立地是氢，C1-6烷基，C1-6烷氧基，羟基，卤素，硝基，氰基，氨基或二（C1-6烷基）胺; R3是C1-6烷基; R4任选为C 2-6烯基或卤素取代的苯基或萘基; R5是选自R10-N-N-R10R11，R10-N-Y'-R11和N-Y'-苯环的一个; Y'是O，S，S = O或SO 2; R 10和R 11独立地是氢，羟基，C 1-6烷基或C 1-6烷氧基。

7. 发明授权

KR100854584B1 피리다지논, 피리미돈 또는 피리돈 구조를 포함하는선택적인 트롬빈 억제제 失效
标题翻译：基于哒嗪酮，嘧啶酮或吡啶酮支架的选择性凝血酶抑制剂
公开(公告)号：KR100854584B1
公开(公告)日：2008-08-27
申请号：KR1020070027069
申请日：2007-03-20
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 박태교 , 이현호 , 박종우 , 송호영 , 최증순 , 박희동 , 김태훈 , 김경희 , 이태수 , 장민선 , 이재익 , 권태식 , 하용화 , 서동욱 , 최윤희 , 이정애 , 오영수 , 백승엽 , 김형진 , 박미정 , 윤하식 , 정수용
IPC分类号： C07D237/14 , C07D237/22 , C07D401/10
摘要： 본 발명은 트롬빈에 대한 억제 활성과 선택성이 높은 하기 화학식 1의 화합물, 약제학적으로 허용되는 그의 염, 수화물, 용매화물, 이성체, 대사산물, 또는 전구약물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 화학식 1의 화합물을 제조하는 방법, 및 화학식 1의 화합물을 유효 성분으로 함유함을 특징으로 하여 트롬빈에 의해 매개되는 질병 치료에 탁월한 효과를 나타내는 약제학적 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서 A, B, R
3 , R
4 , R
5 , P
1 , L, Q, m, n 및 k는 명세서에 정의한 바와 같다.
피리다지논, 피리미돈, 피리돈, 선택적 트롬빈 억제, 혈전증

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